PD-1/PD-L1 interaction(PD-1/PD-L1 相互作用)
Programmed death-1 (PD-1) is a receptor on T cells that has been shown to suppress activating signals from the T cell receptor when bound by either of its ligands, Programmed death-ligand 1 (PD-L1) or PD-L2. When PD-1 expressing T cells contact cells expressing its ligands, functional activities in response to antigenic stimuli, including proliferation, cytokine secretion, and cytotoxicity are reduced. PD-1/PD-Ligand interactions down regulate immune responses during resolution of an infection or tumor, or during the development of self tolerance.
Interference with the PD-1/PD-L1 interaction has also shown enhanced T cell activity in chronic infection systems. Chronic lymphocytic chorio meningitis virus infection of mice also exhibits improved virus clearance and restored immunity with blockade of PD-L1.
In addition to enhancing immunologic responses to chronic antigens, blockade of the PD-1/PD-L1 pathway has also been shown to enhance responses to vaccination, including therapeutic vaccination in the context of chronic infection.
Products for PD-1/PD-L1 interaction
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC65920 PD1-PDL1-IN 1 PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
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GC65580
Sugemalimab
舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。 -
GC65290
Sintilimab
信迪利单抗,IBI308
Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) is a fully human IgG4 monoclonal antibody that binds to PD-1 on the surface of T-cells, blocks the PD-1/PD-Ligand 1 (PD-L1) pathway, and reactivates T-cells to kill cancer cells. -
GC65266
Onvatilimab
奥瓦利单抗,JNJ-61610588
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。 - GC65071 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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GC65033
Tislelizumab
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种 T 细胞清除机制,可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
- GC64855 PD-1/PD-L1-IN-23 PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前药。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
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GC64561
Toripalimab
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
- GC63984 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
- GC63517 PD-1-IN-24 PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。
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GC62688
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1-IN-8
INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) is potent a PD-1/PD-L1 inhibitor, with an IC50 <= 10 nM.
- GC62682 BMSpep-57 hydrochloride BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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GC62658
PD-1/PD-L1-IN 7
PD-1/PD-L1-IN 7
PD-1/PD-L1-IN 7 (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 0.213 nM。 - GC62502 PD-1/PD-L1-IN-NP19 A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
- GC62387 PD-1/PD-L1-IN-9 PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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GC62253
Camrelizumab
卡瑞利珠单抗; SHR-1210
卡瑞利珠单抗(Camrelizumab, 也称为SHR-1210)是一种高亲和力、人源化IgG4-κ单克隆抗体。 - GC62125 PD-1/PD-L1-IN-10 PD-1/PD-L1-IN-10 (compound B2) 是具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 of 2.7 nM),具有抗肿瘤活性。
- GC61946 TPP-1 TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
- GC50482 (D)-PPA 1 An inhibitor of the PD-1-PD-L1 protein-protein interaction
- GC38740 BMS-1001 hydrochloride An inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction
- GC38131 BMS-1166 hydrochloride A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
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GC38044
Fraxinellone
梣酮
A liminoid degradant with diverse biological activities - GC36862 PD-1-IN-22 PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
- GC36768 NP-12 (TFA) NP-12 (TFA) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。NP-12 (TFA) 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
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GC36767
NP-12
NP-12
A PL-1/PD-L interaction inhibitor -
GC35913
Durvalumab
德瓦鲁单抗; MEDI 4736
Durvalumab (anti-PD-L1) is a selective, high affinity human IgG1 mAb that blocks programmed cell death ligand-1 (PD-L1) binding to PD-1 (IC50=0.1 nM) and CD80 (IC50=0.04 nM). MW=146.3 kDa.
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GC19531
Pembrolizumab
派姆单抗,帕博利珠单抗,Lambrolizumab; MK-3475
Pembrolizumab 是一种抗程序性死亡 1 单克隆抗体,已在晚期实体癌患者中证明具有临床显着的抗肿瘤活性和可接受的安全性,并已被美国 FDA 批准用于治疗晚期黑色素瘤、NSCLC、头颅和脑肿瘤。 - GC34929 PD-1-IN-17 TFA An inhibitor of PD-1 signaling
- GC34928 PD-1-IN-17 An inhibitor of PD-1 signaling
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GC34218
Nivolumab (BMS-936558)
纳武单抗; BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
Nivolumab 是一种抗癌单克隆抗体,是一种程序性死亡受体-1 阻断人 IgG4 抗体,用于治疗晚期(转移性)非小细胞肺癌。 -
GC32704
Atezolizumab (MPDL3280A)
阿特珠单抗; MPDL3280A
Atezolizumab 是一种针对 PD-L1 的特异性单克隆抗体,可以抑制 PD-L1 和 PD-1 之间的结合。 - GC31878 PD1-IN-2 PD1-IN-2 是一种 PD1 信号通路抑制剂,可作为免疫调节剂。
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GC31753
BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1)
A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
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GC31719
Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody)
阿维鲁单抗; Anti-Human PD-L1, Human Antibody; MSB 0010718C; MSB0010718C
Avelumab (anti-PD-L1) (Bavencio, MSB0010718C) is a fully human IgG1 monoclonal antibody that targets the protein programmed death-ligand 1 (PD-L1). Avelumab exhibits potential antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity and is used for the treatment of several kinds of carcinoma. MW=143.8 kDa.
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GC19225
PD-1-IN-1 (CA-170)
CA-170
PD-1-IN-1 (CA-170) 是一种具有口服活性的免疫检查点调节蛋白VISTA和PD-L1双重抑制剂。 -
GC19131
Tomivosertib
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮,eFT508
A potent inhibitor of MNK1 and MNK2 - GC16258 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
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GC15142
PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1)
BMS-1
PD-1/PD-L1 inhibitor 1 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值介于 6 和 100 nM . PD-1/PD-L1 调节细胞信号通路和表观遗传修饰,从而抑制 T 细胞和 B 细胞的增殖和效应子功能。 -
GC16762
BMS-202
PD1-PDL1抑制剂2, PD-1/PD-L1 inhibitor 2
A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor -
GC10469
Sulfamethoxypyridazine
磺胺甲氧哒嗪
A sulfonamide antibiotic