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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
  3. GC68404 Human PD-L1 inhibitor IV Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，Kd 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  4. GC68403 Dusquetide

    SGX942

     Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
  5. GC68402 Danofloxacin-d3

    达氟沙星d3

     Danofloxacin-d3 是 Danofloxacin 的氘代物。Danofloxacin 是一种具有口服活性第三代氟喹诺酮抗菌剂，对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌，支原体和衣原体物种具有广谱的活性，并通过抑制细菌的 DNA 回转酶 (bacterial DNA-gyrase) 发挥抗菌作用。
  6. GC68401 Lehmannine Lehmannine 是一种喹诺烷类生物碱 (bioalkaloid)，具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
  7. GC68399 Isolindleyin Isolindleyin 是一种丁酰苯，是酪氨酸酶抑制剂，对人酪氨酸酶的 Kd 值为 54.8 μM。Isolindleyin 具有抗炎和抗黑色素生成活性，可用于缓解疼痛的研究。
  8. GC68397 Galicaftor

    ABBV-2222; GLPG-2222

     Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的，具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂，可用于囊性纤维化的研究。
  9. GC68396 Vepafestinib Vepafestinib (compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
  10. GC68395 L-Isoleucine-d10

    L-异亮氨酸 d10

     L-Isoleucine-d10 是 L-Isoleucine 的氘代物。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
  11. GC68390 α5β1 integrin agonist-1 α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂，能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中，成功地导致肿瘤细胞死亡。
  12. GC68389 SJ995973 SJ995973 是一种独特有效的 BET 蛋白质降解剂（PROTAC）。
  13. GC68388 XIAP degrader-1 XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）的降解。
  14. GC68387 FGN849

    FGN849 是 IMGN632 的活性有效载荷分解物。
  15. GC68386 CD73-IN-5 CD73-IN-5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂（IC50 = 19 nM）。
  16. GC68385 TNF-α-IN-6 TNF-α-IN-6 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂（KD = 6.8 nM）。
  17. GC68384 DL-Mevalonolactone-d7

    (±)-Mevalonolactone-d7; Mevalolactone-d7

     DL-Mevalonolactone-d7 ((±)-Mevalonolactone-d7) 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (?ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
  18. GC68383 (R)-Preclamol

    (+)-3-PPP

     (R)-Preclamol 是一种多巴胺 (DA) 激动剂，具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R)-Preclamol 以低剂量抑制小鼠和大鼠的运动活动。
  19. GC68382 L-Cysteine-1-13C

    L-半胱氨酸 1-13C

     L-Cysteine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸，是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素，降低啮齿动物和人类的食欲。
  20. GC68381 L-Glutamine-1-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-1-13C

     L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  21. GC68380 Sarcosine-15N

    N-Methylglycine-15N; Sarcosin-15N

     Sarcosine-15N (N-Methylglycine-15N) 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
  22. GC68379 L-Arginine-13C6,15N4 hydrochloride

    (S)-(+)-Arginine-13C6,15N4 hydrochloride

     L-Arginine-13C6,15N4 ((S)-(+)-Arginine-13C6,15N4) hydrochloride 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Arginine hydrochloride。L-Arginine hydrochloride ((S)-(+)-Arginine hydrochloride) 为合成一氧化氮的氮供体，是血管扩张剂。
  23. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
  24. GC68377 OAB-14 OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
  25. GC68376 PROTAC AR-V7 degrader-1 PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
  26. GC68375 Cholic acid-13C Cholic acid-13C 是一种 13C 标记的 Cholic acid。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸缀合，有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
  27. GC68374 5a-Pregnane-3,20-dione-d6 5a-Pregnane-3,20-dione-d6 是一种氘代标记的 5a-Pregnane-3,20-dione。5a-Pregnane-3,20-dione 是一种内源性的孕酮代谢物。
  28. GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 Btk (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
  29. GC68371 Mutant p53 modulator-1 Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
  30. GC68370 Amatuximab

    MORab-009

     Amatuximab (MORab-009) 是一种针对细胞表面间皮素 (MSLN) 的嵌合人源化 IgG1/k 单抗。Mesothelin 是一种糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定的膜糖蛋白，存在于有限的正常成人组织中，如间皮。
  31. GC68369 Belantamab

    GSK2857914

     Belantamab (GSK2857914) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA (TNFRSF17) 单克隆抗体。Belantamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Belantamab mafodotin。
  32. GC68368 Magrolimab

