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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69338 KRAS G12C inhibitor 19 KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
  3. GC69337 KNT-127 KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂，通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。
  4. GC69336 KM04416 KM04416 是一种异噻唑酮衍生物，是一种有效的3-磷酸甘油脱氢酶 (GPD2) 抑制剂。KM04416 显着抑制 PNT1A 细胞增殖。
  5. GC69335 KKII5

    4,6-二苯基-1,2,3,4-四氰嘧啶-2-硫

     KKII5 是一种有效的脂氧合酶 LOX-1 抑制剂，IC50 为 19 μM。KKII5 抑制脂质过氧化。
  6. GC69334 Kisspeptin-54(human) TFA

    Metastin(human) TFA

     Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1，GPR54) 的内源性配体，以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体，其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
  7. GC69333 KIF18A-IN-7 KIF18A-IN-7 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，IC50 为 9.4 nM。
  8. GC69332 KIF18A-IN-6 KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，IC50 为 0.016 μM。
  9. GC69331 KHK-IN-3 KHK-IN-3 (Example 1) 是一种己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，能够用于肾脏疾病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、糖尿病和心力衰竭的研究。KHK 是一种参与果糖代谢的限速酶和果糖激酶。KHK 催化果糖磷酸化为果糖-1-磷酸 (FIP) 而消耗 ATP。如果果糖代谢缺乏反馈抑制，会引发下游中间体的积累，例如脂肪生成、糖异生和氧化磷酸化。
  10. GC69330 Kdo Azide Kdo Azide 是含有叠氮化物的点化学试剂。Kdo Azide 是一种代谢标记试剂。
  11. GC69329 KDM5-C49 hydrochloride

    KDOAM-20 hydrochloride

     KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  12. GC69328 KDM4C-IN-1 KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
  13. GC69327 KDM2B-IN-4 KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。
  14. GC69326 KAT6-IN-1 KAT6-IN-1 是一种有效的 KAT6 抑制剂。KAT6-IN-1可用于癌症研究。
  15. GC69322 JTP10-Δ -TATi TFA JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂，其IC50 值为 92 nM，对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  16. GC69321 JTE-952 JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
  17. GC69320 JQAD1 JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
  18. GC69319 JO146 JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA) 蛋白酶抑制剂，对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。
  19. GC69318 JNJ-61803534 JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
  20. GC69317 JNJ-28583113 JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
  21. GC69316 JNJ-1013 JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
  22. GC69314 JH-LPH-33 JH-LPH-33 是磺酰基哌嗪类似物，是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶 LpxH 抑制剂。JH-LPH-33 具有出色的抗生素活性，MIC 值为 0.66 μg/mL。
  23. GC69313 JH-LPH-28 JH-LPH-28 是磺酰基哌嗪类似物，是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶 LpxH 抑制剂。JH-LPH-28 具有出色的抗生素活性，MIC 值为 0.83 μg/mL。
  24. GC69312 JG-231 JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
  25. GC69311 JC2-11 JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
  26. GC69310 JBSNF-000028 TFA JBSNF-000028 TFA 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
  27. GC69309 JBSNF-000028 hydrochloride JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
  28. GC69308 JB061 JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂，IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50>200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用，IC50 为 39 μM。
  29. GC69307 JB002 JB002 是一种肌球蛋白 II 抑制剂，IC50 值 ≤10 μM。JB002 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛、肥厚型心肌病的研究。
  30. GC69306 JAK-IN-25 JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
  31. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
  32. GC69304 IW927 IW927 是一种有效的小分子拮抗剂，可以阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合，其 IC50 值为 50 nM， 并且可以破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化，其 IC50 值为 600 nM。
  33. GC69303 Ivuxolimab Ivuxolimab 是一个 OX40 (也被称为 CD134; TNFRSF4) 激动型单克隆抗体，OX40 是一种表达在活化的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的共刺激受体。Ivuxolimab 具有抗肿瘤活性，和潜在的免疫刺激活性。
  34. GC69302 Itepekimab

    REGN-3500; SAR-440340

     Itepekimab (REGN-3500) 是一种 IL-33 的单克隆抗体。Itepekimab 在前期临床研究中可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab 在哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和特应性皮炎 (AD) 中具有潜在作用。
  35. GC69301 ISX-3 ISX-3 是一种有效的抗脂肪生成剂和促成骨剂。ISX-3 增加 PPARγ 的表达。ISX-3 具有研究骨质减少和骨质疏松症的潜力。
  36. GC69300 IST5-002

    N6-Benzyladenosine-5'-phosphate

     IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
  37. GC69299 ISR-IN-2 ISR-IN-2 (Compound 47) 是一种综合应激反应 (integrated stress response) 抑制剂 (EC50: 0.8 nM)。
  38. GC69298 ISR-IN-1 ISR-IN-1 (Compound 48) 是一种综合应激反应 (integrated stress response) 抑制剂 (EC50: 0.6 nM)。
  39. GC69295 Isopicropodophyllone Isopicropodophyllone 是一种可从Podophyllum hexandrum 叶子中提取的天然产物，具有抗真菌活性。
  40. GC69293 Isodiospyrin

    异柿醌

     Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
  41. GC69292 Isochenodeoxycholic acid

    isoCDCA

     Isochenodeoxycholic acid (isoCDCA) 是一种人类粪便胆汁酸。Isochenodeoxycholic acid 对 HepG2 细胞乙醇损伤有细胞保护作用。Isochenodeoxycholic acid 是口服熊去氧胆酸 (UDCA) 的主要代谢产物。
  42. GC69291 Isatin-β-thiosemicarbazone

    IBT

     Isatin-β-thiosemicarbazone 是一种有效的抗痘病毒剂 (anti-poxvirus；包括猴痘病毒、正痘病毒、牛痘病毒等)。Isatin-β-thiosemicarbazone 也是一种有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂。Isatin-β-thiosemicarbazone 在对 HSV-1 和 HSV-2 都具有抗病毒活性。
  43. GC69290 Irdabisant

    CEP-26401

     Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  44. GC69289 IRAK4-IN-22 IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  45. GC69288 IRAK4-IN-21 IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  46. GC69286 Iodoacetamide-PEG5-azide Iodoacetamide-PEG5-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  47. GC69283 Insulin glargine

    甘精胰岛素

     Insulin glargine 是一种长效胰岛素类似物。Insulin glargine 可用于研究糖尿病。
  48. GC69282 Insulin Detemir Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
  49. GC69280 iNOs-IN-1 iNOs-IN-1 (YPW) 是一种有效的诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase, iNOS) 抑制剂。iNOs-IN-1 在小鼠巨噬细胞中能显著抑制 IL-6 和 iNOS 的表达，也能抑制 LPS 诱导的 NO 生成，且具有剂量依赖性。具有抗炎作用。
  50. GC69279 INI-43 INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂，干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和NFY的核定位。
  51. GC69278 Inebilizumab

    伊奈利珠单抗

     Inebilizumab 是一种抗 CD19 单克隆抗体 (mAb)，对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性。 Inebilizumab 可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。

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