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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65339 Mps1-IN-3 hydrochloride Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
  3. GC65338 TUG-1387 TUG-1387 是一种 AH-7614 和 TUG-1506 的类似物，在 FFA4 上没有活性。TUG-1387 可作为FFA4功能评价的阴性对照。
  4. GC65337 (2-Pyridyldithio)-PEG4-propargyl (2-Pyridyldithio)-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  5. GC65336 NRX-252262 NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。
  6. GC65335 PTC299

    PTC-299

     A DHODH inhibitor
  7. GC65333 PT2399 PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
  8. GC65332 Benzoic acid-13C6

    苯甲酸-环-13C6

     Benzoic acid-13C6 是一种 13C 标记的 Benzoic acid。Benzoic acid 是一种天然存在于许多植物中的芳香醇，是食品，饮料，化妆品和其他产品的常用添加剂。 它通过抑制细菌和真菌作为防腐剂。
  9. GC65331 IZCZ-3 IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  10. GC65330 AES-135 AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
  11. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  12. GC65328 TNIK-IN-3 TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂，IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM)，Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
  13. GC65327 ATM Inhibitor-5

    M4076; ATM Inhibitor-5

     M4076 inhibits Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase activity with a sub-nanomolar potency and shows remarkable selectivity against other protein kinases, suppresses DSB repair, clonogenic cancer cell growth, and potentiates antitumor activity of ionizing radiation in cancer cell lines.
  14. GC65326 GNE-375 GNE-375 是一种有效且高度选择性的 BRD9 抑制剂，IC50 为 5 nM。GNE-375 对 BRD9 的选择性比 BRD4、TAF1 和 CECR2 高 100 倍以上。GNE-375 降低 BRD9 与染色质的结合。
  15. GC65324 RP101988 RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1 激动剂，对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
  16. GC65323 GSK2556286

    GSK286

     GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 抑制人巨噬细胞 (macrophages) 的生长 (IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。
  17. GC65322 FABPs ligand 6

    MF6

     FABPs ligand 6 (MF6) 是一种 FABP5 和 FABP7 抑制剂，KD 值分别为 874 nM 和 20 nM。FABPs ligand 6 可用于多发性硬化症的研究。
  18. GC65321 APOL1-IN-1

    1H-吲哚-3-丙胺,2-(4-氟苯基)-N-[(3S,4R)-4-羟基-2-氧代-3-吡咯烷基]-

     KIF18A-IN-1 是一种载脂蛋白 L1 APOL1 的抑制剂，可用于局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的研究。详细信息请参考专利文献 WO2020131807A1 中的化合物 87。
  19. GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
  20. GC65319 GlyT1 Inhibitor 1 GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1， IC50 为 38 nM。
  21. GC65318 BOLD-100

    NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base

     BOLD-100是一种基于钌元素的抗癌剂。
  22. GC65317 EP2 receptor antagonist-1 EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
  23. GC65314 Amino-PEG5-Boc

    氨基-四聚乙二醇-丙酸叔丁酯

     Amino-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  24. GC65313 SSTR5 antagonist 1 SSTR5 antagonist 1 是一种有效，选择性，可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂，对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM；(化合物25a)。
  25. GC65312 AZ8838 AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
  26. GC65311 Voruciclib hydrochloride A pan-CDK inhibitor
  27. GC65310 TAS0728 A covalent HER2 inhibitor
  28. GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
  29. GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  30. GC65306 Bragsin1 Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
  31. GC65305 BI8622 BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 3.1 μM。
  32. GC65304 Rentiapril

    伦唑普利,SA-446

     Rentiapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有抗高血压活性。
  33. GC65303 Jaspamycin

    7-CN-7-C-Ino

     Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
  34. GC65302 SDZ-MKS 492

    MKS 492

     SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。
  35. GC65301 MLT-748 MLT-748 is a potent, selective and allosteric inhibitor of MALT1 with IC50 of 5 nM, binding at the interface between the caspase and immunoglobulin (Ig3) domains by displacing Trp580 and locking the catalytic site in an inactive state.
  36. GC65300 SMS2-IN-2 SMS2-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂，对 SMS2 和 SMS1 的 IC50 值分别为 100 nM 和 56 μM。可减轻慢性炎症反应。
  37. GC65299 CWHM-1008 CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂，对药物不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50值分别为 46 和 21 nM。
  38. GC65298 DMX-5804 DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively.
  39. GC65297 MW-150

    MW01-18-150SRM

     An inhibitor of p38α MAPK
  40. GC65296 Pimethixene maleate

    匹美噻吨马来酸盐; Pimetixene maleate

     Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.
  41. GC65295 ddGTP trisodium

    2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate trisodium

     ddGTP trisodium (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs)，可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddGTP trisodium 是 DNA 聚合酶 α 的抑制剂或也是其反应底物。
  42. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  43. GC65293 AB-680 AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
  44. GC65292 Lotilaner

    洛替拉纳

     Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  45. GC65291 IL-15-IN-1 IL-15-IN-1是有效，选择性的抑制剂，抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
  46. GC65290 Sintilimab

    信迪利单抗,IBI308

     Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) is a fully human IgG4 monoclonal antibody that binds to PD-1 on the surface of T-cells, blocks the PD-1/PD-Ligand 1 (PD-L1) pathway, and reactivates T-cells to kill cancer cells.
  47. GC65289 Lademirsen

    SAR339375; RG-012

    Lademirsen (SAR339375; RG-012) 是一种靶向miR-21 并抑制其功能的寡核苷酸。Lademirsen 具有用于 Alport 肾病研究的潜力。
  48. GC65288 Resibufagin

    脂蟾毒精

     Resibufagin 是一种从 "Chan'Su" 中分离的蟾蜍二烯羟酸内酯，具有抗肿瘤活性。
  49. GC65287 INX-SM-56 INX-SM-56 是一种抗 VISTA 抗体药物偶联物（anti-VISTA antibody drug conjugate），可用于抗炎药的靶向输送。VISTA:含 V 区免疫球蛋白的 T 细胞活化抑制因子。
  50. GC65286 INX-SM-6 INX-SM-6 可用于抗炎药的靶向输送。INX-SM-6 在 PBMCS 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-1β 的产生。
  51. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。

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