    Hu5F9-G4

     Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 IgG4 抗体，具有很强的抗肿瘤活性。
  33. GC68367 Ieramilimab

    LAG525; IMP701

     Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，可与 LAG-3 结合，从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。
  34. GC68366 Thiocolchicine-d3 Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
  35. GC68364 Flibanserin-d4-1

    BIMT-17-d4-1; BIMT-17BS-d4-1

     Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
  36. GC68363 SEN177 SEN177 是一种有效的谷氨酰胺环化酶 (QPCT) 抑制剂，对谷氨酰胺肽环转移酶 (QPCTL) 的 IC50 为 0.013 μM。SEN177 对人谷氨酰胺环化酶 (hQC) 的 Ki 为 20 nM。SEN177 大大降低了突变 HTT 寡聚化的早期阶段，并降低了具有 Q80 聚集体的神经元的百分比。SEN177 具有研究亨廷顿病的潜力。
  37. GC68361 Difloxacin-d3 hydrochloride Difloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Difloxacin (hydrochloride) 氘代物。
  38. GC68359 Pefloxacin-d5

    Pefloxacinium-d5

     Pefloxacin-d5 是 4-Nitrobenzonitrile 氘代物。
  39. GC68358 Tusamitamab Tusamitamab 是一种靶向 CEACAM5 的 IgG1 单克隆抗体。Tusamitamab 可用于合成 Tusamitamab ravtansine (SAR408701)，Tusamitamab ravtansine 是首创的人源化抗体药物偶联物 (ADC)，结合了 Tusamitamab 和 DM4 (一种强效美登素衍生物)。
  40. GC68357 Nesvacumab Nesvacumab 是一种全人源的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 单克隆抗体，能以高亲和力特异性结合并灭活 Tie2 受体配体 Angiopoietin-2 (Ang2)，但不与 Ang1 结合。
  41. GC68356 Sotigalimab Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体，可用于转移性胰腺癌的研究。
  42. GC68355 Tiragolumab Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 单独或与 PD-L1 抑制剂 Atezolizumab 联合使用，可能对多种实体恶性肿瘤有效，尤其是非小细胞肺癌。
  43. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
  44. GC68351 DL-Homocysteine-d4

    同型半胱氨酸-d4

     DL-Homocysteine-d4 是 DL-Homocysteine 的氘代物。DL-Homocysteine 是一种弱的神经毒素，可以影响犬尿酸的产生。
  45. GC68350 Tinlorafenib

    替洛拉芬尼; PF-07284890; ARRY-461

     Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
  46. GC68349 Ifetroban sodium

    BMS-180291 sodium

     Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
  47. GC68348 Benzoquinoquinoxaline

    BQQ

     Benzoquinoquinoxaline (BQQ) 是一种具有氨基烷基侧链的杂环化合物。Benzoquinoquinoxaline 优先结合到 DNA 三重结构，插入碱基之间，稳定三重构象。Benzoquinoquinoxaline 与 1,10-phenanthroline 的复合物特异性地结合并在形成三重结构的位点上切割双链 DNA。
  48. GC68347 ATG-031 ATG-031 是一种人源化抗 CD24 单克隆抗体。ATG-031 有效地刺激巨噬细胞介导的吞噬作用，并通过阻断表征许多癌症生长的"不要吃我"信号来诱导癌细胞的破坏。ATG-031 可用于血液恶性肿瘤以及实体瘤的研究。
  49. GC68346 Uliledlimab

    TJ004309

     Uliledlimab 是一种有效的抗 CD73 人源单克隆抗体。Uliledlimab 抑制胞外单磷酸腺苷 (AMP) 向腺苷的转化。Uliledlimab 可用于癌症的研究。
  50. GC68345 Caplacizumab

    ALX-0681; ALX-0081

     Caplacizumab (Cablivi) 是一种人源化抗血管性血友病因子 (vWF) 纳米抗体。Caplacizumab 抑制 vWF 介导的血小板粘附并防止进一步的微血栓形成。Caplacizumab 可用于血栓性血小板减少性紫癜（TTP）的研究。
  51. GC68344 Mupadolimab

    CPI-006

     Mupadolimab (CPI-006) 是一种 IgG1κ 人源化的 FcγR 结合缺陷抗 CD73 单抗，激活 CD73POS B 细胞。

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