Neuroscience(神经科学)

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GC25583 Lobelin sulphate

Lobeline sulfate, Bantron

Lobelin sulphate (Lobeline sulfate, Bantron) is an alkaloid that has actions similar to nicotine on nicotinic cholinergic receptors but is less potent. It has a variety of therapeutic uses including in respiratory disorders, peripheral vascular disorders, insomnia, and smoking cessation.

GC25571 Levocetirizine

LCZ, (R)-Cetirizine

Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine), the R-enantiomer of cetirizine, is an antagonist of histamine H(1) receptor.

GC25569 Lerisetron

F 0930, F 0930RS

Lerisetron (F 0930, F 0930RS) is a 5-HT3 receptor antagonist with IC50 of 0.81μM.

GC25566 L-DAB HBR

L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide

L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM

GC25563 Lasmiditan succinate

COL-144, LY573144

Lasmiditan succinate (COL-144, LY573144) is a novel, centrally acting, highly selective 5-HT(1F) receptor agonist (Ki=2.21 nM) without vasoconstrictor activity.

GC25531 Isonipecotic acid

4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid

Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is a heterocyclic compound that mainly acts as a GABAA receptor partial agonist.

GC25434 Frovatriptan Succinate

SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate

Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) is the succinate salt form of frovatriptan, a synthetic triptan with serotonin (5-HT) receptor agonist activity especially for the 5-HT1B/1D receptors.

GC25387 Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate

(Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane, Triphenylcarbethoxymethylenephosphorane, Ethyl 2-(triphenylphosphoranylidene)acetate

Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate (Triphenylcarbethoxymethylenephosphorane, (Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane) may act as an inhibitor of cholinesterase that inhibits AChE and BChE.

GC25259 Cisapride hydrate

Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) acts directly as a selective serotonin 5-HT4 receptor agonist with IC50 of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

GC25253 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate is a gastroprokinetic agent that acts as an agonist of the 5-HT1 and 5-HT4 receptors and as an antagonist of the 5-HT2 receptors

GC25136 Betazole Dihydrochloride

Ametazole Dihydrochloride, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine Dihydrochloride

Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) is a histamine H2 agonist used clinically to test gastric secretory function.

GC25060 Amitriptyline

MK-230, N-750, Ro41575

Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) is a tricyclic antidepressant (TCA) with analgesic properties, widely used to treat depression and neuropathic pain. Amitriptyline is an inhibitor of both serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET) with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline also inhibits histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 and sigma 1 receptor with Ki of 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively. This product is a waxy solid.

GC68438 AMPA receptor modulator-3 AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。

GC68423 Indomethacin-d4 Methyl Ester

吲哚美辛甲酯 d4

Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

GC68422 Choline-d4 chloride

氯化胆碱 d4 (氯化物)

Choline-d4 chloride 是 Choline chloride 的氘代物。Choline chloride是一种有机化合物和季铵盐, 是酰基受体和胆碱乙酰转移酶的底物, 是一种植物光合作用促进剂, 也作禽畜饲料添加剂, 刺激产蛋产仔。

GC68420 Propionylpromazine-d6 hydrochloride

盐酸丙酰丙嗪 d6 (盐酸盐)

Propionylpromazine-d6 hydrochloride 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂，可用于帕金森氏病的研究。

GC68410 (S)-Mirtazapine-d3

(S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3

(S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。

GC68409 Cetirizine D8 Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

GC68383 (R)-Preclamol

(+)-3-PPP

(R)-Preclamol 是一种多巴胺 (DA) 激动剂，具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R)-Preclamol 以低剂量抑制小鼠和大鼠的运动活动。

GC68377 OAB-14 OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。

GC68364 Flibanserin-d4-1

BIMT-17-d4-1; BIMT-17BS-d4-1

Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。

GC68363 SEN177 SEN177 是一种有效的谷氨酰胺环化酶 (QPCT) 抑制剂，对谷氨酰胺肽环转移酶 (QPCTL) 的 IC50 为 0.013 μM。SEN177 对人谷氨酰胺环化酶 (hQC) 的 Ki 为 20 nM。SEN177 大大降低了突变 HTT 寡聚化的早期阶段，并降低了具有 Q80 聚集体的神经元的百分比。SEN177 具有研究亨廷顿病的潜力。

GC68335 N-Demethyl MK-6884 N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。

GC68330 Histamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

Ergamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

Histamine-α,α,β,β-d4 (Ergamine-α,α,β,β-d4) dihydrochloride 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

GC68328 3-Hydroxy agomelatine-d3 3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂，IC50 为 3.2 μM，Ki 为 1.8 μM。

GC68326 Ipratropium-d3 bromide

Sch 1000-d3

Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和哮喘等研究。

GC68323 Flurbiprofen-d5

dl-Flurbiprofen-d5

Flurbiprofen-d5 (dl-Flurbiprofen-d5) 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。

GC68307 Fluphenazine-d8 dihydrochloride

盐酸氟奋乃静 d8 (双盐酸盐)

Fluphenazine-d8 dihydrochloride 是 Fluphenazine dihydrochloride 的氘代物。Fluphenazine二盐酸盐是多巴胺受体D1/D2抑制剂。

GC68299 Simtuzumab

AB 0024; GS 6624

Simtuzumab 是一种靶向赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 的单克隆抗体。Simtuzumab 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 的研究。

GC68210 (+)-Norfenfluramine

(S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺

(+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。

GC68206 Propionylpromazine

丙酰二甲氨基丙吩噻嗪

Propionylpromazine 是一种多巴胺受体 DRD2

GC68016 COX-2-IN-6 COX-2-IN-6 是一种肠道限制性选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。

GC68014 Seliforant

SENS-111

Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。

GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。

GC67995 Ketotifen-d3 fumarate

富马酸酮替芬 d3

Ketotifen-d3 fumarate 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。

GC67989 (S)-Mirtazapine

(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin

(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。

GC67979 MK-6884 MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。

GC67944 Cetirizine D4 Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

GC67937 (R)-Mirtazapine

(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin

(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。

GC67923 Renzapride

BRL 24924

Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。

GC67922 Zelquistinel

AGN-241751; GATE-251

Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体部分激动剂，用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。

GC67882 VU6028418 VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。

GC67752 Pimozide-d4-1

R6238-d4-1

Pimozide-d4-1 氘代标记的 Pimozide。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。