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Bcl-2 Family(Bcl-2蛋白家族)

Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.

Products for  Bcl-2 Family

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71008 BBR-BODIPY BBR-BODIPY是一种荧光探针，可以筛选其与目标细胞的相互作用。
  3. GC70114 Venetoclax-d8

    ABT-199-d8; GDC-0199-d8; RG7601-d8

    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  4. GC69163 GL0388 GL0388 是一种 Bax 激活剂，可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
  5. GC68956 Dehydrocorydaline (hydroxyl)

    13-Methylpalmatine (hydroxyl)

     Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  6. GC68765 Bim-IN-1 Bim-IN-1 是一种有效的 Bim 表达抑制剂，Bim-IN-1 能够降低 Bim 的表达水平且对蛋白激酶 A 几乎没有抑制作用，同时也具有较低的毒性。
  7. GC68729 Bax activator-1 Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂，诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。
  8. GC25673 Obatoclax (GX15-070)

    Obatoclax (GX15-070) is an antagonist of Bcl-2 with an Ki of 0
  9. GC68019 NPB NPB 是一种特异且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂， IC50 值为 0.41 μM。
  10. GC68012 BCL6-IN-7 BCL6-IN-7 是一种有效的 BCL6-corepressor 相互作用抑制剂。
  11. GC66021 TP-021

    BCL6-IN-8c

     TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC50 为 0.10 µM。
  12. GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂，Kd 值为 0.23 nM，Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
  13. GC64674 ABBV-167 ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前药。
  14. GC64467 Lisaftoclax

    APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1

     APG-2575 (lisaftoclax) is a dual Bcl-2 and Bcl-xl inhibitor with IC50 values of 2 nM and 5.9 nM for Bcl-2 and Bcl-xl, respectively.
  15. GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
  16. GC63531 S65487 sulfate

    VOB560 sulfate

     S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  17. GC63426 S65487 hydrochloride

    VOB560 hydrochloride

     S65487 (VOB560) hydrochloride是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  18. GC63325 Bcl-xL antagonist 2 Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的，选择性的，并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
  19. GC63083 MSN-50 MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性，防止基因毒性细胞死亡，促进神经保护。
  20. GC62871 BM-1244

    APG-1252-M1

     BM-1244 是一种有效的 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂，对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs)，EC50 为 5 nM。
  21. GC62707 Murizatoclax

    AMG 397

     Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
  22. GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，IC50IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。
  23. GC62561 CCT369260 CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50 值为 520 nM。
  24. GC62554 S65487

    VOB560

     S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。 S65487 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  25. GC62505 Pelcitoclax

    APG-1252

     Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂，具有抗肿瘤和促凋亡作用。
  26. GC61096 MSN-125 MSN-125是有效的Bax和Bak低聚抑制剂。MSN-125可防止线粒体外膜通透性(MOMP)，IC50为4μM。MSN-125有效抑制HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中Bax/Bak介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  27. GC60111 Clitocine

    克力托辛

     Clitocine是一种腺苷核苷类似物，是一种有效的通透剂(readthrough)。Clitocine可诱导携带p53无义突变等位基因的细胞产生p53蛋白。Clitocine可通过靶向Mcl-1诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  28. GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
  29. GC38941 PROTAC Bcl2 degrader-1 PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。
  30. GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
  31. GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
  32. GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂，Ki 为 0.3 μM. Mcl1-IN-8 在减少 PUMA 依赖性细胞凋亡方面表现出双重活性，同时在癌细胞中失活 Mcl-1 介导的抗细胞凋亡。
  33. GC38617 Dihydrokaempferol

    香橙素

     A flavone with diverse biological activities
  34. GC38014 BT2

    3,6-二氯-2-苯并噻吩羧酸

     An Mcl-1 inhibitor
  35. GC37780 Thevetiaflavone

    黄花夹竹桃黄酮,Apigenin-5-methyl ether

    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl?2 的表达，下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
  36. GC36855 Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

     Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  37. GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂，在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM，Ki 值为 0.03 nM。
  38. GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Bcl-2 的作用较弱，Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
  39. GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Bcl-2 的作用较弱，Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
  40. GC36556 Mcl1-IN-1

    2-[2-[(5-氯-8-羟基-7-喹啉基)(2-吡啶基氨基)甲基]苯氧基]乙酸

     Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂，IC50 为 2.4 ?M。
  41. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的，高效、选择性的 MCL1 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
  42. GC35001 (S)-Gossypol acetic acid

    (S)-(+)-Gossypol acetic acid

     (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。
  43. GC34980 (E)-Ferulic acid

    反式阿魏酸,(E)-Coniferic acid

     Trans-ferulic acid is a potent activator of AMPKunder high glucose condition.
  44. GC34389 PUMA BH3 PUMABH3是一种p53正向凋亡调控因子(PUMA)BH3结构域多肽，作为Bak的直接激活剂，Kd值为26nM。
  45. GC34263 Bak BH3 BakBH3是一种多肽，源于Bak蛋白的BH3结构域，在细胞中，能够抑制Bcl-xL的活性。
  46. GC34134 Glycocholic acid

    甘氨胆酸

     A glycine-conjugated form of cholic acid
  47. GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid))

    (R)-(-)-醋酸棉酚; AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid

     (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid, the R-(-) enantiomer of Gossypol acetic acid, binds with Bcl-2, Bcl-xL and Mcl-1 with Ki of 0.32 μM, 0.48 μM and 0.18 μM in cell-free assays; does not inhibit BIR3 domain and BID. AT-101 simultaneously triggers apoptosis and a cytoprotective type of autophagy. Phase 2.
  48. GC33407 BM 957 BM957是Bcl-2和Bcl-xL的有效抑制剂，其Ki值分别为1.2，<1nM，IC50值分别为5.4，6.0nM。
  49. GC33401 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride))

    BCL201 hydrochloride

     S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) (BCL201 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 BCL-2 抑制剂，Ki 为 1.3 nM，Kd 为 3.9 nM。 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) (BCL201 hydrochloride) 具有低毒的抗肿瘤活性。
  50. GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4是Mcl1的抑制剂，IC50值为0.2μM。
  51. GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3是Mcl1的抑制剂,来自专利专利WO2015153959A2，化合物实例57；IC50和Ki值分别为0.67和0.13μM。

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