BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC74040 BIIB129 BIIB129是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的共价选择性小分子抑制剂，能够穿透血脑屏障。

GC73855 UBX-382 UBX-382是一种口服蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs），靶向BTK使b细胞受体信号失活。

GC73854 BTK-IN-29 BTK-IN-29（化合物14）是Btk的抑制剂。

GC73775 KIN-8194 KIN-8194是一种口服活性的HCK和BTK双抑制剂，IC50值分别为0.915和<0.495 nM。

GC73490 GBD-9 GBD-9是一种双机制降解剂，通过募集E3连接酶脑白蛋白（CRBN）有效降解BTK和GSPT1。

GC73434 NRX-0492 NRX-0492是一种口服有效的BTK降解剂。

GC73427 JNJ-64264681 JNJ-64264681是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的共价BTK抑制剂。

GC73414 Larotinib Larotinib是一种有效的广谱、口服活性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），以EGFR为主要靶点，IC50为0.6 nM。

GC73373 RSH-7 RSH-7是一种有效的BTK和FLT3抑制剂，ic50分别为47,12 nM。

GC73364 JS25 JS25是一种选择性共价BTK抑制剂，通过螯合Tyr551使BTK失活，IC50值为5.8 nM。

GC70685 Atuzabrutinib Atuzabrutinib（SAR 444727）是一种强效、选择性可逆的Btk（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。

GC69600 NX-2127 NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 Btk (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。

GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。

GC67857 (R)-Elsubrutinib

(R)-ABBV-105

(R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。

GC64819 Elsubrutinib

ABBV-105

Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。

GC64360 BTK inhibitor 18 BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂，IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。

GC64120 TAK-020 TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选药物。

GC63896 AS-1763 AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（IC50 = 0.85 nM）。

GC63846 BIIB091 BIIB091 是一种高选择性可逆性 BTK 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病的。

GC63797 (S)-Sunvozertinib

(S)-DZD9008

DZD9008 (Sunvozertinib) is an oral, potent, irreversible, wild type-selective EGFR inhibitor against EGFR or HER2 Exon20ins and other mutations with IC50 ranging from 0.4 nM to 2.1 nM for mutant EGFR.

GC63232 Tolebrutinib

SAR442168; PRN2246

Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) is an oral, CNS-penetrant, irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with IC50s of 0.4 nM and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively.

GC63229 TL-895 TL-895 is a potent, orally active, ATP-competitive, and highly selective irreversible BTK inhibitor with IC50 and Ki of 1.5 nM and 11.9 nM, respectively.

GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

GC62515 Pirtobrutinib

LOXO-305

A BTK inhibitor

GC62498 BTK inhibitor 17 BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。

GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, a reversible Ibrutinib derivative, is a potent BTK inhibitor with IC50s of 51.0 and 30.7 nM for WT BTK and C481S BTK, respectively.

GC60551 Acalabrutinib D4

ACP-196-d4

AcalabrutinibD4(ACP-196D4)是Acalabrutinib的一种氘代化合物。Acalabrutinib(ACP-196)是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代BTK抑制剂。

GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine

伊布替尼中间体N-2,IBT4A

Ibrutinibdeacryloylpiperidine(IBT4A)是Ibrutinib的一种杂质。Ibrutinib是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50为0.5nM。

GC39194 Ibrutinib D5

伊布替尼布D5,PCI-32765-d5

An internal standard for the quantification of ibrutinib

GC38375 Remibrutinib Remibrutinib (LOU064) is a potent, highly selective covalent inhibitor of bruton tyrosine kinase (BTK) with IC50 of 1.3 nM, 2.5 nM and 18 nM for BTK, FcγR-induced IL8 and anti-IgM/IL4-induced CD69, respectively. Remibrutinib (LOU064) exhibits an exquisite kinase selectivity due to binding to an inactive conformation of BTK and has the potential for the treatment of autoimmune diseases.

GC37672 Spebrutinib besylate

AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate

Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为0.5 nM。

GC37048 QL47 QL47不可逆的BTK抑制剂，IC50为7 nM。

GC36861 PCI 29732

4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶

A multi-kinase inhibitor

GC36661 MT-802 MT-802 is a potent PROTAC that induces Bruton's tyrosine kinase (BTK) knockdown. MT-802 recruits BTK to the cereblon E3 ubiquitin ligase complex to trigger BTK ubiquitination and degradation via the proteasome. MT-802 has potential for treatment of C481S mutant chronic lymphocytic leukemia (CLL).

GC36289 Ibrutinib-biotin

依鲁替尼-生物素

Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。

GC36127 GDC-0834 Racemate

N-[3-[6-[[4-(1,4-二甲基-3-氧代-2-哌嗪基)苯基]氨基]-4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4,5,6,7-四氢苯并[B]噻吩-2-甲酰胺

GDC-0834 Racemate 是 GDC-0834 的外消旋体形式，它是一种有效的选择性 BTK 抑制剂，在生化和细胞试验中的体外 IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM。

GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。

GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride

3-(4-苯氧基苯基)-1-(3R)-3-哌啶基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐(1:1)

Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride 是依鲁替尼的杂质。 IBT6A 可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride 是 Btk inhibitor 1 R enantiomer 的消旋体. Btk inhibitor 1 R enantiomer (参考文献中的化合物14) 可用于合成 Ibrutinib 和基于 Ibrutinib 的活性探针 (ABP)。Ibrutinib 是一种共价且不可逆的 BTK 抑制剂。

GC35561 Btk inhibitor 1 (Rac)-IBT6A (BTK inhibitor 1) is a racemate of IBT6A and an impurity of Ibrutinib, which is a Btk inhibitor (IC50=0.5 nM), and can be used in the synthesis of IBT6A Ibrutinib dimer and IBT6A adduct.