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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65047 Hydroxy-PEG5-C2-methyl ester Hydroxy-PEG5-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  3. GC65046 M1002 M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
  4. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，其 IC50 为7070 nM。
  5. GC65044 Alirocumab (anti-PCSK9)

    阿利库单抗,REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)

     Alirocumab (anti-PCSK9) works by inhibiting the PCSK9 protein, which binds to the low-density lipoprotein receptor (LDLR) and causes receptor degradation, removing less LDL cholesterol from the circulation.
  6. GC65043 Haemanthamine Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱，具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡，抗氧化剂，抗病毒，抗疟疾和抗惊厥活性。
  7. GC65042 Cl-PEG6-acid

    氯-六聚乙二醇-酸

     Cl-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  8. GC65041 Thiol-PEG4-Boc

    15-巯基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯,Thiol-PEG4-t-butyl ester

     Thiol-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  9. GC65040 m-PEG11-acid m-PEG11-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG11-acid 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。
  10. GC65039 PDE11-IN-1 PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂，可用于肾上腺机能不全的研究。
  11. GC65038 1-Methylinosine

    1-甲基肌苷; N1-Methylinosine

     1-亚甲基肌苷是在次黄嘌呤环上的位置 1带有甲基取代基的肌苷。它具有作为代谢物的作用。它在功能上与肌苷有关
  12. GC65037 MM-589 TFA

    肽

     MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
  13. GC65036 T-3764518 T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，IC50 为4.7 nM。
  14. GC65035 Apatorsen

    OGX-427

    Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
  15. GC65034 Ibalizumab

    伊巴组单抗,TMB-355; TNX-355

     Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV-1 感染研究的潜力。
  16. GC65033 Tislelizumab

    替雷利珠单抗

    Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
  17. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
  18. GC65031 Belimumab

    贝利木单抗,LymphoStat B

     Belimumab (LymphoStat B) 是一种人 IgG1Λ 单克隆抗体，可抑制 B 细胞激活因子 (BAFF)。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
  19. GC65030 Sirtuin modulator 2 Sirtuin modulator 2 (Compound 132) 是一种 sirtuin 调节剂，ED50 不超过 50 μM。
  20. GC65029 CFTR corrector 9 CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
  21. GC65028 Azide-PEG-amine (MW 2000) Azide-PEG-amine (MW 2000) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  22. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  23. GC65026 Benzyl-PEG2-CH2-Boc

    苄基-PEG3-乙酸叔丁酯

     Benzyl-PEG2-CH2-Boc 是一种基于PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
  24. GC65024 L-Asparagine-13C4,15N2 monohydrate

    L-(+)-无水天冬酰胺酸 13C4,15N2 (一水合物)

     L-Asparagine-13C4,15N2 monohydrate 是一种 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (monohydrate)。L-Asparagine monohydrate ((-)-Asparagine monohydrate) 是一种非必需氨基酸，参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
  25. GC65023 CTX-712 CTX-712 是 cdc2 样激酶 (CLK) 的有效抑制剂。CTX-712 抑制 CLK 激酶活性，从而抑制癌症存活和癌细胞生长。CTX-712 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利JPWO2017188374A1，化合物 286)。
  26. GC65022 Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Boc Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  27. GC65021 2-Deoxyribose 5-phosphate disodium

    2-脱氧核糖-5-磷酸钠

     2-Deoxyribose 5-phosphate disodium 是 2-deoxyribose-5-phosphate aldolase (DERA) 的底物。DERA 属于 I 类醛缩酶，催化可逆的醛缩反应，不含任何辅助因子。
  28. GC65020 Danvatirsen

    AZD9150

     Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸，具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合，从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞生长。
  29. GC65019 SRT 1460

    3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺

     SRT-1460 is a potent and selective activator of Sirtuin 1 (SIRT1) with EC1.5 of 2.9 μM. SRT-1460 reduces cell viability and growth of pancreatic cancer cells and induces apoptosis.
  30. GC65018 Vitamin K1-13C6

    Phylloquinone-13C6; Phytomenadione-13C6

     Vitamin K1-13C6 (Phylloquinone-13C6) 是一种 13C 标记的 Vitamin K1。Vitamin K1是一种天然存在的维生素。是血液凝固，骨和血管代谢所必须的。
  31. GC65017 Bedaquiline impurity 2-d6 Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
  32. GC65016 Mal-amido-PEG6-NHS ester Mal-amido-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  33. GC65015 6-Phosphogluconic acid trisodium

    6-磷酸葡萄糖酸三钠盐

     6-Phosphogluconic acid trisodium 是一种有效的，竞争性磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 抑制剂，对 6-磷酸葡萄糖和 6-磷酸果糖的 Ki 值分别为 48 μM 和 42 μM。6-Phosphogluconic acid trisodium 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。
  34. GC65014 DSP-1053 DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
  35. GC65013 GSK8612 A TBK1 inhibitor
  36. GC65012 Smurf1-IN-A01

    A01

     A Smurf1 inhibitor
  37. GC65011 DS86760016 DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂，对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌，具有抗菌活性。DS86760016 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的 LeuRS 酶有抑制作用，IC50 分别为 0.38、0.62 和 0.16 μM。
  38. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

     Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  39. GC65009 PF-6683324

    Trk-IN-4

     PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  40. GC65008 Mal-amido-PEG2-NHS ester

    马来酰亚胺-PEG2-NHS酯

     Mal-amido-PEG2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
  41. GC65007 Thiol-PEG4-acid

    巯基-四聚乙二醇-丙酸

     Thiol-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  42. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张，具有降压作用。
  43. GC65004 Apostatin-1

    Apt-1

     Apostatin-1 (Apt-1) is a novel TRADD inhibitor. Apostatin-1 binds to a pocket on the N-terminal TRAF2-binding domain of TRADD (TRADD-N). Apostatin-1 inhibits bortezomib-induced apoptosis and RIPK1-dependent apoptosis (RDA) with an IC50 of about 1 μM.
  44. GC65003 Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  45. GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  46. GC65001 LHF-535 LHF-535 是一种抗病毒剂，对 Lassa，Machupo，Junin，VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM，<1 μM，<1 μM 和 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
  47. GC65000 NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3是一种抑制NLRP3 和AIM2 炎症小体活化并具有物种差异的独特分子，其IC50值为0.077±0.008 μM。
  48. GC64999 MS402 MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
  49. GC64998 Utreloxastat

    PTC857

     Utreloxastat 是一种用于研究包括 α-突触核蛋白病、tau 蛋白病、ALS、创伤性脑损伤和缺血再灌注相关损伤在内的疾病的化合物。
  50. GC64997 N-Butanoyl-DL-homoserine lactone

    (Rac)-C4-HSL

     N-Butanoyl-DL-homoserine lactone ((Rac)-C4-HSL) 是 N-Butanoyl-D-homoserine lactone 和 N-Butanoyl-L-homoserine lactone 的外消旋混合物。N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性，可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 生物膜的形成。
  51. GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate

    N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲,AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate

     Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。

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