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Beta-secretase(β-分泌酶)

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

Products for  Beta-secretase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65970 NB-360 NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
  3. GC65361 Umibecestat

    CNP520

     Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
  4. GC64967 Elenbecestat

    E2609

     Elenbecestat (E2609) is a novel BACE1 inhibitor, demonstrating prolonged reductions in plasma beta-amyloid levels after single dosing.
  5. GC64554 Aloenin

    芦荟宁,Aloenin A

     Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物，具有有效的清除过氧自由基的活性，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
  6. GC50672 LY 2886721 Hydrochloride

    N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-5,7-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(4AH)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺盐酸盐

     An inhibitor of BACE
  7. GC39798 Scoulerine

    金黄紫堇碱,(-)-Scoulerine; Discretamine

     A benzylisoquinoline alkaloid with diverse biological activities
  8. GC38489 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat

    (1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814

     (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定)，详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
  9. GC36145 Glabrolide

    甘草内酯

     Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
  10. GC35996 Epiberberine chloride

    表小檗碱氯化物

     An alkaloid with diverse biological activities
  11. GC35455 BACE1-IN-4 BACE1-IN-4 是一种有效、高度选择性的 BACE1 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，Ki 值为 1.9 nM。抗阿尔滋海默症。
  12. GC35299 Aloeresin D

    芦荟新苷 D

     Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷，可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性，IC50 值为 39 μM。
  13. GC33067 Sophoflavescenol

    槐苦参醇

     Sophoflavescenol是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50值为0.013μM；同时抑制RLAR，HRAR，BACE1，AChE和BChE，IC50值分别为0.30µM，0.17µM，10.98µM，8.37µM和8.21µM。
  14. GC31260 BACE-IN-1 BACE-IN-1（化合物13）是咪唑[1,2-a]吡啶衍的生物，其可以抑制β位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），并且其可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默氏病。
  15. GC31158 BACE1-IN-1 BACE1-IN-1是一种有效且具高度脑渗透性的BACE1抑制剂，对人BACE1和BACE2的IC50值分别为32和47nM。
  16. GC30884 LX2343 An inhibitor of BACE1 and PI3K
  17. GC30876 PF-06751979 PF-06751979是一种有效的，脑渗透性的β-淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)抑制剂，IC50为7.3nM。
  18. GC19217 Lanabecestat

    AZD3293; LY3314814

     An inhibitor of BACE1 and BACE2
  19. GC18464 β-Secretase Inhibitor IV An inhibitor of BACE1 and 2
  20. GC11098 Verubecestat (MK-8931)

    维罗司他; MK-8931

     An inhibitor of BACE1 and BACE2
  21. GC14130 AZD3839 An inhibitor of BACE1
  22. GC13809 Eslicarbazepine acetate

    艾司利卡西平醋酸酯,BIA 2-093

     A sodium channel blocker
  23. GC17227 LY2886721

    N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

     An inhibitor of BACE
  24. GC17791 LY2811376

    (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

     A BACE1 inhibitor
  25. GN10716 Epiberberine

    表小檗碱

     An alkaloid with diverse biological activities

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