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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67800 B-Raf IN 11 B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
  3. GC67799 PF-05198007 PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。
  4. GC67797 NAT NAT 是一种初始的NAMPT激活剂。NAMPT 是 NAD 回收途径中的限速酶，使其成为研究许多与 NAD 耗竭相关的疾病 (如神经退行性疾病) 的有吸引力的靶点。
  5. GC67796 Sorbicillin Sorbicillin，一种山梨霉素类似物，是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammation agent)。
  6. GC67795 P2Y2R/GPR17 antagonist 1 P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
  7. GC67794 PA3552-IN-1 PA3552-IN-1 (化合物 15) 是一种抗生素佐剂，可恢复 MDR 铜绿假单胞菌 DK2 菌株对 Polymyxin B 的敏感性。PA3552-IN-1 可以降低 PA3552 的表达。
  8. GC67793 SARS-CoV-2-IN-13 SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
  9. GC67792 NSC49652 NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR，也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 抑制剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡（Apoptosis），影响黑色素瘤细胞活力。
  10. GC67791 UNC7467 UNC7467 是一种有效的 IP6K抑制剂，IP6K2、IP6K1 和 IP6K6 的 IC50 值分别为 4.9、8.9 和1320 nM。UNC7467 可降低肌醇焦磷酸盐的水平。UNC7467 可用于肥胖研究。
  11. GC67789 SRI-37240 SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
  12. GC67788 CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
  13. GC67787 Rezivertinib analogue 1 Rezivertinib analogue 1 是一种甲磺酸奥希替尼的工艺杂质, 可用于非小细胞肺癌的研究。
  14. GC67786 THX-B THX-B 是一种有效的、非多肽类型的 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 拮抗剂。THX-B 可用于糖尿病、肾病、神经退行性和炎症性疾病的研究。
  15. GC67785 L82 L82 是一种选择性的、非竞争性的 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂 (hLig1 IC50=12 μM)。L82 对乳腺癌细胞显示出抗增殖活性。
  16. GC67784 ML-SI3 ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
  17. GC67783 Troriluzole

    BHV-4157

     Troriluzole 是 Riluzole 的第三代三肽前药，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
  18. GC67782 ALDH1A2-IN-1 ALDH1A2-IN-1 是一种活性位点导向的可逆 ALDH1A2 抑制剂(IC50=0.91 μM; Kd=0.26 μM)，ALDH1A2-IN-1 具有多种疏水相互作用。
  19. GC67781 Diaplasinin

    PAI-749

     Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 295 nm。具有抗血栓功效。
  20. GC67779 STX-0119 STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
  21. GC67778 Sirtuin modulator 3 Sirtuin modulator 3 (compound 129) 是一种 N -苯基苯甲酰胺衍生物，作为 Sirtuin 调制剂。
  22. GC67777 SRI 6409-94 SRI 6409-94 是一种口服有效的 Ro 13-6298 类似物，具有致畸作用。SRI 6409-94 可作为分子工具，用于研究视黄醇的三维构型对致畸活性的影响。
  23. GC67776 NDH-1 inhibitor-1 NDH-1 inhibitor-1 (compound 27) 是一种有效的 NDH-1 抑制剂，对牛 SMP (线粒体颗粒)，马铃薯 SMP 和大肠杆菌的 pI50 值分别为 <4, 5.40, 6.15 µM。
  24. GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3 Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376 M。
  25. GC67774 CT52923 CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
  26. GC67773 Levonadifloxacin

    (S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771

     Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
  27. GC67772 BAY-3827 BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
  28. GC67771 GSK321 GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。
  29. GC67770 Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
  30. GC67768 TRV055 hydrochloride TRV055 hydrochloride，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 hydrochloride 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
  31. GC67767 (R)-Olacaftor

    (R)-VX-440

     (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
  32. GC67766 Abiraterone sulfate Abiraterone sulfate 是 Abiraterone 的代谢物。Abiraterone 是一种不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。
  33. GC67765 p53 Activator 5

