Regorafénib N-oxyde M2
(Synonyms: 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13) 目录号 : GC33333
An active metabolite of regorafenib
Cas No.:835621-11-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Regorafenib N-oxide is an active metabolite of the multi-kinase inhibitor regorafenib .1 It is formed from regorafenib by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4. Regorafenib N-oxide inhibits VEGFR2, Tie2, c-Kit, and B-RAF in vitro, as well as inhibits tumor growth in HT-29 and MDA-MB-231 mouse xenograft models when administered at a dose of 1 mg/kg.2
1.Li, Y.-H., Lin, Q.-M., Pang, N.-H., et al.Functional characterization of 27 CYP3A4 protein variants to metabolize regorafenib in vitroBasic Clin. Pharmacol. Toxicol.125(4)337-344(2019) 2.Zopf, D., Heinig, R., Thierauch, K.-H., et al.Abstract 1666: Regorafenib (BAY 73-4506): Preclinical pharmacology and clinical identification and quantification of its major metabolitesCancer. Res.70(8 Suppl.)(2010)
| Cas No. | 835621-11-9 | SDF | |
| 别名 | 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13 | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC(OC2=CC=[N+]([O-])C(C(NC)=O)=C2)=CC=C1NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C3)=O | ||
| 分子式 | C21H15ClF4N4O4 | 分子量 | 498.81 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0048 mL | 10.0239 mL | 20.0477 mL |
| 5 mM | 0.401 mL | 2.0048 mL | 4.0095 mL |
| 10 mM | 0.2005 mL | 1.0024 mL | 2.0048 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。