Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64093 cis-4-Hydroxy-D-proline hydrochloride

顺式-4-羟基-D-脯氨酸盐酸盐

cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

GC64092 Hematin

羟高铁血红素

Hematin 是一种含铁卟啉，通过结合止血蛋白 (hemostatic proteins) 诱导其失活的机制抑制凝血因子 (clotting factors) 的活性以及纤维蛋白凝块 (fibrin clot) 的溶解。Hematin 可用于急性卟啉症和癌症的研究。

GC64091 (R)-Azetidine-2-carboxylic acid

D-吖啶-2-羧酸

(R)-Azetidine-2-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。(R)-Azetidine-2-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

GC64090 Corydalmine

紫堇达明碱,L-Corydalmine; TLZ-16

Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。

GC64089 Selnoflast Selnoflast (example 6) 是 NLRP3 的抑制剂 (信息来自专利WO2019008025)。

GC64088 Cyclizine

苯甲嗪

A histamine H₁ receptor antagonist

GC64087 MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc 是一种可被组织蛋白酶 (cathepsin) 降解的 ADC 连接子 (ADC linker)，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC64086 TRPM8 antagonist 3 TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。

GC64085 KIF18A-IN-1

KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。详细信息请参考专利文献 WO2021026098A1 中的化合物 100-13。

GC64084 Samelisant

SUVN-G3031

Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。

GC64083 UNC6934 UNC6934 is a a chemical probe targeting the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2. UNC6934 is a potent antagonist of NSD2-PWWP1 with a Kd (SPR) of 80 nM and is selective for NSD2-PWWP1 over 14 other PWWP domains including NSD3-PWWP1 UNC6934 disrupts the NSD2-PWWP1 interaction with H3K36me2 nucleosomes in U2OS cells as measured by a NanoBret assay with an IC50 of 1.09 μM.

GC64082 DLin-K-C3-DMA DLin-K-C3-DMA是一种阳离子脂质，可用于核酸脂质颗粒的合成，以输送核酸。

GC64081 C12-200 A branched-chain ionizable cationic lipidoid

GC64080 Usmarapride

SUVN-D4010

Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

GC64079 NCGC00229600 NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。

GC64078 3-O-Acetyl-11-hydroxy-beta-boswellic acid

3α-O-乙酰基-11α-羟基-β-乳香酸

3-O-Acetyl-11-hydroxy-beta-boswellic acid 是一种5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

GC64077 Azido-PEG24-NHS ester Azido-PEG24-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64076 Nortriptyline

去甲替林,Desmethylamitriptyline; Desitriptilina

Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) is the hydrochloride salt form of nortriptyline, a tricyclic antidepressant agent used for short-term treatment of various forms of depression.

GC64075 Bermoprofen

AD-1590

Bermoprofen (AD-1590) 是一种具有口服活性地非甾体类抗炎药。Bermoprofen 具有有效的解热作用，且生物半衰期短。Bermoprofen 是 LPS 诱导的兔发烧的有效拮抗剂。

GC64074 DSM705 hydrochloride DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。

GC64073 Telomerase-IN-3 Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。

GC64072 NBI-921352 NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂，专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变，而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。

GC64071 AZ14145845 AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。

GC64070 Omeprazole-d3-1

奥美拉唑-D3,H 16868-d3-1

An internal standard for the quantification of omeprazole

GC64069 (Rac)-Lys-SMCC-DM1

(Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1

(Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) 是 Lys-SMCC-DM1 的消旋体。是一种有效地连接子-载荷 (payload) 组分，具有抑制微管蛋白聚合的潜力。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。

GC64068 Cyclotriazadisulfonamide

1,5,9-三氮杂环十二烷,3-亚甲基-1,5-双[(4-甲基苯基)磺酰基]-9-(苯基甲基)-,CADA

Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入内质网腔进行共翻译转位。

GC64067 FATP1-IN-2 FATP1-IN-2 作为芳基哌嗪的衍生物，是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。

GC64066 Coblopasvir dihydrochloride

KW-136 dihydrochloride

A pan-genotypic inhibitor of HCV NS5A

GC64065 Coblopasvir

KW-136

A pan-genotypic inhibitor of HCV NS5A

GC64064 Bradanicline

TC-5619

Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。

GC64063 ALDH1A1-IN-2 ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族，在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1，化合物 295)。

GC64062 (1R,2R)-ML-SI3

(1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂，也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。

GC64061 CSP1 CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂，IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体，它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。

GC64060 Kushenol E

苦参醇E

Kushenol E 是从 Sophora flavescens 中分离出的一类类黄酮，是 IDO1 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 7.7 µM，Ki 值为 9.5 µM，具有抗肿瘤活性。

GC64058 DBCO-mPEG (MW 30kDa) DBCO-mPEG (MW 30kDa) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64057 VU0420373 VU0420373 是一个有效的血红素传感器系统 (HssRS) 激活剂，EC50 为 10.7 μM，pEC50 为 4.97。VU0420373 诱导血红素的生物合成，对发酵金黄色葡萄球菌有毒。

GC64056 Azido-PEG3-maleimide Azido-PEG3-maleimide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-maleimide 也是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC64054 2-Hexyldecanoic acid

2-已基十一酸

2-hexyldecanoic acid 可作为一种酰胺化剂。

GC64053 Pigment Yellow 83

颜料黄83

Pigment Yellow 83 是一种黄色着色剂。

GC64050 Trichloroacetic acid

三氯乙酸

Trichloroacetic acid 是一种常用的面部表面修复剂。Trichloroacetic acid 是三氯乙烯的代谢产物，被认为有助于其在小鼠体内的肝癌效应。

GC64049 Ethyl azetidine-3-carboxylate hydrochloride

氮杂丁烷-3-羧酸乙酯盐酸盐

Ethyl azetidine-3-carboxylate hydrochloride 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Ethyl azetidine-3-carboxylate hydrochloride 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

GC64047 1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid

1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸

1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

GC64046 N-Boc-cis-4-hydroxy-L-proline

N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸

N-Boc-cis-4-hydroxy-L-proline 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。N-Boc-cis-4-hydroxy-L-proline 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

GC64045 N-Boc-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester

顺式-1-BOC-4-羟基-D-脯氨酸甲酯

N-Boc-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。N-Boc-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

GC64043 Cefditoren sodium

头孢妥仑钠,ME 1206

Cefditoren sodium (ME 1206) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂，对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren sodium 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren sodium 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。

GC64042 Diethyl butylmalonate

正丁基丙二酸二乙酯

Diethyl butylmalonate 对 T. pyriformis 显示出毒性，其 log(IGC50-1) 为 0.557。

GC64041 Fomivirsen sodium

ISIS-2922

Fomivirsen sodium 是一种反义21 mer 磷酸硫寡核苷酸。Fomivirsen 是一种用于巨细胞病毒视网膜炎 (CMV) 研究的抗病毒试剂 ( antiviral agent)。Fomivirsen sodium 结合并降解 CMV immediate-early 2 蛋白(病毒复制所需) 的 mRNA，从而通过抑制病毒增殖。

GC64040 VTP50469 fumarate VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

GC64039 Disitamab vedotin

DISITAMABVEDOTIN(纬迪西妥单抗),RC48

Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。

GC64038 Simeprevir-13C,d3

TMC435-13C,d3; TMC435350-13C,d3

Simeprevir-13C,d3 (TMC435-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir (TMC435) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。