(rel)-ML-SI3
(Synonyms: trans-ML-SI3) 目录号 : GC73075(rel)-ML-SI3是ML-SI3的活性成分之一，另一个成分是cis-ML-SI3，靶向TRPML的三种亚型。
Cas No.:2108567-79-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(rel)-ML-SI3 is one of the active ingredients of ML-SI3 (another component is (cis)-ML-SI3) that targets three isoforms of TRPML. (rel)-ML-SI3 is an inhibitor of TRPML1 and TRPML3 (IC50=3.1 μM/28.5 μM), and a potent activator of TRPML2 (EC50=3.3 μM).
Table: Activation and inhibition of the three subtypes of TRPML by the ML-SI3-type compounds[3]
References:
[1]. Rühl P, et al. Estradiol analogs attenuate autophagy, cell migration and invasion by direct and selective inhibition of TRPML1, independent of estrogen receptors. Sci Rep. 2021 Apr 15;11(1):8313.
[2]. Leser C, et al. Chemical and pharmacological characterization of the TRPML calcium channel blockers ML-SI1 and ML-SI3. Eur J Med Chem. 2021 Jan 15;210:112966.
[3]. Xing Y, et al. Blunting TRPML1 channels protects myocardial ischemia/reperfusion injury by restoring impaired cardiomyocyte autophagy. Basic Res Cardiol. 2022 Apr 7;117(1):20.
| Cas No. | 2108567-79-7 | SDF | |
| 别名 | trans-ML-SI3 | ||
| 分子式 | C23H31N3O3S | 分子量 | 429.58 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (116.39 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3279 mL | 11.6393 mL | 23.2786 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3279 mL | 4.6557 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3279 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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