ADC Cytotoxin(ADC 细胞毒素)

ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.

The toxins targeting tubulin ﬁlaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.

Products for ADC Cytotoxin

Cat.No. 产品名称 Information
GC19244 Mertansine
美登素,DM1; Maytansinoid DM1
An anticancer agent
GC10405 Methotrexate
甲氨蝶呤; Amethopterin; CL14377; WR19039
甲氨蝶呤（Methotrexate）是一种抗叶酸类抗代谢药，有效抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）活性，IC50约为7nM。
GC61047 Methotrexate disodium
甲氨蝶呤二钠盐,Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium
Methotrexate sodium, an inhibitor of tetrahydrofolate dehydrogenase, is an antineoplastic antimetabolite with immunosuppressant properties.
GC12353 Mitomycin C
丝裂霉素 C,Ametycine
Mitomycin C是一种抗生素，从链霉菌（Streptomyces Caespitosus）或淡紫色链霉菌（Streptomyces Lavendulae）中分离出来。
GC15798 MMAD
单甲基澳瑞他汀D,Demethyldolastatin 10;Monomethylauristatin D;Monomethyl Dolastatin 10
MMAD 是一种有效的微管蛋白抑制剂，是抗体药物偶联物 (ADC) 中的一种毒素有效载荷。
GC63775 MMAD-d8
Demethyldolastatin 10-d8; Monomethylauristatin D-d8; Monomethyl Dolastatin 10-d8
D8-MMAD是MMAD的氘代形式。
GC10034 MMAF
一甲基澳瑞他汀F,Monomethylauristatin F
An auristatin with anticancer activity
GC36633 MMAF Hydrochloride
Monomethylauristatin F hydrochloride
An auristatin with anticancer activity
GC38397 MMAF sodium
Monomethylauristatin F sodium
An auristatin with anticancer activity
GC36634 MMAF-OMe
Monomethyl auristatin F methyl ester
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
GC17276 Monomethyl auristatin E
一甲基澳瑞他汀E,Vedotin; MMAE
Monomethyl Auristatin E (MMAE)，作为海兔毒素 10 的合成衍生物，海兔毒素 10 是一种线性五肽，最初是从海兔 Dolabella auriculari 的提取物中分离出来的。
GC12511 Paclitaxel (Taxol)
紫杉醇
紫杉醇是从短叶红豆杉的树皮和针叶中提取出来的三环二萜化合物。
GC33136 PF-06380101
Aur0101; Auristatin-0101
PF-06380101是Dolastatin10新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE特性与其他auristatin类似物不同，ADCs中毒素分子。
GC36941 PNU-159682 PNU-159682是一种高效的蒽环类新霉素代谢产物，具有突出的细胞毒性，是一种有效的 ADC细胞毒素。
GC66071 PNU-159682 carboxylic acid PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素，编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能，例如细胞粘附，细胞信号传导，糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
GC61213 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 PROTACBRD4Degrader-5-CO-PEG3-N3(Compound2)一种用于PAC的PROTAC-linker偶联物，包含BRD4降解剂GNE-987和3个PEG的linker。
GC44809 Rebeccamycin
蝴蝶霉素
A DNA topoisomerase I inhibitor
GC71057 S-Me-DM4 S-Me-DM4是DM4 s被胞内酶甲基化的代谢物。
GC69863 SC209 SC209 是个 ADC 细胞毒素，源于专利 WO2021247798, 用于合成抗 EGFR 抗体-活性分子偶联 ADC。SC209 是 STRO-002 的代谢物。
GC63184 Seco-DUBA Seco-DUBA 是一种多卡霉素 (DUBA) 的前药，含有两个羟基，每个羟基都可以通过连接剂与抗体偶联。Seco-DUBA 可用于合成抗体-药物结合物 (ADCs)。
GC38349 Seco-Duocarmycin SA Seco-Duocarmycin SA 是一种高效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，可作用做抗体-药物偶联物 (ADC) 的毒素部分。
GC38354 Seco-Duocarmycin TM Seco-Duocarmycin TM 是 Duocarmycins 家族的一种 DNA 烷化剂，可抑制 DNA 合成。Seco-Duocarmycin TM 是一种细胞毒性剂，用作抗体-药物偶联物中的细胞毒性成分。
GC62691 SG3199 SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PDB 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
GC63189 SGD-1882
PBD dimer
SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。
GC34086 SJG-136 (NSC-694501)
NSC-694501
SJG-136 (NSC-694501) 是一种 DNA 交联剂，对于 pBR322 DNA 的 XL50 为 45 nM。 SJG-136 (NSC-694501) 具有有效的抗肿瘤活性。
GN10449 SN-38 (NK012)
7-乙基-10-羟基喜树碱,7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
A potent inhibitor of DNA topoisomerase I
GC32753 Taltobulin (HTI-286)
N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺,HTI-286; SPA-110
An inhibitor of microtubule polymerization
GC61314 Taltobulin hydrochloride
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Taltobulinhydrochloride(HTI-286hydrochloride)是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin是一种有效的抗微管剂(antimicrotubule)，可在体内外规避P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulinhydrochloride抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡(apoptosis)。
GC34303 Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) An inhibitor of microtubule polymerization
GC34135 Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate)
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
An inhibitor of microtubule polymerization
GC62288 Thailanstatin A
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生"无连接子 (linker-less)" ADC。
GC70043 Tomaymycin DM Tomaymycin DM 是一种DNA烷化剂，是Tomaymycin 的一个衍生物，是PBD的一个单体，能够作为肿瘤靶向抗体偶联活性分子 ADCs 的有效载荷。
GC33155 Tubulysin A (TubA)
N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸,TubA
Tubulysin A (TubA)(TubA) 是一种粘细菌产品，可在许多体外试验中用作抗血管生成剂；抗微管、抗有丝分裂、凋亡诱导剂、抗癌、抗血管生成和抗增殖。
GC16277 α-Amanitin
alpha-鹅膏覃碱; α-Amatoxin
A selective RNA polymerase II inhibitor