Signaling Pathways(信号通路)

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GC65512 Selicrelumab

塞鲁单抗

Selicrelumab 是一种 CD40 抗体激动剂，可诱导肿瘤微环境的变化。Selicrelumab 可用于胰腺癌的研究和肿瘤新辅助疗法研究。

GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。

GC65508 BMS-986224 BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM)，表现出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

GC65507 AZD8154 AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。

GC65506 BETd-246 BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。

GC65505 MLT-985 MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。

GC65504 L-Hyoscyamine-d3

Daturine-d3

L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。

GC65503 Dantrolene

旦著能,F 368

Dantrolene sodium(F 440) acts as a postsynaptic muscle relaxant by inhibiting Ca2+ ions release from sarcoplasmic reticulum stores by antagonizing ryanodine receptors.

GC65502 TM-1 TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。

GC65501 Urelumab

乌瑞芦单抗

Urelumab 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体，用作 CD137 激动剂，可增强 T 细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性，并增强 Rituximab 的细胞毒活性。Urelumab可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他类型的非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。

GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。

GC65498 Ofatumumab

奥法木单抗,Arzerra

Ofatumumab (Arzerra) 是一种全人类抗 CD20 单克隆抗体，在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性。

GC65497 MCB-3681 MCB-3681 是Oxaquin 具有抗菌活性形式化合物，对革兰氏阳性菌有抗性。

GC65496 AXKO-0046 AXKO-0046 是一种吲哚衍生物和小分子 LDHB选择性抑制剂。

GC65495 Bruceine B

鸦胆子素B,Brucein B

Bruceine B 可以抑制蛋白质合成和核酸合成。

GC65492 l-Naproxen

(R)-萘普生,(R)-Naproxen

l-Naproxen ((R)-Naproxen) 是 (S)-Naproxen 的对映体异构体，l-Naproxen 可抑制 Cdc42 和 Rac1 (EC50 分别为 96 μM 和 212 μM)，并表现出抗肿瘤活性。

GC65491 BnO-PEG4-Boc

苄基-PEG5-乙酸叔丁酯

BnO-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC65490 Benzyl-PEG2-Tos Benzyl-PEG2-Tos 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC65489 2'-F-Bz-dC Phosphoramidite

N4-苯甲酰基-5'-O-DMT-2'-氟-脱氧胞苷-3'-氰乙氧基亚磷酰胺

2'-F-Bz-dC Phosphoramidite 可用于合成寡核苷酸。

GC65488 GP(33-41) TFA GP(33-41) TFA 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽，它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列。GP(33-41) TFA 能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子，SC50 值为 344 nM。

GC65487 Certolizumab pegol

赛妥珠单抗,Certolizumab; CDP870

Certolizumab pegol（Certolizumab）是一种重组、聚乙烯糖基化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体，选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）。Certolizumab pegol可用于类风湿关节炎和克罗恩病研究。

GC65486 BocNH-PEG5-CH2CH2Br BocNH-PEG5-CH2CH2Br 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC65485 Propargyl-PEG3-acid

丙炔基-二聚乙二醇-羧酸

Propargyl-PEG3-acid是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，同时也是基于PEG的PROTAC linker,可用于合成6-OHDA-PEG3-yne。6-OHDA-PEG3-yne 包含6-OHDA 和Propargyl-PEG3-acid。

GC65483 Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate)

二对甲苯磺酸戊乙二醇,Penta(ethylene glycol) bis(p-toluenesulfonate); Bis-Tos-PEG5

Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC65482 5'-O-DMT-N6-ibu-dA 5'-O-DMT-N6-ibu-dA 可用于合成寡脱氧核糖核苷酸。

GC65481 Dodecamethylpentasiloxane

十二甲基五硅氧烷

Dodecamethylpentasiloxane 是硅氧烷的组分，可以用作硅油，对臭虫具有杀虫活性。

GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。

GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

GC65477 (Rac)-CFT7455

(Rac)-CFT7455

(Rac)-CFT7455 是一种 Ikaros/Aiolos 降解剂，通过泛素蛋白酶体途径起作用，对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。(Rac)-CFT7455 是具有抗癌活性的 CFT7455 的外消旋异构体。

GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病（信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128）。

GC65475 Euparin

泽兰素

Euparin 是苯并呋喃的单体化合物，是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。 Euparin 对脊髓灰质炎病毒具有抗病毒活性，并且还具有抗抑郁作用。

GC65474 QM31

SVT016426

QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。

GC65473 BR102910

(S)-N-[2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧代乙基]-2-[(3,4-二氯苄基)噻唑-4-甲酰胺

BR102910 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BR102910 还抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP)，IC50 为 49.00 μM。BR102910可用于2型糖尿病的研究。

GC65472 TT3 TT3 是一种类脂化合物，用于 mRNA 和 CRISPR/Cas9 的递送。

GC65471 JH-XI-10-02 JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

GC65470 Oleclumab

奥来鲁单抗,MEDI9447

Oleclumab (MEDI9447) 是一种人 IgG1Λ 抗 CD73 单克隆抗体，可抑制 CD73 功能。Oleclumab 具有抗肿瘤活性。

GC65469 SENP1-IN-1 SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。

GC65468 LpxC-IN-10 LpxC-IN-10 (Compound A) 是 LpxC 的选择性抑制剂。LpxC-IN-10 (Compound A) 对 E. coli 和 K. pneumoniae 的 MIC 值为0.5 μg/mL。LpxC-IN-10 可用于细菌感染的研究。

GC65467 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂，例 37，提取自专利 WO2021160109。

GC65466 MS170 MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

GC65465 Ocedurenone Ocedurenone 是一种皮质类固醇受体拮抗剂。Ocedurenone 可用于肾脏疾病的研究 (WO2018054357，化合物 I)。

GC65464 Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC65463 Takeda103A Takeda103A 是一种有效的 GRK2 抑制剂。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是许多生理过程的核心。Takeda103A 具有研究心力衰竭的潜力。

GC65462 Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium

5'-一氨基磷酸腺苷钠盐

Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium 是一种腺苷衍生物，可作为核苷酸合成的中间体。Adenosine 5′-monophosphoramidate 对 cyclic AMP 积累有显著影响。

GC65461 2,8-Dihydroxyadenine

2,8-二羟基腺嘌呤

2,8-Dihydroxyadenine 是一种内源性代谢物，可导致尿结晶和肾结石的形成。2,8-Dihydroxyadenine 可用于诊断腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 缺乏症。

GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。

GC65459 Cholesterol sulfate sodium-d7

CHOLESTEROL-3-SULFATE,钠盐

Cholesterol sulfate sodium-d7 是 Cholesterol sulfate sodium 氘代物。Cholesteryl sulfate sodium 是一种重要的调节分子。Cholesteryl sulfate sodium 是细胞膜的成分，具有稳定作用，保护红细胞免于渗透性溶解和调节精子获能。

GC65457 BI-3663 BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

GC65456 T-448 T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。