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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64828 PLX7922 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
  3. GC64826 Vornorexant

    ORN-0829; TS-142

     Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于治疗失眠。
  4. GC64825 PROTAC HSP90 degrader BP3 PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 ?M)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
  5. GC64823 RBN013209 RBN013209 是一种有效的 CD38 抑制剂，可用于癌症治疗。
  6. GC64822 JNJ-42253432 JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
  7. GC64821 FHD-286 FHD-286 is a BRG1/BRM ATPase inhibitor for the treatment of BAF-related disorders such as acute myeloid leukemia.
  8. GC64820 Segetalin A

    王不留行环肽A,Vaccarin D

     Segetalin A 是从 Vaccaria hispanica 种子中分离得到的化合物。
  9. GC64819 Elsubrutinib

    ABBV-105

     Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
  10. GC64818 AMA-37 AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
  11. GC64817 MC-Val-Cit-PAB-DX8951

    MC-Val-Cit-PAB-DX8951

     MC-Val-Cit-PAB-DX8951 (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物。 MC-Val-Cit-PAB-DX8951 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 和组织蛋白酶可切割的 ADC 接头组成。
  12. GC64816 Coronaridine

    狗牙花定碱

     Coronaridine，一种生物碱，通过降低 β-catenin 表达来抑制 wnt 信号传导通路。
  13. GC64815 Aurothiomalate sodium

    金硫丁二钠

     Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
  14. GC64814 Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
  15. GC64813 L-Methionine-13C

    L-甲硫氨酸 13C

     L-Methionine-13C 是带有 13C 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
  16. GC64812 Azido-PEG6-amine

    氨基-六聚乙二醇-叠氮

     Azido-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  17. GC64811 Lysipressin acetate

    赖氨加压素醋酸盐,Lysine vasopressin acetate; [Lys8]-Vasopressin acetate

     Lysipressin acetate是溶压素的醋酸形式。
  18. GC64810 Bezuclastinib

    CGT9486; PLX 9486

     Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001
  19. GC64809 5A2-SC8

    5A2-SC8 是一种可降解的类脂化合物（酯基树突状分子），用于小RNA 递送。
  20. GC64808 KIF18A-IN-2 KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。
  21. GC64807 Fosdenopterin

    Fosdenopterin (Precursor Z) 是一种合成的环吡喃蝶呤单磷酸盐 (cPMP)。Fosdenopterin 可用于研究A型钼辅因子缺乏症 (MoCD)。
  22. GC64806 HN37 HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
  23. GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
  24. GC64804 (S)-(+)-Ibuprofen D3

    (S)-布洛芬-D3,(S)-Ibuprofen D3

     (S)-(+)-Ibuprofen D3 ((S)-Ibuprofen D3) 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎和解热作用。
  25. GC64803 2-Amino-8-oxononanoic acid hydrochloride 2-Amino-8-oxononanoic acid (hydrochloride) 是 2-Amino-8-oxononanoic acid 的盐酸盐形式。2-Amino-8-oxononanoic acid 是一种氨基酸，在遗传中掺入大肠杆菌的蛋白质中。2-Amino-8-oxononanoic acid 在接近生理 pH 的温和条件下以位点特异性方式有效地用不同探针标记蛋白质。
  26. GC64802 CDK4/6-IN-6

    CDK4/6-IN-6

     CDK4/6-IN-6 (example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
  27. GC64801 Mal-PEG4-VA-PBD Mal-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联药物，由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 Mal-PEG4-VA 连接而成。
  28. GC64800 VV116

    JT001; GS-621763-d1 hydrobromide

     An antiviral agent and a derivative of remdesivir
  29. GC64799 Cycloartenyl ferulate

    环木菠萝烯醇阿魏酸酯; Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester

     Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate) 是一种典型的三萜醇，具有抗氧化活性、抗过敏活性、抗炎活性和抗癌活性等多种生物活性。
  30. GC64798 BMT-090605 BMT-090605 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 分别为 45 和 60 nM。
  31. GC64797 Aminooxy-PEG3-bromide hydrochloride Aminooxy-PEG3-bromide (hydrochloride) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  32. GC64796 Eculizumab

    依库珠单抗; Anti-Human C5, Humanized Antibody

    Eculizumab (Anti-Human C5, Humanized Antibody) 是一种针对补体 C5 (complement C5) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b，因此抑制末端补体系统的部署，包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 具有用于溶血研究的潜力。
  33. GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  34. GC64794 Ganoderic acid I

    灵芝酸I

     Ganoderic acid I 是存在于灵芝中的一种三萜。
  35. GC64793 Penehyclidine hydrochloride

    盐酸戊乙奎醚(同分异构体混合物),Penequinine hydrochloride

     Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
  36. GC64791 Octanoate-13C sodium

    碳-13辛酸钠

     Octanoate-13C (sodium) 是一种 13C 标记的 Fmoc-Gly-OH。
  37. GC64790 Thalidomide-O-PEG4-amine hydrochloride Thalidomide-O-PEG4-amine hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
  38. GC64789 Biotinylated-JQ1

    Biotin-JQ1

     Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
  39. GC64787 Alinidine hydrobromide

    St-567 hydrobromide

     Alinidine hydrobromide 是一种特殊的心动过缓剂。Alinidine hydrobromide 可降低窦房组织和浦肯野纤维的舒张期去极化斜率。
  40. GC64786 Hellebrigenin

    蟾蜍它里定

     Hellebrigenin，属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一，从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
  41. GC64784 GGTI-286 hydrochloride GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。
  42. GC64781 Bruceantinol

    鸦胆停醇

     Bruceantinol (compound 4) 是一种从 Brucea javanica 的 CH3OH 提取物中分离出来的 quassinol 化合物。Bruceantinol 在系统性寄主植物中表现出灭活作用。Bruceantinol 是有效的，最低抑制浓度为 10 μM。
  43. GC64779 Glutathione synthesis-IN-1 Glutathione synthesis-IN-1 (DC-1) 谷胱甘肽合成抑制剂。
  44. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 70)。
  45. GC64775 N-Acetyl-5-methyl-L-tryptophan N-Acetyl-5-methyl-L-tryptophan 是一种 N-Acetyl-L-tryptophan 的类似物。
  46. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
  47. GC64773 Orismilast

    LEO-32731

     Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。
  48. GC64772 NV03 NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
  49. GC64771 SBI-581 SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
  50. GC64770 Oritinib

    SH-1028

     SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
  51. GC64769 Pomalidomide-PEG1-azide

    泊马度胺-PEG-1叠氮化物

     Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 。

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