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Signaling Pathways(信号通路)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67913 Antiviral agent 5 Antiviral agent 5 是一种中间体，用于靶向 3C 和 3CL 蛋白酶，包括: SARS-CoV-2 Mpro 的抗病毒药物。
  3. GC67912 Amredobresib Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
  4. GC67911 L-Serine-1-13C

    (-)-Serine-1-13C; (S)-Serine-1-13C

     L-Serine-1-13C ((-)-Serine-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。
  5. GC67910 L-Citrulline-13C

    L-瓜氨酸 13C

     L-Citrulline-13C 是带有 13C 标记的 L-Citrulline。L-Citrulline 是一种氨基酸，源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸，或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。
  6. GC67909 GSK2647544 GSK2647544 是一种口服的、选择性的 Lp-PLA2 抑制剂。Lp-PLA2是一种钙非依赖性磷脂酶 A2，具有促炎活性，主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌。
  7. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
  8. GC67907 CCG258747 CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
  9. GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  10. GC67905 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
  11. GC67903 RIDR-PI-103 RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的药物释放前药，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
  12. GC67902 3-Amino-2-oxazolidinone-d4

    AOZ-d4

     3-Amino-2-oxazolidinone-d4 是 3-Amino-2-oxazolidinone 的氘代物。3-Amino-2-oxazolidinone (AOZ) 是呋喃唑烷酮 的代谢物 (metabolite)。3-Amino-2-oxazolidinone 作为检测呋喃唑烷酮残留的一个指标。
  13. GC67901 Glucokinase activator 3 Glucokinase activator 3 是一种有效的且完全的葡萄糖激酶 Glucokinase (GK) 激活剂，其 AC50 为 38 nM. Glucokinase activator 3 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
  14. GC67900 AMXI-5001 hydrochloride AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
  15. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
  16. GC67898 GLS-1-IN-1 GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
  17. GC67897 CCR8 antagonist 2 CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达，但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性，可用于治疗由 CCR8 介导的疾病，如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1，化合物 220)。
  18. GC67895 EVT-401

    P2X7 receptor antagonist-1

     EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
  19. GC67894 FASN-IN-5 FASN-IN-5 (example 11) 是 FASN 抑制剂，可用于研究 TH17 或 CSF1 介导的疾病或障碍，例如癌症、免疫障碍和肥胖症。
  20. GC67893 Sigma-LIGAND-1 hydrochloride Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
  21. GC67892 CHD-5 CHD-5 是一种有效的 AhR (芳香烃受体)拮抗剂。
  22. GC67890 PHA 408 PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
  23. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。
  24. GC67888 RAD51-IN-5 RAD51-IN-5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1，化合物 3)。
  25. GC67887 Val-Cit-PAB-MMAF sodium Val-Cit-PAB-MMAF sodium 是抗体偶联药物 ADC 的一部分。Val-Cit-PAB-MMAF sodium 由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 偶联而成。
  26. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。
  27. GC67885 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan 是一种含有抗体药物偶联物的药物组合物。(摘自专利 WO2021190581 Example 1-8)。
  28. GC67882 VU6028418 VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。
  29. GC67881 CCX-777 CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
  30. GC67880 (1R,2S)-Xeruborbactam disodium

    (1R,2S)-QPX7728 disodium

     (1R,2S)-Xeruborbactam ((1R,2S)-QPX7728) disodium 是一种硼酸衍生物。
  31. GC67879 Edecesertib

    GS-5718

     Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
  32. GC67878 TL4830031 TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
  33. GC67877 Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成，具有抗肿瘤活性。
  34. GC67876 APE1-IN-1 APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide 对癌细胞的细胞毒性。
  35. GC67875 RR-RJW100 RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体，RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100，其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节，用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。
  36. GC67874 BODIPY FL L-Cystine BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(Λex=504 nm，Λem=511 nm)。
  37. GC67873 PAD-IN-2 PAD-IN-2 是一种有效的 pad4 抑制剂 (IC50: <1 μM)。PAD-IN-2 可用于自身免疫性疾病和癌症的研究，如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼疮、溃疡性结肠炎、囊性纤维化、哮喘、多发性硬化和牛皮癣。
  38. GC67872 Deruxtecan analog 2 Deruxtecan analog 2 (example 9 P3) 是一种 Deruxtecan 类似物。Deruxtecan analog 2 是一种药物-linker 偶联物，由 Camptothecin 和 linker 组成。Camptothecin (CPT) 是一种 Topo I 抑制剂，对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性。Deruxtecan analog 2 可用于制备抗-EGFR2 的 ADC 药物。
  39. GC67871 SSR504734 SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
  40. GC67870 SS-RJW100 SS-RJW100 是 RJW100 的对映体，是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募，将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络，表现出较差的热稳定性。
  41. GC67869 RPT193 RPT193 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。RPT193 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织，在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
  42. GC67868 TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker (TCO-PEG4-VC-PA) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE 。
  43. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
  44. GC67866 PPARδ/γ agonist 1 sodium PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
  45. GC67865 RP-6685 RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
  46. GC67864 (R)-Irsenontrine

    (R)-E2027

     (R)-Irsenontrine ((R)-E2027) 是 Irsenontrine 的 R 型异构体，是一种有效的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂，抑制其 IC50 值为 0.041 μM。(R)-Irsenontrine 可用于神经系统疾病的研究。
  47. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
  48. GC67862 Sucunamostat hydrochloride Sucunamostat hydrochloride 是 L 天冬氨酸肠肽酶抑制剂。
  49. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
  50. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  51. GC67859 Clerodendrin Clerodendrin 是一种可从 Lobelia chinensis 中分离得到的天然产物。Clerodendrin 是一种有效的双重白介素-4 (IL-4) 抑制剂和 β-己糖氨基苷酶 (Hex) 抑制剂。

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