Neuroscience(神经科学)

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GC65296 Pimethixene maleate

匹美噻吨马来酸盐; Pimetixene maleate

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

GC65292 Lotilaner

洛替拉纳

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

GC65281 Aleplasinin

PAZ-417

Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。

GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

GC65209 Imipramine-d4 hydrochloride

盐酸丙咪嗪 d4 (盐酸盐)

Imipramine-d4 hydrochloride 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 抑制血清素转运蛋白(serotonin)，IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 可阻止胰酶的易位，抑制 MV 和外泌体的分泌。

GC65195 2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone

2-乙酰基Β-蜕皮甾酮,20-Hydroxyeedysone 2-acetate

An ecdysone steroid hormone

GC65140 DRAK2-IN-1 DRAK2-IN-1，化合物 16，是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。

GC65108 Phenylbutazone(diphenyl-d10)

保泰松 d10

An NSAID and COX inhibitor

GC65095 L-Glutamic acid-d5

L-谷氨酸 d5

L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

GC65057 Propofol-d18

异丙酚 d18

Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。

GC65050 L-Phenylalanine-d2

L-苯丙氨酸-Β,Β-D2,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2

L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

GC65014 DSP-1053 DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

GC64970 VU6000918 VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。

GC64967 Elenbecestat

E2609

Elenbecestat (E2609) is a novel BACE1 inhibitor, demonstrating prolonged reductions in plasma beta-amyloid levels after single dosing.

GC64940 Sudoxicam

舒多昔康

Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂，是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎，抗浮肿和退热作用。

GC64935 Thiethylperazine dimaleate

二马来酸硫乙基哌嗪

Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

GC64934 Thiethylperazine

乙巯匹拉嗪

Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

GC20020 3,4-Dihydroxyflavone

3',4'-二羟基黄酮

A synthetic flavonoid with diverse biological activities

GC64929 Pesampator

PF-04958242

Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。

GC64924 Bromperidol hydrochloride

R-11333 hydrochloride

An Analytical Reference Standard

GC64885 Spiperone

螺哌隆,Spiroperidol

Spiperone 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 对手。Spiperone 是一种广泛使用的药理学工具。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。

GC64882 Tacrine

他克林

Tacrine is a centrally acting anticholinesterase and indirect cholinergic agonist. Tacrine hydrochloride hydrate is an inhibitor of both acetyl (AChE) and butyryl-cholinestrase (BChE) with IC50s of 31 nM and 25.6 nM, respectively.

GC64833 Humulone

律草酮; α-Lupulic acid

Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。

GC64804 (S)-(+)-Ibuprofen D3

(S)-布洛芬-D3,(S)-Ibuprofen D3

(S)-(+)-Ibuprofen D3 ((S)-Ibuprofen D3) 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎和解热作用。

GC64793 Penehyclidine hydrochloride

盐酸戊乙奎醚(同分异构体混合物),Penequinine hydrochloride

Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。

GC64735 (S)-(-)-Levamisole

左旋咪唑碱; Levamisole; L-Tetramisole; Levamisol

(S)-(-)-Levamisole (Levamisole)，一种驱虫剂，具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。

GC64711 Fosnetupitant

福奈妥匹坦,Pronetupitant

Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

GC64676 Brilaroxazine

RP5063

Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7?(Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

GC64673 Etbicyphat

Trimethylopropane phosphate

Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。

GC64661 H3R antagonist 1 hydrochloride H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。

GC64660 Usmarapride free base

SUVN-D4010 free base

Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

GC64656 LOX-IN-3 dihydrochloride LOX-IN-3 Dihydrochloride is an orally active and selective lysyl oxidase (LOX) inhibitor.

GC64650 TAK-653

9-(4-(环己氧基)苯基)-7-甲基-3,4-二氢吡嗪[2,1-C][1,2,4]噻二嗪-2,2-二氧化物

TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物，在大鼠体内产生抗抑郁样作用，具有良好的安全性。

GC64646 Psoralenoside

补骨脂苷

Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

GC64606 Ro60-0175 A 5-HT₂ receptor agonist

GC64577 Cetirizine Impurity C dihydrochloride

盐酸西替利嗪EP杂质C二盐酸盐

Cetirizine Impurity C dihydrochloride 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

GC64574 BZAD-01 BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂，Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。

GC64563 α-Methylserotonin

Α-甲基-5-羟色胺马来酸盐

α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。

GC64557 Lycoramine

二氢加兰他敏

Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。

GC64554 Aloenin

芦荟宁,Aloenin A

Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物，具有有效的清除过氧自由基的活性，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。

GC64545 Tecastemizole

Norastemizole

Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。

GC64530 Sarizotan

EMD 128130

Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体和多巴胺受体的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。

GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

N'-[(3-溴苯基)甲基]-N'-乙基乙烷-1,2-二胺

NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。

GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6

4-氨基丁酸-2,2,3,3,4,4-D6,4-Aminobutyric acid-d6

γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

GC64495 Flurbiprofen axetil

氟比洛芬酯

Flurbiprofen Axetil is one of the commonly used nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) that nonselectively inhibits cyclooxygenase.

GC64492 Galanthamine N-Oxide

加兰他明 N-氧化物

Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱，分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE)，EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE，hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。

GC64423 Repinotan hydrochloride

BAY x 3702

Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。

GC64394 Flupyrimin Flupyrimin（FLP）是一种具有三氟乙酰基药效团的新型杀虫剂，是昆虫烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的拮抗剂。

GC64390 AChE-IN-3 AChE-IN-3 对 AChE 有中度抑制活性，对 NO 有较强抑制活性，其 EC50 为 0.57 μM。

GC52120 DMPE-MPEG(2000)

1,2-Dimyristoyl-rac-glycero-3-PE-methoxy-Polyethyleneglycol-2000, 1,2-DMPE-MPEG(2000)

A PEGylated form of DMPE

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