Neuroscience(神经科学)

Cat.No. 产品名称 Information

GC63312 Promethazine-d6 hydrochloride

盐酸异丙嗪-D6,(±)-Promethazine-d6 hydrochloride

GC63305 Obidoxime dichloride

双复磷

An AChE modulator

GC63274 β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) (TFA)

Amyloid β-peptide (1-42) (rat/mouse) TFA

β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) TFA 是由 42 个氨基酸组成的多肽，对海马切片有毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。

GC63273 β-Amyloid (1-14),mouse,rat β-Amyloid (1-14),mouse,rat 是 Amyloid-β 多肽的1-14 片段。

GC63269 α-Conotoxin PIA TFA

α-芋螺毒素 PIA 三氟乙酸盐

α-Conotoxin PIA TFA 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。

GC63267 α-Chaconine

阿尔法卡茄碱

α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞，在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。

GC63260 Xanomeline

占诺美林,LY-246708

Potent agonist of muscarinic receptors

GC63258 VU0453595 VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究[1]。

GC63252 Velusetrag hydrochloride

TD-5108 hydrochloride

Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

GC63251 Velusetrag

1,2-二氢-N-[(3-内)-8-[(2R)-2-羟基-3-[甲基(甲磺酰基)氨基]丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-3-喹啉甲酰胺,TD-5108

Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

GC63240 Trifluoperazine

三氟拉嗪

Trifluoperazine (TFP)是一种多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，广泛用于治疗精神分裂症或相关精神病。

GC63230 TML-6 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。

GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone

Tetrahydro-11-deoxycorticosterone

Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

GC63196 Sofpironium bromide

BBI 4000

Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。

GC63188 Serotonin

5-羟基色胺,5-Hydroxytryptamine; 5-HT

Serotonin HCl (5-HT) is a monoamine neurotransmitter and Endogenous 5-HT receptor agonist.

GC63182 Scopolamine hydrobromide trihydrate

东莨菪碱氢溴酸盐三水合物; Hyoscine hydrobromide trihydrate

An Analytical Reference Standard

GC63169 Relenopride hydrochloride

YKP10811 hydrochloride

Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。

GC63158 PXS-5120A PXS-5120A 是一种有效的，不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂，具有抗纤维化活性。与 LOXL (pIC50 为 5.8) 相比，PXS-5120A 对 LOXL2 (Ki 为 83 nM; pIC50 为 8.4) 的选择性高 300 倍以上。

GC63157 PW0464

PW0464

PW0464 是一种纳摩尔有效的完全 G 蛋白偏向配体，是一种非儿茶酚 D1R 激动剂，EC50 为 5.8 nM (Gs-cAMP)。

GC63153 PQCA PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。

GC63146 Phenibut

菲尼布特,β-Phenyl-GABA; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid

An Analytical Reference Standard

GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

GC63134 P11149 P11149 是 Galanthamine 的一个衍生物，是有效的、竞争性的、弱透过血脑屏障的、口服活性的、选择性的 AChE 抑制剂，具有中枢胆碱能活性和安全性。P11149 抑制大鼠 BChE/AChE 的 IC50 值为 1.3 μM。P11149 用于阿尔兹海默症的研究。

GC63131 Orvepitant maleate

GW823296 maleate

Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。

GC63112 N-Methyl-DL-aspartic acid

N-甲基-DL-天冬氨酸

O-N-Methyl-DL-aspartic acid 是谷氨酸类似物，是一种 NMDA receptor 激动剂，可用于神经疾病的研究。

GC63111 NLX-204 hydrochloride NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19.

GC63094 nAChR agonist 1 nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

GC63052 LY3154207 LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM)，具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。

GC63041 Lesogaberan hydrochloride

AZD-3355 hydrochloride

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

GC63038 Ladostigil

TV-3326

Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递，防止 ROS 的形成或其作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。

GC63035 Kynuramine dihydrochloride Kynuramine 是一种内源性胺，是血浆胺氧化酶 (amine oxidase) 的荧光底物和探针。

GC63015 Iferanserin

S-MPEC

Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。

GC62972 FAUC 346 FAUC 346 是具有高度选择性的 D3 部分激动剂 (EC50 = 1.5 nM)，也具有抑制 cocaine-seeking行为的作用。

GC62967 F13714 fumarate

F 14679 fumarate

F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。

GC62966 Ezeprogind disulfate Ezeprogind (AZP-2006) disulfate 是一种具有口服活性神经营养诱导剂 (neurotrophic inducer)。Ezeprogind disulfate 针对所有神经退行性变的原因，而不仅仅是针对标记物，如 Abeta 蛋白或 tau 蛋白。Ezeprogind disulfate 是一种有效的神经保护剂 (neuroprotectant)，可用于神经疾病的研究，包括进行性核上麻痹 (PSP)、 Tau 蛋白病变、阿尔茨海默病和帕金森病等。

GC62951 Elinzanetant

NT-814; BAY3427080

Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。

GC62940 Dopamine

2-(3,4-二羟基苯基)乙胺,ASL279 free base

An endogenous catecholamine

GC62932 Didesmethyl cariprazine Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。

GC62926 Desmethyl cariprazine Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine，是抗精神病药候选药物，结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

GC62888 Casopitant mesylate

GW679769B

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

GC62874 BPAM344 BPAM344 是红藻氨酸受体 (KAR) 亚基 GluK1b、GluK2a 和 GluK3a 的正变构调节剂 (PAM)。

GC62840 AMPA receptor modulator-2 AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂，对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。

GC62834 ALZ-801

ALZ-801

ALZ-801 是一种有效的口服小分子 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 抗寡聚体和聚集抑制剂，与母体化合物相比，具有显着改善的 PK 特性和胃肠道耐受性的曲米酸的缬氨酸结合前药。

GC62830 AG-024322 AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC62829 Afizagabar

S44819; Egis-13529

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

GC62827 Acotiamide D6

Z-338-d6 free base; YM443-d6 free base

Acotiamide D6 是 Acotiamide 的氘代物。Acotiamide 是有潜力用于功能性消化不良的首创的且具有口服活性的胃肠动力药。

GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride

4,4-二苯基丁胺(盐酸盐)

4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。

GC62746 (RS)-AMPA monohydrate

(±)-AMPA monohydrate

(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。

GC62745 (Rac)-PF-06256142 (Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂，其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。

GC62726 (±)-Amiflamine

4-(2-氨基丙基)-N,N,3-三甲基苯胺,FLA 336

(±)-Amiflamine (FLA 336) 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO-A)，pIC50 为 5.57。

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