Signaling Pathways(信号通路)

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GC65284 SLMP53-1 SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。

GC65283 AXC-715 trihydrochloride

T785 trihydrochloride

AXC-715 (T785) trihydrochloride 是一种 TLR7/TLR8 双激动剂，从专利 WO2020168017 A1 中获得。AXC-715 trihydrochloride 可用于合成抗体佐剂免疫偶联物，偶联物包括一个与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 连接到一个或多个佐剂的抗体结构上。

GC65282 STING agonist-12

STING Agonist-12

A STING agonist

GC65281 Aleplasinin

PAZ-417

Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。

GC65280 RU-TRAAK-2 RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。

GC65279 Bromo-PEG7-amine hydrobromide Bromo-PEG7-amine hydrobromide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Bromo-PEG7-amine hydrobromide 可用于合成 PROTAC 分子。

GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

GC65277 Tedalinab

GRC-10693

Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。

GC65276 Tasipimidine sulfate Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂，对人 α2A-adrenoceptor 的pEC50 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。

GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。

GC65274 NCT-506 NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂，IC50 为 7 nM。

GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。

GC65271 p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 具有抗高血糖（酵母α-葡萄糖苷酶，IC50 19.24 ± 1.73 µmol L-1），抗氧化，抗炎活性。p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 具有抗癌活性和血清素能活性。

GC65270 Digeranyl bisphosphonate

DGBP

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。

GC65269 ZXH-3-26 ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。

GC65268 MDP1 acetate MDP1 acetate 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽，可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性，并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 acetate 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。

GC65267 Tos-PEG2-Boc

对甲苯磺酸酯丙酸叔丁酯乙二醇

Tos-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC65266 Onvatilimab

奥瓦利单抗,JNJ-61610588

Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。

GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

GC65264 Benzaldehyde-PEG4-azide Benzaldehyde-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC65263 SOS1-IN-11

SOS1抑制剂

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。

GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

GC65261 DB772 hydrate DB772 hydrate 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 抑制剂。DB772 还具有抗朊病毒活性。

GC65260 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

GC65259 BC-1471 BC-1471, a small-molecule inhibitor of STAM-binding protein (STAMBP) deubiquitinase activity, decreases NACHT, LRR and PYD domains-containing protein 7 (NALP7) protein levels and suppresses IL-1β release after TLR agonism.

GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性，并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。

GC65257 BCL6-IN-6 BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。

GC65256 HIV-1 inhibitor-6 HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的药物耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。

GC65255 Trestolone

曲托龙,7α-Methylnandrolone

Trestolone 是一种合成的雄激素类固醇 (AAS)。

GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。

GC65253 PCC0208017 PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。

GC65252 Benoxathian hydrochloride Benoxathian hydrochloride 是一种有效的 α1 肾上腺素受体拮抗剂，可用于研究厌食症。

GC65251 Lafadofensine (D-(-)-Mandelic acid) Lafadofensine D-(-)-Mandelic acid 是单胺再摄取 (monoamines reuptake) 抑制剂。Lafadofensine D-(-)-Mandelic acid 短期给药后有足够的效果。

GC65250 QTZ QTZ 是一种生物发光剂，用于活体成像。QTZ 发射光红移，成像背景低。QTZ 是一种腔肠素类似物。

GC65249 STL127705 STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。