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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
  3. GC67998 Insulin degludec Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素，用于治疗 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM/L。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
  4. GC67997 Aminopeptidase-IN-1 Aminopeptidase-IN-1 (compound 16o) 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，Ki 为 7.7 μM。Aminopeptidase-IN-1 可用于研究认知和记忆障碍。
  5. GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
  6. GC67995 Ketotifen-d3 fumarate

    富马酸酮替芬 d3

     Ketotifen-d3 fumarate 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
  7. GC67994 DI-82 DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂，IC50app 为 27.8 nM，Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。
  8. GC67993 (Rac)-Cotinine-d4

    (±)-Cotinine-d4; (Rac)-NIH-10498-d4

     (Rac)-Cotinine-d4 是 (Rac)-Cotinine 的氘代物。
  9. GC67992 MLT-747 MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
  10. GC67991 Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3

    MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48

     Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。
  11. GC67990 RPR121056

    APC

     RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
  12. GC67989 (S)-Mirtazapine

    (S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin

     (S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  13. GC67988 6-Hydroxybenzbromarone

    6-羟基苯并溴马隆

    6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite)，比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂，IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂，对细胞迁移，肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
  14. GC67987 DBCO-NHCO-S-S-NHS ester DBCO-NHCO-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  15. GC67986 AMOZ-d5 AMOZ-d5 是 AMOZ 的氘代标记物。AMOZ 是 Furaltadone 的组织结合代谢物。Furaltadone 是一种广泛使用的硝基呋喃抗生素。
  16. GC67985 1,3-Oxazolidine-2-thione

    2-硫代四氢-1,3-噁唑；2-恶唑烷硫酮

     1,3-Oxazolidine-2-thione 是一种恶唑烷硫酮，在褐壳蛋鸡中能使其甲状腺增大和肝脏三甲胺氧化酶活性大幅度下降。
  17. GC67984 Alteminostat

    CKD-581

     Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
  18. GC67983 Norathyriol

    Mangiferitin

     Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。
  19. GC67982 Treprostinil palmitil

    INS-1009

     Treprostinil palmitil (TP) 是 Treprostinil (UT-15) 的前药，后者是一种高效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。作为一种纯前药，TP与包括前列腺素受体在内的g蛋白偶联受体没有固有的结合。
  20. GC67980 VH285-PEG4-C4-Cl

    HaloPROTAC 3

     VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH032 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。
  21. GC67979 MK-6884 MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
  22. GC67978 Paltimatrectinib Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
  23. GC67977 Lubabegron

    LY-488756

     Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。
  24. GC67976 D-Glucose-13C

    Glucose-13C; D-(+)-Glucose-13C; Dextrose-13C

     D-Glucose-13C (Glucose-13C) 是 13C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖，是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂，是一般代谢的关键组成部分，并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
  25. GC67975 Hexacosanoic acid-d4-1 Hexacosanoic acid-d4-1是 Hexacosanoic acid 的氘代物。Hexacosanoic acid是一种长链脂肪酸，与多种疾病有关，如肾上腺脑白质营养不良 (ALD)，肾上腺髓鞘病 (AMN) 和动脉粥样硬化。
  26. GC67974 L-Glutamine-15N2

    L-Glutamic acid 5-amide-15N2

     L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  27. GC67973 L-Alanine-13C2

    L-2-Aminopropionic acid-13C2

     L-Alanine-13C2 (L-2-Aminopropionic acid-13C2) 是带有 13C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
  28. GC67972 S-777469 S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
  29. GC67971 CLinDMA CLinDMA 是一种阳离子脂质，可引起炎症反应。CLinDMA 可用于合成LNP201。LNP201 是一种脂质体组件，用于 siRNA 的全身递送。
  30. GC67970 DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

     DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
  31. GC67969 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 药物。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死 （Necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。
  32. GC67968 ALPK1-IN-2 ALPK1-IN-2 (化合物 T001) 是一种有效的 ALPK1 (α- 激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。ALPK1-IN-2 还抑制 NF-κB，IC50 值为 1.31 μM。
  33. GC67967 Dovramilast

    CC-11050

     Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。
  34. GC67966 Methylstat Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
  35. GC67965 XR8-89 XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
  36. GC67964 Exarafenib

    RAF/KIN_2787

     Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
  37. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
  38. GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
  39. GC67961 AMPK-IN-3 AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
  40. GC67960 AVG-233 AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
  41. GC67958 HP590 HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
  42. GC67957 Orexin A (human, rat, mouse) (acetate)

    Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)

     Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂，能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
  43. GC67956 Endomorphin 1 acetate Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
  44. GC67955 Anti-inflammatory agent 32 Anti-inflammatory agent 32 (compound C3) 具有抗氧化和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 32 可用于护肤品的研发。
  45. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。
  46. GC67953 PNU-101603 PNU-101603 是 Sutezolid 的亚砜代谢物。PNU-101603 单独使用或与 SQ109 联用均展现了出色的抗分枝杆菌 (MTB) 活性， 以及抗药敏和耐多药结核病活性。
  47. GC67952 Hippuric acid-d5

    2-Benzamidoacetic acid-d5

     Hippuric acid-d5 (2-Benzamidoacetic acid-d5) 是 Hippuric acid 的氘代物。Hippuric Acid (2-Benzamidoacetic acid) 是苯酸和甘氨酸结合作用下产生的一种酰基甘氨酸，是一种正常的尿液成分，来自食物的芳香化合物的代谢。
  48. GC67951 5-Hydroxytryptophol-d4

    5-羟基色醇 d4

     5-Hydroxytryptophol-d4 是 5-Hydroxytryptophol 的氘代物。5-Hydroxytryptophol 是哺乳动物 5-羟色胺的代谢物，是急性酒精摄入的标志。
  49. GC67950 Managlinat dialanetil

    MB06322; CS-917

     Managlinat dialanetil (MB06322) 是一种可口服利用的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 抑制剂，作用于 2 型糖尿病。
  50. GC67949 GNE-0439 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
  51. GC67948 Cabozantinib-d6

    XL184-d6; BMS-907351-d6

     Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 FLT3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

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