Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64884 Bis-propargyl-PEG5

丙炔基-五聚乙二醇-丙炔基

Bis-propargyl-PEG5 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker，属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG5 可用于合成具有抗寨卡病毒的碳水化合物受体 (SCRs)。

GC64883 Bromoacetamido-PEG2-C2-acid

N-溴乙酰基-二聚乙二醇-羧酸

Bromoacetamido-PEG2-C2-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64882 Tacrine

他克林

Tacrine is a centrally acting anticholinesterase and indirect cholinergic agonist. Tacrine hydrochloride hydrate is an inhibitor of both acetyl (AChE) and butyryl-cholinestrase (BChE) with IC50s of 31 nM and 25.6 nM, respectively.

GC64881 Farnesene (mixture of isomers) Farnesene (mixture of isomers) 是一种含有异构体混合物的 Farnesene。Farnesene 是一种倍半萜烯，并且是草食动物诱导的植物挥发物 (HIPV)。Farnesene 对许多植物物种的抗虫性具有重要影响。

GC64880 BisfluoroModafinil

二氟莫达非尼,CRL-40940

BisfluoroModafinil (CRL-40940) 是莫达非的常见替代品。莫达非尼通常用于研究性嗜睡症。BisfluoroModafinil (CRL-40940) 具有增强认知能力的潜力。

GC64879 Bromo-PEG1-acid

溴代-一聚乙二醇-羧酸

Bromo-PEG1-acid 是一种基于 PEG 的PROTAC linker，可以用来合成 PROTAC。

GC64878 Factor D inhibitor 6 Factor D inhibitor 6 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的因子 D (factor D) 抑制剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 6 nM。Factor D inhibitor 6 对因子 B，激肽和凝集素补体途径激活以及广泛的受体，离子通道，激酶和蛋白酶等无活性。

GC64877 TTBK1-IN-2 TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂，IC50 分别为 0.24 和 4.22 ?M。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性，并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化，还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。

GC64876 GLUT inhibitor-1 GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC50s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。

GC64875 Gunagratinib

ICP-192

Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。

GC64874 Trandolapril D5

RU44570 D5

Trandolapril D5 (RU44570 D5) 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。

GC64873 Leriglitazone hydrochloride

Hydroxypioglitazone hydrochloride

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。

GC64872 Trandolaprilate D5

Trandolaprilat D5; RU 44403 D5

Trandolaprilate D5 是Trandolaprilate (Trandolaprilat) 氘代物。Trandolaprilate 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

GC64870 Nicardipine-d3 hydrochloride

盐酸尼卡地平 D3; YC-93-d3

Nicardipine D3 hydrochloride 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。

GC64869 YTX-465 YTX-465 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (Ole1/SCD) 抑制剂。YTX-465 抑制 Ole1 和 SCD1的 IC50 值分别为 0.039 μM 和 30.4 μM。YTX-465 可用于帕金森病和其他突触核蛋白病的研究。

GC64868 UDP-GalNAz disodium

UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium

UDP-GalNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) 是 UDP-GalNAc 的类似物。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。

GC64867 Lenalidomide-PEG1-azide Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 。

GC64866 PERK-IN-5 PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

GC64865 Bomedemstat

IMG-7289

Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。

GC64864 EJMC-1 EJMC-1 是一种中度有效的 TNF-α 抑制剂，IC50 为 42 μM。

GC64863 Dendrotoxin K Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。

GC64862 Tricetin

三粒小麦黄酮

Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。

GC64861 Bafrekalant Bafrekalant 是一种二氮杂双环取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物。Bafrekalant 具有研究呼吸障碍的潜力，包括与睡眠相关的呼吸障碍，如阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾 (信息提取自专利 WO2018228907A1)。

GC64858 Linaprazan glurate

X842

Linaprazan glurate 抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。Linaprazan glurate 表现出几个有利的特性，例如起效快、体内效力高和/或作用持续时间长。Linaprazan glurate 可用于胃肠道炎症性疾病和消化性溃疡疾病的研究 (信息摘自专利 WO2010063876A1)。

