Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC68018 MET kinase-IN-2 MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 MET 激酶抑制剂，IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

GC68017 Encainide

MJ9067

Encainide (MJ9067) 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常药物。Encainide 有可能用于危及生命的室性心律失常、症状性室性心律失常和室上性心律失常研究。

GC68016 COX-2-IN-6 COX-2-IN-6 是一种肠道限制性选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。

GC68015 NJH-2-057 NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。

GC68014 Seliforant

SENS-111

Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。

GC68013 CDE-096 CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活，并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。

GC68012 BCL6-IN-7 BCL6-IN-7 是一种有效的 BCL6-corepressor 相互作用抑制剂。

GC68011 PF-06761281 PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂，对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。

GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。

GC68009 KS106 KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。

GC68008 GÜ2602 GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。

GC68007 MYF-03-176 MYF-03-176 是一种口服有效的的抗癌剂 (anticancer agent)。 MYF-03-176 通过口服对 MPM 小鼠异种移植瘤模型显示出较强的抗肿瘤作用。

GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。

GC68005 Ceftobiprole medocaril sodium

头孢比普酯钠盐; BAL5788 sodium

Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole 的胃肠外前药。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素，对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。

GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 Ras 抑制剂，可用于癌症的研究。

GC68003 Cadisegliatin

TTP-399

Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性，Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。

GC68002 TRPM4-IN-2

NBA

TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。

GC68001 4-Di-10-ASP 4-Di-10-ASP 是一种荧光亲脂性示踪剂 (Excitation 485 nm; Emission 620 nm)。4-Di-10-ASP 可以用来对磷脂膜进行特殊染色。

GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

GC67998 Insulin degludec Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素，用于治疗 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM/L。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。

GC67997 Aminopeptidase-IN-1 Aminopeptidase-IN-1 (compound 16o) 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，Ki 为 7.7 μM。Aminopeptidase-IN-1 可用于研究认知和记忆障碍。

GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。

GC67995 Ketotifen-d3 fumarate

富马酸酮替芬 d3

Ketotifen-d3 fumarate 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。

GC67994 DI-82 DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂，IC50app 为 27.8 nM，Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。

GC67993 (Rac)-Cotinine-d4

(±)-Cotinine-d4; (Rac)-NIH-10498-d4

(Rac)-Cotinine-d4 是 (Rac)-Cotinine 的氘代物。

GC67992 MLT-747 MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。

GC67991 Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3

MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48

Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。

GC67990 RPR121056

APC

RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

GC67989 (S)-Mirtazapine

(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin

(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。

GC67988 6-Hydroxybenzbromarone

6-羟基苯并溴马隆

6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite)，比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂，IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂，对细胞迁移，肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。

GC67987 DBCO-NHCO-S-S-NHS ester DBCO-NHCO-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC67986 AMOZ-d5 AMOZ-d5 是 AMOZ 的氘代标记物。AMOZ 是 Furaltadone 的组织结合代谢物。Furaltadone 是一种广泛使用的硝基呋喃抗生素。

GC67985 1,3-Oxazolidine-2-thione

2-硫代四氢-1,3-噁唑；2-恶唑烷硫酮

1,3-Oxazolidine-2-thione 是一种恶唑烷硫酮，在褐壳蛋鸡中能使其甲状腺增大和肝脏三甲胺氧化酶活性大幅度下降。

GC67984 Alteminostat

CKD-581

Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。

GC67983 Norathyriol

Mangiferitin

Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

GC67982 Treprostinil palmitil

INS-1009

Treprostinil palmitil (TP) 是 Treprostinil (UT-15) 的前药，后者是一种高效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。作为一种纯前药，TP与包括前列腺素受体在内的g蛋白偶联受体没有固有的结合。

GC67980 VH285-PEG4-C4-Cl

HaloPROTAC 3

VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH032 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。

GC67979 MK-6884 MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。

GC67978 Paltimatrectinib Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。

GC67977 Lubabegron

LY-488756

Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。

GC67976 D-Glucose-13C

Glucose-13C; D-(+)-Glucose-13C; Dextrose-13C

D-Glucose-13C (Glucose-13C) 是 13C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖，是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂，是一般代谢的关键组成部分，并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。

GC67975 Hexacosanoic acid-d4-1 Hexacosanoic acid-d4-1是 Hexacosanoic acid 的氘代物。Hexacosanoic acid是一种长链脂肪酸，与多种疾病有关，如肾上腺脑白质营养不良 (ALD)，肾上腺髓鞘病 (AMN) 和动脉粥样硬化。

GC67974 L-Glutamine-15N2

L-Glutamic acid 5-amide-15N2

L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

GC67973 L-Alanine-13C2

L-2-Aminopropionic acid-13C2

L-Alanine-13C2 (L-2-Aminopropionic acid-13C2) 是带有 13C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。

GC67972 S-777469 S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。

GC67971 CLinDMA CLinDMA 是一种阳离子脂质，可引起炎症反应。CLinDMA 可用于合成LNP201。LNP201 是一种脂质体组件，用于 siRNA 的全身递送。

GC67970 DD-03-156

(S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。

GC67969 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 药物。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死（Necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。

GC67968 ALPK1-IN-2 ALPK1-IN-2 (化合物 T001) 是一种有效的 ALPK1 (α- 激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。ALPK1-IN-2 还抑制 NF-κB，IC50 值为 1.31 μM。

GC67967 Dovramilast

CC-11050

Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。