    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
  34. GC67763 Burosumab

    KRN23

     Burosumab 是一种人 FGF23 中和抗体，可用于 X 连锁低磷血症 (XLH) 和肿瘤导致的骨软化的研究。
  35. GC67762 Ozenoxacin-d3 hydrochloride

    T-3912-d3 hydrochloride

     Ozenoxacin-d3 hydrochloride 是Ozenoxacin hydrochloride 的氘代标记物。Ozenoxacin 是一种非氟喹诺酮抗菌剂，能够抵抗大多数从在皮肤和软组织感染中分离的微生物。
  36. GC67761 (Z)-10-Hydroxynortriptyline-d3 (Z)-10-Hydroxynortriptyline-d3 是 (Z)-10-Hydroxynortriptyline 的氘代物。(Z)-10-Hydroxynortriptyline 是 Nortriptyline 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药，是 Amitriptyline 的主要活性代谢物，用于缓解抑郁症状。
  37. GC67760 Ramelteon-d3

    TAK-375-d3

     Ramelteon-d3 (TAK-375-d3) 是氘代标记的 Ramelteon 。
  38. GC67759 Lapatinib-d4

    GW572016-d4; GW2016-d4

     Lapatinib-d4 (GW572016-d4) 是 Lapatinib 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  39. GC67758 MM-401 TFA MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。
  40. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-Akt 降解剂，由ATP 竞争性 Akt 抑制剂Ipatasertib 结合 Lenalidomide 组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
  41. GC67756 Fomivirsen

    ISIS-2922 free base

    Fomivirsen (ISIS-2922 free base) 是一种反义 21 mer 磷酸硫寡核苷酸。Fomivirsen 是一种用于巨细胞病毒视网膜炎 (cytomegalovirus retinitis (CMV)) 研究的抗病毒试剂。Fomivirsen 结合并降解 CMV immediate-early 2 蛋白的 mRNA，从而抑制病毒增殖。
  42. GC67754 Molnupiravir-d7

    EIDD-2801-d7; MK-4482-d7

     Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性，如 COVID-19，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。
  43. GC67753 OSu-PEG4-VC-PAB-MMAE OSu-PEG4-VC-PAB-MMAE 参与了 GDP-FAmP4MMAE (甲基澳瑞他汀 E) 的合成，这是一个通过位点特异性偶联作用来标记 GDP。
  44. GC67752 Pimozide-d4-1

    R6238-d4-1

     Pimozide-d4-1 氘代标记的 Pimozide。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
  45. GC67751 Berotralstat dihydrochloride Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
  46. GC67750 Demethoxycurcumin-d4

    Curcumin II-d4; Desmethoxycurcumin-d4; Monodemethoxycurcumin-d4

     Demethoxycurcumin-d4 是氘代标记的Demethoxycurcumin。脱甲氧姜黄素(Demethoxycurcumin)是姜黄素的一种主要活性成分，已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性作用。
  47. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
  48. GC67748 Brodalumab

    AMG 827; KHK4827

     Brodalumab (AMG 827) 是一种抗人白介素 17 受体 (IL-17R) IgG2 单克隆抗体，可用于研究中重度斑块性银屑病和类风湿性关节炎。
  49. GC67747 Dalazatide TFA

    ShK-186 TFA

     Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病，如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。
  50. GC67746 o-Vanillin

    2-Vanillin

     o-Vanillin (2-Vanillin) 是一种天然产物，可从 Vanilla planifolia， Pinus koraiensis 的果实中提取。o-Vanillin 是一种有效的抗真菌剂。o-Vanillin 通过破坏细胞壁和细胞膜的完整性来抑制菌丝的生长。o-Vanillin 抑制 Doxorubicin 和 4-氢过氧环磷酰胺诱导的 NF-κB 激活。
  51. GC67745 Fast Red Violet LB Zinc chloride Fast Red Violet LB Zinc chloride 是一种染色剂，可以染色抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP)，Fast Red Violet LB Zinc chloride 可用于碱性磷酸酶 (ALP) 活性染色。

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