Radafaxine hydrochloride (GW-353162A)
(Synonyms: 盐酸安非他酮吗啉代杂质,GW-353162A; BW-306U) 目录号 : GC31060
An active metabolite of bupropion
Cas No.:106083-71-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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S,S-hydroxy Bupropion is an active metabolite of the antidepressant bupropion.1,2 It is formed from bupropion by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP2B6.3 S,S-hydroxy Bupropion inhibits dopamine and norepinephrine but not serotonin (5-HT) reuptake in HEK293 cells expressing the human transporters (IC50s = 0.63, 0.241, and >100 ?M, respectively).1 It is also an antagonist of α3β4-, α4β2-, α4β4-, and α1β1 subunit-containing nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs; IC50s = 11, 3.3, 30, and 28 ?M, respectively). S,S-hydroxy Bupropion inhibits nicotine-induced analgesia in the tail-flick and hot plate tests, hyperlocomotion, and hypothermia in mice (ED50s = 0.2, 1, 0.9, and 1.5 mg/kg, respectively). It substitutes for (+)-amphetamine in rats in a two-lever drug discrimination test (ED50 = 4.4 mg/kg).2
1.Lukas, R.J., Muresan, A.Z., Damaj, M.I., et al.Synthesis and characterization of in vitro and in vivo profiles of hydroxybupropion analogues: Aids to smoking cessationJ. Med. Chem.53(12)4731-4748(2010) 2.Bondarev, M.L., Bondareva, T.S., Young, R., et al.Behavioral and biochemical investigations of bupropion metabolitesEur. J. Pharmacol.474(1)85-93(2003) 3.Coles, R., and Kharasch, E.D.Stereoselective metabolism of bupropion by cytochrome P4502B6 (CYP2B6) and human liver microsomesPharm. Res.25(6)1405-1411(2008)
| Cas No. | 106083-71-0 | SDF | |
| 别名 | 盐酸安非他酮吗啉代杂质,GW-353162A; BW-306U | ||
| Canonical SMILES | O[C@]1(C2=CC=CC(Cl)=C2)[C@H](C)NC(C)(C)CO1.[H]Cl | ||
| 分子式 | C13H19Cl2NO2 | 分子量 | 292.2 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 38 mg/mL (130.05 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4223 mL | 17.1116 mL | 34.2231 mL |
| 5 mM | 0.6845 mL | 3.4223 mL | 6.8446 mL |
| 10 mM | 0.3422 mL | 1.7112 mL | 3.4223 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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