Relebactam
(Synonyms: 瑞来巴坦,MK-7655) 目录号 : GC19308
Relebactam是一种β-内酰胺酶（AmpC）抑制剂，能够不可逆地抑制 A类（超广谱β内酰胺酶和KPC酶）和C类AmpC。
Cas No.:1174018-99-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Relebactam is a β-lactamase (AmpC) inhibitor that can irreversibly inhibit Class A (extended-spectrum β-lactamase and KPC enzymes) and Class C AmpC[1]. Relebactam is a diazabicyclooctane derivative that covalently binds to the active site serine residue of β-lactamase, irreversibly inhibiting its ability to hydrolyze β-lactam antibiotics, thereby restoring the bactericidal activity of imipenem against enzyme-producing resistant bacteria[2]. The combination of Relebactam and Imipenem can significantly reduce the minimum inhibitory concentration (MIC) and improve the efficacy against resistant bacteria (such as Pseudomonas aeruginosa and Klebsiella pneumoniae)[3, 4]. Relebactam can reduce the MIC of multiple cephalosporins and carbapenems against Mycobacterium abscessus[5].
References:
[1] Alfei S, Schito A M. β-lactam antibiotics and β-lactamase enzymes inhibitors, part 2: our limited resources[J]. Pharmaceuticals, 2022, 15(4): 476.
[2] Tooke C L, Hinchliffe P, Lang P A, et al. Molecular basis of class A β-lactamase inhibition by relebactam[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2019, 63(10): 10.1128/aac. 00564-19.
[3] McCarthy M W. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Imipenem–Cilastatin/Relebactam Combination Therapy[J]. Clinical Pharmacokinetics, 2020, 59(5): 567-573.
[4] Young K, Painter R E, Raghoobar S L, et al. In vitro studies evaluating the activity of imipenem in combination with relebactam against Pseudomonas aeruginosa[J]. BMC microbiology, 2019, 19: 1-14.
[5] Kaushik A, Ammerman N C, Parrish N M, et al. New β-lactamase inhibitors nacubactam and zidebactam improve the in vitro activity of β-lactam antibiotics against Mycobacterium abscessus complex clinical isolates[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2019, 63(9): 10.1128/aac. 00733-19.
Relebactam是一种β-内酰胺酶（AmpC）抑制剂，能够不可逆地抑制 A类（超广谱β内酰胺酶和KPC酶）和C类AmpC[1]。Relebactam属于二氮杂双环辛烷衍生物，通过共价结合β-内酰胺酶的活性位点丝氨酸残基，不可逆抑制其水解β-内酰胺类抗生素的能力，从而恢复亚胺培南对产酶耐药菌的杀菌活性[2]。Relebactam与亚胺培南（Imipenem）联用能够显著降低最小抑菌浓度（MIC），提升对耐药菌（如铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌）的疗效[3, 4]。Relebactam能够降低多种头孢菌素和碳青霉烯对脓肿分枝杆菌（Mycobacterium abscessus）的MIC[5]。
| Cas No. | 1174018-99-5 | SDF | |
| 别名 | 瑞来巴坦,MK-7655 | ||
| Canonical SMILES | O=S(ON1[C@]2([H])CC[C@@H](C(NC3CCNCC3)=O)[N@@](C2)C1=O)(O)=O | ||
| 分子式 | C12H20N4O6S | 分子量 | 348.38 |
| 溶解度 | Water : 72 mg/mL (206.67 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8704 mL | 14.3521 mL | 28.7043 mL |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8704 mL | 5.7409 mL |
| 10 mM | 0.287 mL | 1.4352 mL | 2.8704 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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