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5-HT Receptor(5-羟色胺受体)

5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.

Products for  5-HT Receptor

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64660 Usmarapride free base

    SUVN-D4010 free base

     Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  3. GC64606 Ro60-0175 A 5-HT2 receptor agonist
  4. GC64563 α-Methylserotonin

    Α-甲基-5-羟色胺马来酸盐

     α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
  5. GC64530 Sarizotan

    EMD 128130

     Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。
  6. GC64423 Repinotan hydrochloride

    BAY x 3702

     Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
  7. GC64265 Alosetron-13C,d3

    GR 68755-13C,d3; GR 68755X-13C,d3

     Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
  8. GC64182 5-Methoxytryptamine hydrochloride

    5-甲氧基色胺盐酸盐

     5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  9. GC64080 Usmarapride

    SUVN-D4010

     Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  10. GC63961 Cerlapirdine

    SAM-531; PF-05212365

     Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
  11. GC63842 Rodatristat

    KAR5417

     Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
  12. GC63819 Asenapine maleate

    阿塞那平马来酸盐; Org 5222 maleate

     Asenapine maleate (Org 5222) is a high-affinity antagonist of serotonin, norepinephrine, dopamine and histamine receptors, used for the treatment of schizophrenia and acute mania associated with bipolar disorder.
  13. GC63682 Felcisetrag

    TD-8954

     Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
  14. GC63632 (Rac)-Lorcaserin

    8-氯-2,3,4,5-四氢-1-甲基-1H-3-苯并氮杂卓

     (Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。
  15. GC63599 Bufotenidine

    蟾蜍特尼定

     Bufotenidine 是天然的生物碱，是色氨酸受体的阻滞剂。
  16. GC63432 Sertindole-d4

    舍吲哚 d4

     Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A，5-HT2C，D2和αl受体拮抗剂。
  17. GC63252 Velusetrag hydrochloride

    TD-5108 hydrochloride

     Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  18. GC63251 Velusetrag

    1,2-二氢-N-[(3-内)-8-[(2R)-2-羟基-3-[甲基(甲磺酰基)氨基]丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-3-喹啉甲酰胺,TD-5108

     Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  19. GC63188 Serotonin

    5-羟基色胺,5-Hydroxytryptamine; 5-HT

    Serotonin HCl (5-HT) is a monoamine neurotransmitter and Endogenous 5-HT receptor agonist.
  20. GC63169 Relenopride hydrochloride

    YKP10811 hydrochloride

     Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
  21. GC63111 NLX-204 hydrochloride NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19.
  22. GC63015 Iferanserin

    S-MPEC

     Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
  23. GC62967 F13714 fumarate

    F 14679 fumarate

     F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
  24. GC62932 Didesmethyl cariprazine Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
  25. GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride

    4,4-二苯基丁胺(盐酸盐)

     4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。
  26. GC62458 Rodatristat ethyl

    KAR5585

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，
  27. GC62417 Alniditan dihydrochloride

    阿尼地坦,Alnitidan dihydrochloride

     Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  28. GC61889 OPC-14523 hydrochloride

    OPC-14523盐酸盐

     OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  29. GC61809 Olanzapine D3

    奥氮平 D3; LY170053-d3

     OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
  30. GC61742 Strictosidinic acid Strictosidinicacid是一种具有口服活性的，从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱，抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
  31. GC61565 Indophagolin

    5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺

     Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
  32. GC61464 GR 125743 GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂，与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
  33. GC61401 Oxatomide

    欧诗美锭

     Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流，IC50值为0.43μM，并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  34. GC48855 Mirtazapine (CRM)

    米氮平; Org3770; 6-Azamianserin

     An Analytical Reference Material
  35. GC50668 PF 04479745 PF 04479745 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂（EC50:10 nM，ki:15 nM）。 PF 04479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
  36. GC48255 Vortioxetine-d8

    Lu AA 21004 D8

     An internal standard for the quantification of vortioxetine
  37. GC61389 Ziprasidone amino acid

    齐拉西酮开环物,氨基酸杂质,Ziprasidone Impurity C; Ziprasidone open ring impurity

     Ziprasidoneaminoacid(ZiprasidoneImpurityC)是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂，具有抗精神病活性。
  38. GC61281 SKF-83566 A dopamine D1 receptor antagonist
  39. GC61268 SB 243213 A 5-HT2C receptor inverse agonist
  40. GC61167 Paliperidone palmitate

    棕榈酸帕利哌酮,9-Hydroxyrisperidone palmitate

     Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class.
  41. GC61108 Naftidrofuryl oxalate

    草酸萘呋胺; Nafronyl oxalate salt

     Naftidrofuryloxalate(Nafronyloxalatesalt)是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种5-HT2受体拮抗剂。
  42. GC61067 Mirtazapine D3

    米氮平 D3; Org3770 D3; 6-Azamianserin D3

     An Analytical Reference Material
  43. GC60965 Keto Ziprasidone KetoZiprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  44. GC60957 Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), one of the active constituents of Coptis chinensis Franch, has multiple bioactivities, such as hypoglycemic, antimicrobial, and antioxidant activities. It is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.
  45. GC60938 Iprindole

    伊普吲哚

     Iprindole具有抗抑郁的生物活性，是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT摄取的抑制剂。
  46. GC60915 Hydroxy ziprasidone

    齐拉西酮羟基化杂质

     Hydroxyziprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  47. GC60846 Flesinoxan

    氟辛克生

     Flesinoxan是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂，EC50值为24nM。Flesinoxan还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
  48. GC60662 Brexpiprazole S-oxide

    依匹哌唑硫氧化杂质,DM-3411

    BrexpiprazoleS-oxide(DM-3411)是Brexpiprazole的主要代谢产物，并通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢。Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药，是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12nM和0.3nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂，Ki为0.47nM。
  49. GC60630 Befiradol hydrochloride

    NLX-112 hydrochloride; F 13640 hydrochloride

     Befiradolhydrochloride(NLX-112hydrochloride)是选择性的5-羟色胺1A(5-HT)1A受体激动剂。
  50. GC60499 3-Hydroxy agomelatine

    阿戈美拉汀杂质

     3-Hydroxyagomelatine是Agomelatine的代谢产物。3-Hydroxyagomelatine是5-HT2C受体拮抗剂，IC50为3.2μM，Ki为1.8μM。
  51. GC60334 SB-277011 hydrochloride

    SB-277011A hydrochloride

     SB-277011hydrochloride(SB-277011Ahydrochloride)是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺D3受体(D3R)拮抗剂，其Ki值在啮齿动物和人D3R分别为10.7nM和11.2nM。SB-277011hydrochloride对D3受体比其他多巴胺受体表现出80-100倍的选择性，，对D3，D2，5-HT1B 和5-HT1D受体的 pKi值分别为8.0，6.0，<5.2和5.9。

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