GC64857 KIF18A-IN-3 KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。

GC64856 UniPR129 UniPR129 是一种有效 Eph/ephrin 拮抗剂。UniPR129 具有研究癌症疾病的潜力。

GC64855 PD-1/PD-L1-IN-23 PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前药。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。

GC64854 Enzalutamide-d3

恩杂鲁胺-D3,Enzalutamide-d3; MDV3100-d3

Enzalutamide D3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。

GC64853 Axomadol

阿索马多; EN3324

Axomadol (EN3324) 具有阿片类激动特性，对单胺类的再摄取具有抑制作用，可用于缓解疼痛研究。

GC64852 Tivanisiran

SYL1001

Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA，可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1。

GC64851 CC-99282

CC-99282

CC-99282 (Golcadomide) is an orally active cereblon (CRBN) E3 ligase modulator (CELMoD). Ikaros and Aiolos are degraded potently and specifically by CC-99282, which co-opts CRBN.

GC64850 Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE 由偶联于 Mal-Phe-C4-VC-PAB 接头的 MMAE 制成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白(tubulin) 抑制剂，是抗体药物缀合物中的毒素有效载荷。

GC64848 APX2039 APX2039 是一种口服有效的真菌 Gwt1 酶 (fungal Gwt1 enzyme) 抑制剂。APX2039 对 C. neoformans 和 C. gattii 具有极强的抗氪球菌活性。APX2039 阻断 GPI (糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039 可用于隐球菌脑膜炎 (CM) 的研究。

GC64847 Ubretid

溴地斯的明,Distigmine dibromide

Ubretid 是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此，Ubretid 延迟了琥珀酸的水解并延长了其作用，类似于其他抗胆碱酯酶药物 (如吡啶斯的明和多奈哌齐) 所显示的效果。Ubretid 具有研究尿潴留延长琥珀胆碱作用的潜力。Ubretid 通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难。

GC64846 L-Tyrosine-d2-1

L-酪氨酸 d2-1

L-Tyrosine-d2-1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。

GC64845 Glycine-d2

DL-甘氨酸-d2

Glycine-d2 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。

GC64843 Prenalterol

普瑞特罗

Prenalterol 是一种选择性 β1- 肾上腺素能受体激动剂。Prenalterol 对肠道平滑肌收缩活动无影响。Prenalterol 可用于心血管疾病的研究。

GC64841 JQKD82 trihydrochloride

JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride

JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

GC64840 Sec61-IN-1 Sec61-IN-1是有效的Sec61抑制剂。

GC64839 Varlilumab

伐立鲁单抗,CDX-1127

Varlilumab (CDX-1127) 是一种首创的人 IgG1 抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 具有抗肿瘤活性。

GC64838 Micronomicin

小诺霉素; Gentamicin C2b; Antibiotic XK-62-2; Sagamicin

An aminoglycoside antibiotic

GC64837 Nefopam D3 hydrochloride

Fenazoxine-d3 hydrochloride

Nefopam D3 hydrochloride 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。

GC64836 Famitinib

法米替尼; SHR1020

Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC64835 CFT7455

抑制剂

CFT7455 is an orally active zinc finger transcription factors (IKZF1) (Ikaros) and IKZF3 (Aiolos) degrader. It binds with high affinity to the cereblon E3 ligase (Kd of 0.9 nM). It is used in the treatment of multiple myeloma & non-Hodgkin’s lymphoma.

GC64834 Glucosylceramide synthase-IN-1 Glucosylceramide synthase-IN-1 (T-036) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂，对人 GCS 和小鼠 GCS 的 IC50 分别为 31 nM 和 51 nM。Glucosylceramide synthase-IN-1 可用于戈谢病研究。

GC64833 Humulone

律草酮; α-Lupulic acid

Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。

GC64832 NRX-2663 NRX-2663 是一种 β-catenin 与同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 22.9 ?M，Kd 为 54.8 nM。

GC64830 Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。

GC64829 Cy5.5-SE (DIPEA)

Cyanine5.5 NHS ester (DIPEA)

Cy5.5-SE DIPEA 是一种花青染料，可标记多肽、蛋白和寡核苷酸中的氨基。Cy5.5-SE DIPEA 是促进 2- 硝基查尔酮与单质硫反应的优良硫活化剂。