Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。

GC64473 (S)-3,4-Dihydroxybutyric acid lithium hydrate (S)-3,4-Dihydroxybutyric acid (lithium hydrate) 是一种正常的人体尿液代谢物，在琥珀酸半醛脱氢酶 (SSADH) 缺乏症患者中浓度增加。

GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

GC64471 Glutaric acid-d6

戊二酸 d6

Glutaric acid-d6 是 Glutaric acid 的氘代物。Glutaric acid，一种 C5 二羧酸，是赖氨酸和色氨酸分解代谢途径中的中间体。Glutaric acid 影响周细胞的收缩性和迁移。Glutaric acid 是 I 型戊二酸尿症的指标。

GC64470 MCC MCC 是一种不可降解的 (non-cleavable) ADC 连接子，可用于合成 ADC，如 MCC-DM1。

GC64469 Ribavirin carboxylic acid

利巴韦林羧酸

Ribavirin carboxylic acid (TR-COOH) 是一种 ribavirin 的代谢物 (metabolite)，ribavirin 具有强烈的抗病毒活性。

GC64468 L-Alanine-d4

氘代丙氨酸,L-2-Aminopropionic acid-d4

L-Alanine-d4 (L-2-Aminopropionic acid-d4) 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。

GC64467 Lisaftoclax

APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1

APG-2575 (lisaftoclax) is a dual Bcl-2 and Bcl-xl inhibitor with IC50 values of 2 nM and 5.9 nM for Bcl-2 and Bcl-xl, respectively.

GC64466 Dexamethasone-d5

地塞米松D4,Hexadecadrol-d5; Prednisolone F-d5

Dexamethasone-d5 (Hexadecadrol-d5) 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

GC64465 SN-38-d3

7-乙基-10-羟基喜树碱-D3,NK012-d3

SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。

GC64464 SJ10542 SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。

GC64463 Mal-PEG3-NHS ester

马来酰亚胺-PEG3-琥珀酰亚胺酯

Mal-PEG3-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，含 Maleimide 基团。可用于制备抗体偶联药物。

GC64462 Asciminib hydrochloride

阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

An allosteric inhibitor of Abl1

GC64461 7-Methoxy-4-methyl-coumarin-8-ol

4-甲基瑞香素7-甲基醚

7-Methoxy-4-methyl-coumarin-8-ol (compound 31) 是从酸橙 (Citrus aurantium) 中分离得到的化合物。

GC64460 8-Chloro-cAMP

8-氯腺苷-3',5'-环状磷酸钠盐

8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。

GC64459 Englerin A

恩格林A

Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。

GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA)是一种具有人和猪内皮素1（ET-1）序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。

GC64456 Stepharine

(+)-千金藤碱

Stepharine 是天然的生物碱，可直接靶向 TLR4 (TLR4 抑制剂)，结合 TLR4/MD2 复合体。Stepharine 具有抗衰老、抗病毒和抗高血压等活性。

GC64455 Biotin-PEG2-CH2CH2N3

(3AS,4S,6AR)-N-[2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙基]六氢-2-氧代-1H-噻吩并[3,4-D]咪唑-4-戊酰胺

Biotin-PEG2-CH2CH2N3 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64454 Biotin-nPEG-amine Biotin-PEG-amine (MW 3400) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64453 GSK5182 GSK5182, 4-hydroxytamoxifen analog, is a specific inverse agonist of estrogen-related receptor γ (ERRγ) that inhibits pro-inflammatory cytokine-induced catabolic factors.

GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。

GC64451 Vincristine-d3-ester sulfate

[2H3]-长春新碱硫酸盐,Leurocristine-d3-ester sulfate; NSC-67574-d3-ester sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d3-ester sulfate

Vincristine-d3-ester (Leurocristine-d3-ester) sulfate 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。

GC64450 Bunazosin

布那唑嗪

Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin 可用于抗高血压和降眼压研究。

GC64449 7-Oxodehydroabietic acid 7-Oxodehydroabietic acid 是从松树松根中分离得到的二萜树脂酸。7-Oxodehydroabietic acid 通过干扰昆虫内分泌活性，对草食性昆虫发挥防御作用。

GC64448 Guanfu base A

关附甲素

Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

GC64447 KRpep-2d KRpep-2d is a K-Ras(G12D) selective inhibitory cyclic peptide with selectivity against wild-type (WT) K-Ras and the K-Ras(G12C) mutant. The IC50 value is 1.6 nM.

GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。

GC64443 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE 。

GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。

GC64441 CCR4 antagonist 3

CCR4-351

CCR4 拮抗剂 3 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。 CCR4 拮抗剂 3 具有新的哌啶基氮杂环丁烷基序，在钙通量和 CTX 测定中的 IC50 分别为 22 nM 和 50 nM。 CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性。

GC64440 Inotodiol

桦褐孔菌醇

Inotodiol (compound 3) 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物，从Inonotus obliquus 的菌核中分离得到。Inotodiol 在体内致癌试验中表现出有效的抗肿瘤促进活性。

GC64439 RUVBL1/2 ATPase-IN-1 RUVBL1/2 ATPase-IN-1 (compound 18) 是一种有效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，IC50 值为 6.0 和 7.7 μM，分别。RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 AAA ATP 酶 (与各种细胞活动相关的 ATP 酶)，与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

GC64437 Estrone-d4

氘代雌酮,E1-d4; Oestrone-d4

Estrone-d4 (E1-d4) 是一种氘代标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

GC64436 PROTAC BRD4 Degrader-9 PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。

GC64435 Aganepag isopropyl

AGN-210961

Aganepag isopropyl (AGN-210961) 是一种 EP2 激动剂。

GC64434 Vibozilimod

SCD-044

Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。

GC64433 L-Tyrosine-d7

L-酪氨酸 d7

L-Tyrosine-d7 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。

GC64431 MSDC-0602K

Azemiglitazone potassium

MSDC-0602K is a insulin sensitizer that modulates the mitochondrial pyruvate carrier (MPC).

GC64430 β-Glucuronidase-IN-1 β-Glucuronidase-IN-1 是强效的，选择性，非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂，针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。

GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate

(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

GC64428 Etavopivat

FT-4202

Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的红细胞 (RBC) 丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂，具有有效的抗镰刀化作用。

GC64427 MK-0493 MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。

GC64426 ART812 ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。

GC64425 ABD957 ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 ?M。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。

GC64424 Sabatolimab

MBG453

Sabatolimab (anti-TIM-3) (MBG453, NVP-MBG453) is a high-affinity, humanized IgG4 antibody targeting TIM-3 on the surface of T-cells.

GC64423 Repinotan hydrochloride

BAY x 3702

Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。

GC64420 BPN-15477 BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物)，可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接，显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。

GC64419 MRT-14 MRT-14 是 Smo 的有效拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog (Hh) 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 具有研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症的潜力。

GC64418 GAL-021 sulfate A BK_Ca channel blocker