Z62954982
(Synonyms: ZINC08010136) 目录号 : GC39763
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
Cas No.:1090893-12-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Z62954982 (ZINC08010136) is a potent, selective and cell-permeable Rac1 (IC50=12 μM) inhibitor that is 4 times more effective than NSC23766 (IC50=50 μM). Z62954982 disrupts the Rac1/Tiam1 complex and decreases cytoplasmic levels of active Rac1 (GTP-bound Rac1), without affecting the activity of other Rho GTPases (such as Cdc42 or RhoA)[1][2].
[1]. Nicola Ferri,et al. Virtual Screening Approach for the Identification of New Rac1 Inhibitors. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4087-90. [2]. Xun E Zhang, et al. Activation of RhoA, but Not Rac1, Mediates Early Stages of S1P-Induced Endothelial Barrier Enhancement. PLoS One. 2016 May 17;11(5):e0155490. [3]. Min Yu, et al. Lack of BCR and Abr Promotes Hypoxia-Induced Pulmonary Hypertension in Mice. PLoS One
Cas No. | 1090893-12-1 | SDF | |
别名 | ZINC08010136 | ||
Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=C(C)C(S(=O)(N)=O)=C1)C2=CC=CC(OCC3=C(C)ON=C3C)=C2 | ||
分子式 | C20H21N3O5S | 分子量 | 415.46 |
溶解度 | DMSO : 14.29 mg/mL (34.40 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.407 mL | 12.0349 mL | 24.0697 mL |
5 mM | 0.4814 mL | 2.407 mL | 4.8139 mL |
10 mM | 0.2407 mL | 1.2035 mL | 2.407 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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