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Bcl-2 Family(Bcl-2蛋白家族)

Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.

Products for  Bcl-2 Family

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74043 Bfl-1-IN-2 Bfl-1-IN-2（化合物13）是Bfl-1的可逆共价抑制剂（IC50:4.3μM）。
  3. GC73940 BFC1108 BFC1108是一种小分子Bcl-2功能转换器。
  4. GC73935 CBI1 formic CBI1 formic是一种共价BAX抑制剂。
  5. GC73372 (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

     (S)-SabutoclaxS-BI-97C1是一种光学纯的棉酚衍生物，是抗凋亡B细胞淋巴瘤/白血病-2 Bcl-2家族蛋白的泛活性抑制剂。
  6. GC73311 STAT3-IN-13 STAT3-IN-13（化合物6f）是一种有效的STAT3抑制剂。
  7. GC73269 ABBV-467 ABBV-467是一种选择性MCL-1抑制剂（Ki: <0.01 nM）。
  8. GC73146 Sonrotoclax

    BGB 11417

     Sonrotoclax是一种有效的口服活性Bcl2抑制剂。
  9. GC72991 (Rac)-Lisaftoclax

    (Rac)-APG-2575

     (Rac)-LisaftoclaxRac-APG-2575是一种Bcl-2抑制剂，可用于血液恶性肿瘤研究CN112898295A。
  10. GC72892 Oblimersen sodium Oblimersen sodium是一种针对BCL-2 RNA的BCL-2抑制剂。
  11. GC72864 PZ703b hydrochloride PZ703b hydrochloride是一种Bcl-xl PROTAC降解剂，可诱导细胞凋亡，抑制癌细胞增殖。
  12. GC72863 PZ703b TFA PZ703b TFA是一种Bcl-xl PROTAC降解剂，诱导细胞凋亡，抑制癌细胞增殖，用于膀胱癌研究。
  13. GC72835 NSC260594 NSC260594诱导细胞凋亡。
  14. GC72817 BAI1 hydrochloride BAI1 hydrochloride是一种选择性凋亡因子BAX变构抑制剂。
  15. GC72803 Aspidin BB Aspidin BB是一种间苯三酚衍生物，可从冠毛鳞毛蕨的地上部分分离得到。
  16. GC71008 BBR-BODIPY BBR-BODIPY是一种荧光探针，可以筛选其与目标细胞的相互作用。
  17. GC70114 Venetoclax-d8

    ABT-199-d8; GDC-0199-d8; RG7601-d8

    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  18. GC69163 GL0388 GL0388 是一种 Bax 激活剂，可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
  19. GC68956 Dehydrocorydaline (hydroxyl)

    13-Methylpalmatine (hydroxyl)

     Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  20. GC68765 Bim-IN-1 Bim-IN-1 是一种有效的 Bim 表达抑制剂，Bim-IN-1 能够降低 Bim 的表达水平且对蛋白激酶 A 几乎没有抑制作用，同时也具有较低的毒性。
  21. GC68729 Bax activator-1 Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂，诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。
  22. GC25673 Obatoclax (GX15-070)

    Obatoclax (GX15-070) is an antagonist of Bcl-2 with an Ki of 0
  23. GC68019 NPB NPB 是一种特异且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂， IC50 值为 0.41 μM。
  24. GC68012 BCL6-IN-7 BCL6-IN-7 是一种有效的 BCL6-corepressor 相互作用抑制剂。
  25. GC66021 TP-021

    BCL6-IN-8c

     TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC50 为 0.10 µM。
  26. GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂，Kd 值为 0.23 nM，Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
  27. GC64674 ABBV-167 ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前药。
  28. GC64467 Lisaftoclax

    APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1

     APG-2575 (lisaftoclax) is a dual Bcl-2 and Bcl-xl inhibitor with IC50 values of 2 nM and 5.9 nM for Bcl-2 and Bcl-xl, respectively.
  29. GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
  30. GC63531 S65487 sulfate

    VOB560 sulfate

     S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  31. GC63426 S65487 hydrochloride

    VOB560 hydrochloride

     S65487 (VOB560) hydrochloride是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  32. GC63325 Bcl-xL antagonist 2 Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的，选择性的，并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
  33. GC63083 MSN-50 MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性，防止基因毒性细胞死亡，促进神经保护。
  34. GC62871 BM-1244

    APG-1252-M1

     BM-1244 是一种有效的 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂，对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs)，EC50 为 5 nM。
  35. GC62707 Murizatoclax

    AMG 397

     Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
  36. GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，IC50IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。
  37. GC62561 CCT369260 CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50 值为 520 nM。
  38. GC62554 S65487

    VOB560

     S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。 S65487 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  39. GC62505 Pelcitoclax

    APG-1252

     Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂，具有抗肿瘤和促凋亡作用。
  40. GC61096 MSN-125 MSN-125是有效的Bax和Bak低聚抑制剂。MSN-125可防止线粒体外膜通透性(MOMP)，IC50为4μM。MSN-125有效抑制HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中Bax/Bak介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  41. GC60111 Clitocine

    克力托辛

     Clitocine是一种腺苷核苷类似物，是一种有效的通透剂(readthrough)。Clitocine可诱导携带p53无义突变等位基因的细胞产生p53蛋白。Clitocine可通过靶向Mcl-1诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  42. GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
  43. GC38941 PROTAC Bcl2 degrader-1 PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。
  44. GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
  45. GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
  46. GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂，Ki 为 0.3 μM. Mcl1-IN-8 在减少 PUMA 依赖性细胞凋亡方面表现出双重活性，同时在癌细胞中失活 Mcl-1 介导的抗细胞凋亡。
  47. GC38617 Dihydrokaempferol

    香橙素

     A flavone with diverse biological activities
  48. GC38014 BT2

    3,6-二氯-2-苯并噻吩羧酸

     An Mcl-1 inhibitor
  49. GC37780 Thevetiaflavone

    黄花夹竹桃黄酮,Apigenin-5-methyl ether

    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl?2 的表达，下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
  50. GC36855 Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

     Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  51. GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂，在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM，Ki 值为 0.03 nM。

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