Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64995 RIPGBM A prodrug of cRIPGBM

GC64994 Eosin Y

溶剂红43

Eosin Y is a form of eosin. It is most commonly used as an acidic red stain for highlighting cytoplasm material in samples.

GC64993 Chicoric acid

菊苣酸; Cichoric acid; Dicaffeoyltartaric acid

A dicaffeoyl ester with diverse biological activities

GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

GC64990 KAT8-IN-1

4-硝基-1-萘酚

KAT8-IN-1 是一种赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8) 抑制剂，IC50 分别为 141 μM (KAT8)、221 μM (KAT2B)、106 μM (KAT3B)。KAT8 抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs)，可能导致疾病，如癌症或炎症。

GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT is a specific, reversible and orally bioavailable inhibitor of cullin neddylation 1 (DCN1) that targets N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) interaction with DCN1 with IC50 of 79 nM.

GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

GC64987 Medronic acid

亚甲基二磷酸,Methylenediphosphonic acid

Medronic acid (Methylenediphosphonic acid) 是亚甲基取代的二膦酸盐。 Medronic acid 对骨基质中的羟基磷灰石晶体的表面具有亲和力并且粘附在其上。Medronic acid 在类骨质矿化的位点累积并且可以在骨成像中与放射性同位素复合使用。

GC64986 Linalool oxide

氧化芳樟醇

Linalool oxide 是小麦伸长植株的次生代谢产物，具有抗伤害和抗惊厥作用。Linalool oxide 具有抗焦虑活性。

GC64985 3'-O-Methylguanosine

3'-甲氧基鸟苷

3'-O-Methylguanosine 是一种甲基化的核苷类似物和一种 RNA 链终止剂 (RNA chain terminator) 。3'-O-Methylguanosine 可以抑制早期病毒特异性 RNA 的合成。

GC64983 2-Amino-2'-deoxyadenosine

2,6-二氨基嘌呤-2'-脱氧核苷

2-Amino-2'-deoxyadenosine 是一种脱氧核糖核苷，可用于寡核苷酸的合成。

GC64982 5'-O-DMT-N2-DMF-dG

N2-二甲基甲脒-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-脱氧鸟苷

5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI 是一种修饰的核苷，可用于脱氧核糖核酸或者核糖核苷酸的合成。

GC64981 Resorantel

雷琐太尔

Resorantel is a safe, hydroxybenzanilide cestocide highly effective against Moniezia and Thysaniezia spp. and moderately effective against Paramphistomum spp.

GC64980 MV1 MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。

GC64979 I-191 I-191 is a potent PAR2 antagonist that inhibits multiple PAR2-induced signaling pathways and functional responses. I-191 also inhibits ERK1/2 phosphorylation, RhoA activation, and inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation induced by micromolar concentrations of biased ligand GB88.

GC64977 DL-Glyceric Acid

甘油酸,Glyceric Acid (20% in Water)

DL-Glyceric Acid 是一种在草酸盐尿症患者尿液中过度分泌的化合物。

GC64975 WS-383 WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。

GC64974 FT113 FT113 is a potent inhibitor of fatty acid synthase (FAS/FASN) with ic50 of 213 nM.

GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。

GC64972 Subasumstat

TAK-981

Subasumstat是一种SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有有效的抗白血病活性。

GC64971 DDO-7263 DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。

GC64970 VU6000918 VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。

GC64969 ZXH-1-161 ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂，在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。

GC64968 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

GC64967 Elenbecestat

E2609

Elenbecestat (E2609) is a novel BACE1 inhibitor, demonstrating prolonged reductions in plasma beta-amyloid levels after single dosing.

GC64966 MS4078 MS4078 is an inhibitor and PROTAC (degrader) of ALK. MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels in SU-DHL-1 cells and the EML4-ALK protein levels in NCI-H2228 cells with DC50 of 11 nM and 59 nM, respectively. MS4078 induces ALK protein degradation via cereblon and proteasome dependent mechanism and potently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with IC50 of 33 nM.

GC64965 ICA-105665

PF-04895162

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。

GC64964 MRTX-1257 A covalent inhibitor of K-Ras^G12C

GC64963 KDM2B-IN-2 KDM2B-IN-1 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，在 KDM2B TR-FRET 检测中 IC50 为0.021 μM。KDM2B-IN-1 可用于增生性疾病研究。

GC64962 Spastazoline Spastazoline is a potent, cell-permeable and selective spastin (a microtubule-severing AAA (ATPases associated with diverse cellular activities) protein) inhibitor with IC50 of 99 nM for Human spastin. Spastazoline does not inhibit ATPase activity of a recombinant human VPS4 (another AAA protein required for intercellular bridge disassembly).

GC64961 CSF1R-IN-2

TPX-0022; CSF1R-IN-2

An inhibitor of Src, MET, and FMS kinases

GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6?nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.

GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

GC64958 BAY-1316957 BAY-1316957 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂，对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的药物代谢和药代动力学特性，并可用于子宫内膜异位的研究。

GC64957 Ly93 Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂，IC50 值为 91 nM。

GC64956 IU1-47 An inhibitor of USP14

GC64955 NLG802 NLG802 是 indoximod 的前药，indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂。

GC64954 NHS-SS-Ph

NHS-SS-Ph 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC64953 MMG-11 MMG-11 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导，抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1，IC50 为 1.7 μM，抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应，IC50 为 5.7 μM。

GC64952 5-Aza-7-deazaguanine 5-Aza-7-deazaguanine 是野生型大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (purine nucleoside phosphorylase) 及其突变体 Ser90Ala 在碱基修饰核苷合成中的底物。

GC64951 GSK963

(S)-2,2-二甲基-1-(5-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)丙-1-酮

GSK'963 is a chiral small-molecule inhibitor of RIP1 kinase (RIPK1) with an IC50 of 29 nM in FP binding assays. It is >10?000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases.

GC64950 ODM-203 A dual inhibitor of VEGFR and FGFR

GC64949 AZD5423 AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

GC64948 CD38 inhibitor 1

CD38-IN-78c, CD38 Inhibitor 78c

A CD38 inhibitor

GC64947 Glumetinib

谷美替尼,SCC244

A potent c-Met inhibitor

GC64946 SRT 2183 SRT2183 is a small-molecule activator of the sirtuin subtype SIRT1, currently being developed by Sirtris Pharmaceuticals.

GC64945 M1001 M1001 is a weak agonist of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) that binds to the HIF-2α PAS-B domain with Kd of 667 nM.

GC64943 Taminadenant

5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶,NIR178; PBF509

Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。

GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。

GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。