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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68438 AMPA receptor modulator-3 AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。
  3. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
  4. GC68436 L82-G17 L82-G17 是一种非竞争性 DNA 连接酶 I (Lig I) 选择性抑制剂。L82-G17 抑制连接反应的第三步，即磷酸二酯键的形成。L82-G17 可用作催化活性的探针。
  5. GC68435 Clazosentan

    Ro 61-1790; VML 588; AXV-034343

     Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  6. GC68434 Dimethyl-F-OICR-9429-COOH Dimethyl-F-OICR-9429-COOH 是一种靶蛋白 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 的配体，可用于 PROTAC 的合成。详细信息请参考专利文献 WO2019246570A1 中的中间体 19。
  7. GC68433 OTS447 OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂，IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
  8. GC68432 DB-3-291 DB-3-291 是一种有效和选择性的 CSK 降解剂，Kd 值为 1 nM。
  9. GC68431 NJH-2-030 NJH-2-030 是一种 FEM1B 的共价配体，应用于靶向蛋白质降解。
  10. GC68430 Selatinib Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
  11. GC68429 GNE-490 GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
  12. GC68428 Rimantadine-d4 hydrochloride Rimantadine-d4 hydrochloride (1-Rimantadine-d4) 是 Rimantadine 的氘代物。Rimantadine (Flumadine)是抗流感病毒化合物。
  13. GC68427 GSK1521498 free base GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食，酒精和药物的疾病。
  14. GC68426 17a-Hydroxypregnenolone-d3 17a-Hydroxypregnenolone-d3 是 17a-Hydroxypregnenolone 的氘代物。17a-Hydroxypregnenolone 是一种孕烷类固醇, 是形成脱氢表雄酮 (DHEA) 的一种激素原。
  15. GC68425 Ranolazine-d3

    雷诺嗪 d3

     Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
  16. GC68424 Fingolimod-d4 hydrochloride

    FTY720-d4

     Fingolimod-d4 hydrochloride (FTY720-d4) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
  17. GC68423 Indomethacin-d4 Methyl Ester

    吲哚美辛甲酯 d4

     Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  18. GC68422 Choline-d4 chloride

    氯化胆碱 d4 (氯化物)

     Choline-d4 chloride 是 Choline chloride 的氘代物。Choline chloride是一种有机化合物和季铵盐, 是酰基受体和胆碱乙酰转移酶的底物, 是一种植物光合作用促进剂, 也作禽畜饲料添加剂, 刺激产蛋产仔。
  19. GC68421 L-Aspartic acid-13C4,15N

    L-天门冬氨酸 13C4,15N

     L-Aspartic acid-13C4,15N 是一种 13C 和 15N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸，被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。
  20. GC68420 Propionylpromazine-d6 hydrochloride

    盐酸丙酰丙嗪 d6 (盐酸盐)

     Propionylpromazine-d6 hydrochloride 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂，可用于帕金森氏病的研究。
  21. GC68419 Prasugrel-d3

    PCR 4099-d3

     Prasugrel-d3 (PCR 4099-d3) 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
  22. GC68418 Clenbuterol-d9

    NAB-365-d9

     Clenbuterol-d9 (NAB-365-d9) 是氘标记的 Clenbuterol。Clenbuterol (NAB-365) 是一种 β2-肾上腺素能受体激动剂，EC50 为 31.9 nM。
  23. GC68417 Homovanillic acid-d5

    Vanilacetic acid-d5

     Homovanillic acid-d5 (Vanilacetic acid-d5) 是 Homovanillic acid 的氘代物。Homovanillic acid 是一种多巴胺代谢物，它与芳香族氨基酸脱羧酶缺乏症、乳糜泻、生长激素缺乏以及脂联素还原酶缺乏症相关。
  24. GC68416 RAD51-IN-3 RAD51-IN-3 是一种 RAD51 抑制剂，详细信息请参考专利 WO2019051465A1 的化合物 Example 66A。
  25. GC68415 Glycolic acid-d2

    乙醇酸 d2

     Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂，能抑制黑色素的形成，从而减淡皮肤的颜色。
  26. GC68414 (Rac)-Atropine-d3

    (Rac)-Tropine tropate-d3; (Rac)-Hyoscyamine-d3

     (Rac)-Atropine-d3 是 (Rac)-Atropine 的氘代物。
  27. GC68413 CYH33 CYH33 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 具有有效的抗实体瘤的活性。
  28. GC68412 NAMPT inhibitor-linker 1 NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
  29. GC68411 RORγt Inverse agonist 10 RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
  30. GC68410 (S)-Mirtazapine-d3

    (S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3

     (S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  31. GC68409 Cetirizine D8 Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  32. GC68408 (R)-Praziquantel-d11

    (R)-吡喹酮 D11

     (R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体，是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药，抗血吸虫。
  33. GC68407 Phenylethanolamine A-d3 Phenylethanolamine A-D3 是 Phenylethanolamine A 的一种氘代化合物。Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。
  34. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
  35. GC68404 Human PD-L1 inhibitor IV Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，Kd 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  36. GC68403 Dusquetide

    SGX942

     Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
  37. GC68402 Danofloxacin-d3

    达氟沙星d3

     Danofloxacin-d3 是 Danofloxacin 的氘代物。Danofloxacin 是一种具有口服活性第三代氟喹诺酮抗菌剂，对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌，支原体和衣原体物种具有广谱的活性，并通过抑制细菌的 DNA 回转酶 (bacterial DNA-gyrase) 发挥抗菌作用。
  38. GC68401 Lehmannine Lehmannine 是一种喹诺烷类生物碱 (bioalkaloid)，具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
  39. GC68399 Isolindleyin Isolindleyin 是一种丁酰苯，是酪氨酸酶抑制剂，对人酪氨酸酶的 Kd 值为 54.8 μM。Isolindleyin 具有抗炎和抗黑色素生成活性，可用于缓解疼痛的研究。
  40. GC68397 Galicaftor

    ABBV-2222; GLPG-2222

     Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的，具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂，可用于囊性纤维化的研究。
  41. GC68396 Vepafestinib Vepafestinib (compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
  42. GC68395 L-Isoleucine-d10

    L-异亮氨酸 d10

     L-Isoleucine-d10 是 L-Isoleucine 的氘代物。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
  43. GC68390 α5β1 integrin agonist-1 α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂，能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中，成功地导致肿瘤细胞死亡。
  44. GC68389 SJ995973 SJ995973 是一种独特有效的 BET 蛋白质降解剂（PROTAC）。
  45. GC68388 XIAP degrader-1 XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）的降解。
  46. GC68387 FGN849

    FGN849 是 IMGN632 的活性有效载荷分解物。
  47. GC68386 CD73-IN-5 CD73-IN-5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂（IC50 = 19 nM）。
  48. GC68385 TNF-α-IN-6 TNF-α-IN-6 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂（KD = 6.8 nM）。
  49. GC68384 DL-Mevalonolactone-d7

    (±)-Mevalonolactone-d7; Mevalolactone-d7

     DL-Mevalonolactone-d7 ((±)-Mevalonolactone-d7) 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (?ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
  50. GC68383 (R)-Preclamol

    (+)-3-PPP

     (R)-Preclamol 是一种多巴胺 (DA) 激动剂，具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R)-Preclamol 以低剂量抑制小鼠和大鼠的运动活动。
  51. GC68382 L-Cysteine-1-13C

    L-半胱氨酸 1-13C

     L-Cysteine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸，是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素，降低啮齿动物和人类的食欲。

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