Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC65936 Larsucosterol (trimethylamine)

DUR-928 (trimethylamine)

Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。

GC65935 CAM833 CAM833是一种亚微摩尔化学抑制剂，可抑制肿瘤抑制因子BRCA2的RAD51重组酶和BRC重复基序之间的调节蛋白相互作用。

GC65934 Cedazuridine

E7727

Cedazuridine (E7727) (Compound 7a) 是一种具有口服活性的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine 可用于癌症的研究。

GC65930 Vitamin K3-d8

维生素K3-d8

Vitamin K3-d8 是 Vitamin K3 的氘代物。

GC65929 Menadione-d3

Vitamin K3-d3

Menadione-d3 (Vitamin K3-d3) 是 Menadione 的氘代物。Menadione是合成的萘醌，可在体内转化为活性维生素K2。

GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂，IC50为11.5 nM。

GC65926 DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成，MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂，IC50 值为 7 μM。

GC65924 Lipopolysaccharides

脂多糖; LPS

Lipopolysaccharides (LPS) 脂多糖是从革兰氏阴性菌外膜的外叶中提取的内毒素，由一个抗原 O- 特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides 是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP)。Lipopolysaccharides 激活免疫细胞的 TLR-4。本产品来源于大肠杆菌 O55:B5。

GC65920 PD1-PDL1-IN 1 PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。

GC65919 NRX-252114 NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。

GC65918 AS-85 AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，Kd 值为 0.78 µM。

GC65917 Andrograpanin Andrograpanin 是来自穿心莲的活性化合物，具有抗炎和抗感染性能。

GC65916 NRX-103095 NRX-103095 是一种 β-catenin 与同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 163 nM。

GC65915 TLR7/8 agonist 4 TLR7/8 agonist 4 (compound 41) 是一种有效的 TLR7/8 激动剂。TLR7/8 agonist 4 具有抗癌活性。

GC65913 Granilin

大叶土木香内酯

Granilin 是一种倍半萜内酯，存在于 Carpesium triste 的花蕾中。Granilin 可用作杀菌剂和杀真菌剂。

GC65912 Asundexian

BAY-2433334

Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点，从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。

GC65911 Irsenontrine

E2027

Irsenontrine (E2027) 是一种具有口服活性和选择性的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂。Irsenontrine (E2027) 可用于神经系统疾病的研究。

GC65910 SAR247799

S1P1 agonist 3

SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。

GC65909 Bexotegrast Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1，compound 5)。

GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。

GC65907 KSQ-4279

USP1-IN-1

KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1 和 PARP 的抑制剂。

GC65906 RXFP3/4 agonist 2 RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC50 值在 10-22 nM 范围内。

GC65905 NBD-14189 NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。

GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。

GC65903 NBD-14270 NBD-14270，一种吡啶类似物，是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。

GC65902 Glucosylceramide synthase-IN-2 Glucosylceramide synthase-IN-2 (compound T-690) 是一种有效的、可透过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂，对人 GCS 和小鼠 GCS 的 IC50 分别为 15 nM 和 190 nM。Glucosylceramide synthase-IN-2 非竞争性抑制 C8 神经酰胺和 UDP 葡萄糖。Glucosylceramide synthase-IN-2 可用于戈谢病研究。

GC65901 Adenosine receptor antagonist 2 Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂，IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。

GC65900 ADAMTS-5-IN-3 ADAMTS-5-IN-3 (Example 37-2) 是 ADAMTS-5 和 ADAMTS-4 的有效抑制剂，IC50 分别为 8 和 12 nM。ADAMTS-5-IN-3可用于软骨退化或软骨稳态破坏相关疾病的研究，特别是骨关节病和/或类风湿性关节炎。

GC65899 AZ3391 AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。

GC65898 SB1-G-187 SB1-G-187 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。

GC65897 OXi8007 OXi8007是一种 OXi8006（一种微管蛋白结合化合物）的水溶性磷酸盐前药。

GC65896 D-Alanine-d4

(R)-Alanine-d4; Ba 2776-d4; D-α-Alanine-d4

D-Alanine-d4 ((R)-Alanine-d4) 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。

GC65895 IDO1-IN-19 IDO1-IN-19 (Compound 17) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。

GC65894 ABN401 ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。

GC65893 Tildacerfont Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。

GC65892 α-Methyl-p-tyrosine Racemetyrosine (SM-88, Racemetirosine, DL-alpha-metyrosine, DL-alpha-Methyltyrosine) is a novel anti-cancer agent, used with melanin, phenytoin (a CYP3a4 inducer), and sirolimus (an mTOR inhibitor) (SMK Therapy).

GC65891 PCLX-001 PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。

GC65890 MASM7 MASM7 是一种 mitofusin 激活剂，可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR，在MEFs 细胞中 EC50 值为 75 nM，并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合，其 Kd 值为 1.1 μM。

GC65889 TDI-011536 TDI-011536 is a potent Lats kinase inhibitor that interrupts Hippo-Yap signaling and promotes proliferation of lesioned cardiac muscle cells.

GC65887 SOP1812 SOP1812 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物，具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合，并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力，其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。

GC65886 BI-853520

IN-10018

BI 853520 (IN-10018) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，BI 853520 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

GC65885 (1S,3R)-GNE-502 (1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂，在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。

GC65884 (R,1R)-Tenofovir amibufenamide

(R,1R)-HS-10234

(R,1R)-Tenofovir amibufenamide ((R,1R)-HS-10234) 可用于纯化替诺福韦前药。Tynofovir 是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。

GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2

GSK321

(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。

GC65882 TVD-0003510 TVD-0003510 是一种甲酰胺衍生物，参与合成 (2-((6-(2-aminopyrimidine-5-carboxamido)-8-methoxy-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-c]quinazolin-9-yl)oxy)ethyl)piperazine-l-carboxylate (C51)，成为 tert-butyl2-(4-hydroxyphenyl)acetate 的一部分。

GC65881 Teslexivir hydrochloride

BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride

Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2) 相互作用的强效选择性抑制剂，这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。

GC65880 ADH-6 TFA ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。

GC65879 Bomedemstat hydrochloride

IMG-7289 hydrochloride

Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GC65878 Cimpuciclib tosylate Cimpuciclib tosylate 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM)，具有抗肿瘤活性。