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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65990 MLN3126 MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis)，抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。
  3. GC65989 MFI8 MFI8 是一种线粒体融合 (mitochondrial fusion) 的小分子抑制剂。
  4. GC65988 16-Azidohexadecanoic acid 16-Azidohexadecanoic acid 是一种合成脂肪酸，可用作核苷酸的修饰标记，脂肪酸代谢的分子探针。
  5. GC65987 EP3 antagonist 3 EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂，其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
  6. GC65986 SAE-14

    GPR183 antagonist-1

     SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂，IC50值为 28.5 nM，可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导， IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
  7. GC65985 NR2F6 modulator-1 NR2F6 modulator-1 是一种有效的核受体亚族 2，F 组第 6 号成员 (NR2F6) 的调节剂。NR2F6 modulator-1 可用于研究免疫调节和肿瘤干细胞活性的调节。
  8. GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
  9. GC65983 5-HT3 antagonist 5 5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
  10. GC65982 Antibacterial agent 117 Antibacterial agent 117，三唑衍生物，是一种抗菌剂。Antibacterial agent 117 对 R. prowazekii MetAP1 (RpMetAP1) 有抑制作用，其 IC50 值为 15 μM。Antibacterial agent 117 也可抑制立克次体生长，可用于感染的研究。
  11. GC65981 SPHINX SPHINX 是 SRPK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.58 μM。SPHINX 有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV)。SPHINX 可用于老年性黄斑变性的研究。
  12. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂， 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  13. GC65979 AChE-IN-27 AChE-IN-27 (化合物 8c) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50=0.19 µM)。AChE-IN-27 可用于神经系统疾病，如阿尔茨海默病、老年痴呆、共济失调和重症肌无力得研究。
  14. GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
  15. GC65977 Sitosterol sulfate (trimethylamine) Sitosterol sulfate (trimethylamine) 是一种活性化合物。Sitosterol sulfate 可用于各种生物研究。
  16. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS Receptor Inhibitor IV (Compound 42) 是一种有效的 cFMS 抑制剂，IC50 为 0.017 μM。
  17. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  18. GC65973 Isobutyric acid-d6 Isobutyric acid-d6 是 Isobutyric acid 的氘代物。
  19. GC65972 Isobutyric acid-d7 Isobutyric acid-d7 是 Isobutyric acid 的氘代物。
  20. GC65971 L-Glutamine-13C5

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5

     L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  21. GC65970 NB-360 NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
  22. GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
  23. GC65968 JNJ4796 JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂，通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。
  24. GC65967 RIP2 Kinase Inhibitor 3 RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
  25. GC65966 BPI-9016M BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
  26. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
  27. GC65964 endo-BCN-PEG3-mal endo-BCN-PEG3-mal 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  28. GC65963 AzddMeC

    CS-92

     AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物，也是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中，AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。
  29. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。
  30. GC65961 P53R3 P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
  31. GC65959 CaV1.3 antagonist-1 CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂，IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物，具有用于帕金森病研究的潜力。
  32. GC65958 Sebetralstat

    KVD900

     Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
  33. GC65957 MMP13-IN-2 MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM)，对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
  34. GC65956 Edoxaban M4

    D21-2393

     Edoxaban M4 是 Edoxaban 的活性代谢物，具有可重复性的、浓度依赖性的基质效应。Edoxaban (DU-176) 是选择性的、有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂。
  35. GC65955 Denopamine

    (R)-(-)-Denopamine; TA-064

     Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。
  36. GC65954 Plazinemdor Plazinemdor 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体正变构调节剂，用于精神、神经、神经发育障碍以及神经系统疾病的研究。
  37. GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。
  38. GC65952 BAY-091 BAY-091 是一种新型高效、高选择性的 PIP4K2A 激酶抑制剂。
  39. GC65951 IBS008738 IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
  40. GC65949 GNE-9815 GNE-9815 is a highly selective, pan-Raf inhibitor with good oral bioavailability. GNE-9815 exhibits Ki values of 0.062 and 0.19 nM for c-Raf and b-Raf, respectively.
  41. GC65948 c-Kit-IN-5-1 AMG-25 is a novel potent and selective c-Kit inhibitor.
  42. GC65946 VA-K-14 hydrochloride VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。
  43. GC65945 BSB

    (trans,trans)-1-Bromo-2,5-bis-(3-hydroxycarbonyl-4-hydroxy)styrylbenzene

     BSB 是一种刚果红衍生的荧光探针。BSB 不仅与细胞外淀粉样 β 蛋白结合，还与许多由异常 tau 和突触核蛋白组成的细胞内病变结合。BSB 作为阿尔茨海默病的原型成像剂。
  44. GC65944 CC214-2 CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。
  45. GC65943 SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2 SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 3CL 蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力。
  46. GC65942 MrgprX2 antagonist-8 MrgprX2 antagonist-8 (example 5b) 是一种 MrgprX2 拮抗剂。MrgprX2 antagonist-8 可用于炎症性疾病的研究。
  47. GC65941 HS-276 HS-276, a potent and highly selective orally bioavailable transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) inhibitor with the Ki and IC50 of 2.5 nM and 2.3 nM respectively, shows significant inhibition of TNF-mediated cytokine profiles, correlating with significant attenuation of arthritic-like symptoms in the collagen-induced arthritis (CIA) mouse model of inflammatory rheumatoid arthritis (RA).
  48. GC65940 Zandatrigine

    NBI-921352; XEN901

     Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。
  49. GC65939 Indimitecan

    LMP776

     Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂，具有抗癌活性。
  50. GC65938 Thrombin inhibitor 5 WAY-358871 is a bioactive compound.
  51. GC65937 INCB38579 INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。

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