Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride)
(Synonyms: GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride) 目录号 : GC30813
An inhibitor of voltage-gated sodium channels
Cas No.:934240-31-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Raxatrigine is an inhibitor of voltage-gated sodium channels (Nav; IC50s = 22, 13, 23, 10, 84, 15, 32, and 6 ?M for Nav1.1-Nav1.8 channels in a FLIPR membrane potential assay using HEK293 cells).1 Its activity is state-dependent at the Nav1.7 channel, with a nine-fold increase in potency for the open/inactivated state (IC50 = 6.3 ?M) compared to the closed/resting state (IC50 = 54 ?M). Raxatrigine (30 mg/kg, i.p.) decreases spontaneous pain behavior in an OD1 mouse pain model.
1.Deuis, J.R., Wingerd, J.S., Winter, Z., et al.Analgesic effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a mouse model of NaV1.7-mediated painToxins (Basel)8(3)78(2016)
| Cas No. | 934240-31-0 | SDF | |
| 别名 | GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1N[C@@H](C2=CC=C(OCC3=CC=CC=C3F)C=C2)CC1)N.[H]Cl | ||
| 分子式 | C18H20ClFN2O2 | 分子量 | 350.82 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 31 mg/mL (88.36 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8505 mL | 14.2523 mL | 28.5046 mL |
| 5 mM | 0.5701 mL | 2.8505 mL | 5.7009 mL |
| 10 mM | 0.285 mL | 1.4252 mL | 2.8505 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。