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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67966 Methylstat Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
  3. GC67965 XR8-89 XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
  4. GC67964 Exarafenib

    RAF/KIN_2787

     Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
  5. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
  6. GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
  7. GC67961 AMPK-IN-3 AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
  8. GC67960 AVG-233 AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
  9. GC67958 HP590 HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
  10. GC67957 Orexin A (human, rat, mouse) (acetate)

    Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)

     Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂，能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
  11. GC67956 Endomorphin 1 acetate Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
  12. GC67955 Anti-inflammatory agent 32 Anti-inflammatory agent 32 (compound C3) 具有抗氧化和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 32 可用于护肤品的研发。
  13. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。
  14. GC67953 PNU-101603 PNU-101603 是 Sutezolid 的亚砜代谢物。PNU-101603 单独使用或与 SQ109 联用均展现了出色的抗分枝杆菌 (MTB) 活性， 以及抗药敏和耐多药结核病活性。
  15. GC67952 Hippuric acid-d5

    2-Benzamidoacetic acid-d5

     Hippuric acid-d5 (2-Benzamidoacetic acid-d5) 是 Hippuric acid 的氘代物。Hippuric Acid (2-Benzamidoacetic acid) 是苯酸和甘氨酸结合作用下产生的一种酰基甘氨酸，是一种正常的尿液成分，来自食物的芳香化合物的代谢。
  16. GC67951 5-Hydroxytryptophol-d4

    5-羟基色醇 d4

     5-Hydroxytryptophol-d4 是 5-Hydroxytryptophol 的氘代物。5-Hydroxytryptophol 是哺乳动物 5-羟色胺的代谢物，是急性酒精摄入的标志。
  17. GC67950 Managlinat dialanetil

    MB06322; CS-917

     Managlinat dialanetil (MB06322) 是一种可口服利用的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 抑制剂，作用于 2 型糖尿病。
  18. GC67949 GNE-0439 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
  19. GC67948 Cabozantinib-d6

    XL184-d6; BMS-907351-d6

     Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 FLT3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
  20. GC67947 Triolein 13C3

    三油酸甘油酯 13C3

     Triolein 13C3 是一种 13C 标记的 Triolein。Triolein 是一种对称三酰甘油，能够减少 MMP-1 的上调，具有很强的抗氧化、抗炎活性。
  21. GC67946 Adenine-d1

    6-Aminopurine-d1; Vitamin B4-d1

     Adenine-d1 (6-Aminopurine-d1) 是 Adenine 的氘代物。Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤，它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸，ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成，以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。
  22. GC67945 Sulfadimethoxine-d6

    Sulphadimethoxine-d6

     Sulfadimethoxine-d6 (Sulphadimethoxine-d6) 是一种 Sulfadimethoxine 氘代物。Sulfadimethoxine 是磺胺类抗生素，用于多种感染的研究。
  23. GC67944 Cetirizine D4 Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  24. GC67943 Triclosan-methyl-d3 Triclosan-methyl-d3 是 Triclosan-methyl 的氘代物。Triclosan-methyl 是 Triclosan 的转化产物。Triclosan 是个人护理产品（如牙膏，洗发水和肥皂）中的杀菌剂。Triclosan 还是多种洗涤剂和化妆品中的稳定剂。
  25. GC67942 Stearic acid-d3

    硬脂酸 d3

     Stearic acid-d3 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸，存在于许多动植物油脂中。
  26. GC67941 HIF-PHD-IN-1 HIF-PHD-IN-1 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 (HIF-PHD) 的抑制剂，抑制 hHIF-PHD2 的 IC50 值为 54 nM。HIF-PHD-IN-1 是有希望的肾性贫血研究药物。
  27. GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
  28. GC67939 CFTR corrector 4 CFTR corrector 4，化合物 13，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体，是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，有潜力用于囊性纤维化的研究。
  29. GC67937 (R)-Mirtazapine

    (R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin

     (R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。
  30. GC67936 Lupiwighteone

    黄羽扇豆魏特酮; 8-prenylgenistein

     Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮，具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (Apoptosis)。
  31. GC67935 Sulfadoxine D3

    Sulphadoxine D3

     Sulfadoxine D3 是 Sulfadoxine 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物，通常与 Pyrimethamine 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同，Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
  32. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。
  33. GC67933 LKY-047 LKY-047，是 Decursin 的一种衍生物，是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效，例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。
  34. GC67932 DBCO-PEG4-GGFG-Exatecan

    DBCO-PEG4-GGFG-DX8951

     DBCO-PEG4-GGFG-Exatecan (DBCO-PEG4-GGFG-DX8951) 是抗体-药物偶联物的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和不可降解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。
  35. GC67931 (+)-Medioresinol

    梣皮树脂醇

    (+)-Medioresinol 是一种 Furofuran 型木脂素，具有抗真菌，抗菌和杀菌作用。(+)-Medioresinol 可诱导白色念珠菌中细胞内 ROS 积累和线粒体介导的凋亡 (apoptotic) 性死亡。(+)-Medioresinol 可以降低心血管疾病的风险。
  36. GC67929 Orexin 2 Receptor Agonist 2 Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.
  37. GC67928 (±)-Stylopine hydrochloride

    Tetrahydrocoptisine hydrochloride

     (±)-Stylopine (Tetrahydrocoptisine) hydrochloride 是从紫堇属之植物块茎中分离得到的生物碱类化合物，具有抗炎症和抗寄生虫活性。
  38. GC67927 ERα degrader-2 ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
  39. GC67926 Isobutyl-deoxynyboquinone

    IB-DNQ

     Isobutyl-deoxynyboquinone (IB-DNQ) 是 NAD(P)H:quinone oxidoreductase (NQO1) 的选择性底物。Isobutyl-deoxynyboquinone 可用于抗癌研究。
  40. GC67925 Crinecerfont hydrochloride

    SSR-125543 hydrochloride; SSR-125543A

     Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。
  41. GC67924 Dihydrocapsiate Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。
  42. GC67923 Renzapride

    BRL 24924

     Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
  43. GC67922 Zelquistinel

    AGN-241751; GATE-251

     Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体部分激动剂，用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。
  44. GC67921 Bomedemstat ditosylate

    IMG-7289 ditosylate

     Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  45. GC67920 WS-898 WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
  46. GC67919 TIM-3-IN-1 TIM-3-IN-1 代表了进一步研究癌症中 TIM-3 免疫调节生物学的有用工具。
  47. GC67918 MPO-IN-1 MPO-IN-1 是一种有效的, 具有口服活性的，不可逆的含有吲哚结构的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，对 MPO 和甲状腺过氧化物 (TPO) 的 IC50 值分别为 2.6 μM 和 5.3 μM。MPO-IN-1 在急性炎症小鼠模型中抑制 MPO 活性。
  48. GC67917 RET-IN-7 RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
  49. GC67916 Palmitic acid-d4

    棕榈酸 d4

     Palmitic acid-d4 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
  50. GC67915 FT3967385

    FT385

     FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
  51. GC67914 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。

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