5-HT Receptor(5-羟色胺受体)
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
Products for 5-HT Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC71604 Ondansetron-d3 hydrochloride Ondansetron-d3 hydrochloride是氘标记的盐酸昂丹司琼。
- GC71603 Ondansetron-d5 Ondansetron-d5是氘标记的昂丹司琼。
- GC71436 Brexpiprazole-d8-1 Brexpiprazole-d8-1是氘标记的布雷哌唑。
- GC71283 (Rac)-Rotigotine (Rac)-Rotigotine N-0437是罗替戈汀的外消旋物。
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GC71279
5-HT2A receptor agonist-3
5-HT2A receptor agonist-3Ki=2.5nM、对5-HT2A的选择性是结构相似的5-HT2C受体的124倍。
- GC71160 MAO-A/5-HT2AR-IN-1 MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种强效的MAO-a和5-HT2AR双重抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。
- GC71085 Volinanserin-d4 hydrochloride Volinanserin-d4 hydrochloride是氘标记的Volinanserin盐酸盐。
- GC70555 Dothiepin Dothiepin(Dosulepin;Dothep)是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁药物。
- GC70532 Gepirone-d8 Gepirone-d8是氘标记的吉皮隆。
- GC70523 Naronapride Naronapride(ATI-7505)是一种强效的促5-HT4受体激动剂。
- GC70513 Amperozide Amperozide是一种非典型抗精神病药,其Ki值为26nM,充当5-HT2受体的拮抗剂。
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GC69941
(S)-Renzapride
(S)-BRL 24924
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。 - GC69879 Serotonin-d4 Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
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GC69545
Nefazodone
奈法唑酮
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。 - GC69035 E-3620 E-3620 是一种有效的 5-HT3 受体拮抗剂。E-3620 可用于运动障碍和胃肠动力障碍研究。
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GC68806
Brexpiprazole S-oxide-d8
DM-3411 d8
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。 -
GC68687
Aripiprazole-d8
阿立哌唑-D8; OPC-14597-d8
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。 -
GC26002
Trazodone
AF-1161
Trazodone (AF-1161) is a 5-HT 2A/2C receptor antagonist that is used as an antidepressant for treating major depressive disorder and anxiety disorders. -
GC25898
SB 200646
SB 200646A
SB 200646 (SB 200646A) is a potent, selective and oral-active antagonist of 5-HT2B/2C over 5-HT2A receptor with 50 fold selectivity. The pKi for rat 5-HT2C receptor, rat 5-HT2B receptor and rat 5-HT2A receptor are 6.9, 7.5 and 5.2, respectively. SB 200646 has electrophysiological and anxiolytic properties in vivo. -
GC25756
Pirenperone
R-47456, R-50656
Pirenperone (R-47456, R-50656), a quinazoline derivative, is a selective antagonist of SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) when employed in low doses. Pirenperone behaves like a typical neuroleptic when used in higher doses (greater than 0.1 mg/kg). -
GC25569
Lerisetron
F 0930, F 0930RS
Lerisetron (F 0930, F 0930RS) is a 5-HT3 receptor antagonist with IC50 of 0.81μM. -
GC25563
Lasmiditan succinate
COL-144, LY573144
Lasmiditan succinate (COL-144, LY573144) is a novel, centrally acting, highly selective 5-HT(1F) receptor agonist (Ki=2.21 nM) without vasoconstrictor activity. -
GC25434
Frovatriptan Succinate
SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate
Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) is the succinate salt form of frovatriptan, a synthetic triptan with serotonin (5-HT) receptor agonist activity especially for the 5-HT1B/1D receptors. -
GC25259
Cisapride hydrate
Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) acts directly as a selective serotonin 5-HT4 receptor agonist with IC50 of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic. - GC25253 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate is a gastroprokinetic agent that acts as an agonist of the 5-HT1 and 5-HT4 receptors and as an antagonist of the 5-HT2 receptors
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GC68410
(S)-Mirtazapine-d3
(S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3
(S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。 -
GC68364
Flibanserin-d4-1
BIMT-17-d4-1; BIMT-17BS-d4-1
Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。 - GC68328 3-Hydroxy agomelatine-d3 3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
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GC68210
(+)-Norfenfluramine
(S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺
(+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物,是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。 -
GC67989
(S)-Mirtazapine
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。 -
GC67937
(R)-Mirtazapine
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。 -
GC67923
Renzapride
BRL 24924
Renzapride (BRL 24924),是一种取代苯甲酰胺,是 5-HT4 受体激动剂,也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。 - GC65983 5-HT3 antagonist 5 5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物,是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用,并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
- GC65568 5-HT2B antagonist-1 WAY-388264-A is a bioactive compound.
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GC65565
Cyproheptadine
塞庚啶
Cyproheptadine HCl(Periactin) is a hydrochloride salt form of cyproheptadine which is a histamine receptor antagonist. -
GC65296
Pimethixene maleate
匹美噻吨马来酸盐; Pimetixene maleate
Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively. - GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
- GC65014 DSP-1053 DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
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GC64660
Usmarapride free base
SUVN-D4010 free base
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 - GC64606 Ro60-0175 A 5-HT2 receptor agonist
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GC64563
α-Methylserotonin
Α-甲基-5-羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。 -
GC64530
Sarizotan
EMD 128130
Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。 -
GC64423
Repinotan hydrochloride
BAY x 3702
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。 -
GC64265
Alosetron-13C,d3
GR 68755-13C,d3; GR 68755X-13C,d3
Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。 -
GC64182
5-Methoxytryptamine hydrochloride
5-甲氧基色胺盐酸盐
5-Methoxytryptamine hydrochloride,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。 -
GC64080
Usmarapride
SUVN-D4010
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 -
GC63961
Cerlapirdine
SAM-531; PF-05212365
Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。 -
GC63842
Rodatristat
KAR5417
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。 -
GC63819
Asenapine maleate
阿塞那平马来酸盐; Org 5222 maleate
Asenapine maleate (Org 5222) is a high-affinity antagonist of serotonin, norepinephrine, dopamine and histamine receptors, used for the treatment of schizophrenia and acute mania associated with bipolar disorder. -
GC63682
Felcisetrag
TD-8954
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。