Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC69875 Selepressin acetate

FE 202158 acetate

Selepressin (FE 202158) acetate 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin acetate 是一种有效的血管加压素。Selepressin acetate 可用于脓毒性休克的研究。

GC69873 Seconeolitsine Seconeolitsine，一种抗生素，是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂，可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性，其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。

GC69872 Sec61-IN-3 Sec61-IN-2 (A3) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。

GC69871 Sec61-IN-2 Sec61-IN-2 (A347) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。

GC69869 SC-VC-PAB-N-Me-L-Ala-Maytansinol SC-VC-PAB-N-Me-L-Ala-Maytansinol (compound B1) 可用于合成 MCC-Maytansinoid。SC-VC-PAB-N-Me-L-Ala-Maytansinol 可作为癌症研究的对照化合物。

GC69866 SCFSkp2-IN-2 SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

GC69865 SC 51089 free base SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂，对 EP1，TP，EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3，11.2，17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。

GC69863 SC209 SC209 是个 ADC 细胞毒素，源于专利 WO2021247798, 用于合成抗 EGFR 抗体-活性分子偶联 ADC。SC209 是 STRO-002 的代谢物。

GC69862 SB-435495 SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂，IC50 为 0.06 nM。

GC69861 SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 (compound C1) 是一种有效的 nsp13 (非结构蛋白 13) 抑制剂。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 只抑制 nsp13 ssDNA+ ATPase，IC50 为 6 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 不抑制 ssDNA- ATPase。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 可用于 COVID-19 研究。

GC69860 SARS-CoV-2-IN-14 SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。

GC69859 SARM1-IN-2 SARM1-IN-2 是一种 SARM1 的抑制剂，可用于轴突变性的研究，详细信息请参考专利文献 WO2019236890A1 中的实例 82。

GC69858 Sarcosine-d3

N-Methylglycine-d₃; Sarcosin-d₃

Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

GC69856 Sampatrilat

UK-81252

Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

GC69855 Samalizumab

ALXN 6000

Samalizumab (ALXN 6000) 是一种人源化单克隆抗体，可特异性结合 CD200 并阻断其与 CD200 受体 (CD200R) 的连接。 Samalizumab 可用于多发性骨髓瘤和 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。

GC69854 Salviolone Salviolone 是一种天然的二萜衍生物，可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型，对黑色素瘤表现出多效性作用。

GC69852 Sabcomeline hydrochloride

SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride

Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

GC69851 S19-1035 S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3，IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。

GC69849 S100P-IN-1 S100P-IN-1 (Compound 4) 是一种 S100P 抑制剂，其 IC50值为 22.7 nM。S100P-IN-1 对胰腺癌 (pancreatic) 细胞具有抗转移作用。

GC69848 S07-2010 S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。

GC69847 (R)-VT104 (R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μμ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。

GC69843 Ruserontinib

SKLB1028

Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。

GC69842 Rugonersen

RG6091; RO7248824

Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。

GC69841 Rubropunctatin Rubropunctatin 是一种从红曲霉发酵米(红霉米)提取物中分离出来的橙色的氮杂酮类色素。 Rubropunctatin 具有抗炎，免疫抑制和抗氧化作用，还具有抗肿瘤活性。

GC69839 (R)-Tegoprazan

(R)-CJ-12420; (R)-RQ-00000004

(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420; example 3) 是一种苯并咪唑衍生物，是一种有效的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂，对犬肾 Na+/K+-ATPase 的 IC50 为 98 nM。(R)-Tegoprazan 具有胃肠道疾病研究的潜力。

GC69838 RTC13 RTC13可恢复Duchenne肌营养不良(DMD) mdx小鼠模型中肌营养不良蛋白的表达并改善肌肉功能。

GC69837 (R/S)-Alicaforsen

(R/S)-ISIS-2302

(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸，抑制 ICAM-1 的产生，ICAM-1 是一种重要的粘附分子，参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。

GC69836 (R,R)-VVD-118313 (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

GC69835 RPR132595A hydrochloride

NPC hydrochloride

RPR132595A (NPC) hydrochloride 是 CPT-11 的活性代谢产物，它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 产生并最终通过尿排出。

GC69834 (R)-(+)-Dimethindene maleate (R)-(+)-Dimethindene maleate 是一种具有口服活性的 H1-receptor 阻断剂，对猪具有抗组胺性能。

GC69833 Rosuvastatin Sodium

ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium

Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

GC69832 Rosmantuzumab

OMP-131R10

Rosmantuzumab (OMP-131R10) 是一种抗 R-spondin 3 (RSPO3) 人源化单克隆抗体。Rosmantuzumab 可用于晚期复发难治性实体瘤的研究。

GC69831 ROS-ERS inducer 1 ROS-ERS inducer 1 是一种 II 型 ICD (免疫原性细胞死亡) 诱导剂。ROS-ERS inducer 1 是一种源自 4,5-二芳基咪唑的 Pt(II)-N-杂环卡宾 (Pt(II)-NHC) 复合物。ROS-ERS inducer 1 成功诱导内质网应激 (ERS) 伴随活性氧 (ROS) 的产生，并最终导致 HCC 细胞中损伤相关分子模式 (DAMP) 的释放。ROS-ERS inducer 1 显示出比 Cisplatin 高得多的抗癌活性。

GC69830 RORγt agonist 3 RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。

GC69829 Rolusafine Rolusafine 是一种抗真菌剂。

GC69828 Rolinsatamab Rolinsatamab 是一种有效的 IL-4 和 IL-13 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab 嵌合抗原受体序列 T 细胞。Rolinsatamab 可用于免疫疾病的研究。

GC69827 Rohinitib Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。

GC69826 Rocatinlimab

AMG 451; KHK4083

Rocatinlimab (AMG 451) (KHK4083) 是一种全人源、非岩藻糖基化的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 抗 OX40 单克隆抗体。 Rocatinlimab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。

GC69825 Robatumumab

Sch 717454; 19D12

Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。

GC69824 RO5461111

RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

GC69823 (R)-(-)-Ibuprofen-d3

(R)-Ibuprofen-d₃

(R)-(-)-Ibuprofen-d3 是 (R)-(-)-Ibuprofen 的氘代物。(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体，对 COX 无作用，可以抑制 NF-κB 的活化；(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。

GC69822 RMC-6291 RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。

GC69821 RLX-33 RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

GC69820 RL648_81 RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂，EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位，而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。

GC69819 Ristomycin sulfate Ristomycin sulfate 是可从 Nocardia lurida中分离得到的一种糖肽类抗生素。

GC69818 Risankizumab

Risankizumab rzaa; BI 655066

Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体，靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病，如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。

GC69817 Rilotumumab

AMG 102

Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。

GC69814 Resomelagon acetate

AP1189 acetate

Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。

GC69813 Resomelagon

AP1189

Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。

GC69812 (R)-Elexacaftor

(R)-VX-445

(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体，来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂，对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。