Histamine Receptor(组胺受体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC71523 Enerisant hydrochloride Enerisant hydrochloride是一种选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体（HRH3）拮抗剂/反向激动剂，对人和大鼠HRH3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM。

GC70909 Histamine H4 receptor antagonist-1 Histamine H4 receptor antagonist-1是一种组胺H4受体拮抗剂，提取自专利WO2010108059A1化合物60。

GC70497 ST-1006 ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂，pKi值为7.94。

GC70309 Repirinast Repirinast（MY-5116）是一种口服活性抗过敏剂。

GC69834 (R)-(+)-Dimethindene maleate (R)-(+)-Dimethindene maleate 是一种具有口服活性的 H1-receptor 阻断剂，对猪具有抗组胺性能。

GC69738 Promethazine-d4 hydrochloride

盐酸异丙嗪 d₄ (盐酸盐)

Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子，H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。

GC69290 Irdabisant

CEP-26401

Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

GC68985 Diphenhydramine-d6 hydrochloride

盐酸苯海拉明 d₆ (盐酸盐)

Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

GC68984 Diphenhydramine-d5 hydrochloride

盐酸苯海拉明 d₅ (盐酸盐)

Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

GC68869 Cipralisant maleate

GT-2331 maleate

Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。

GC68868 Cipralisant (enantiomer)

GT-2331 (enantiomer)

Cipralisant (GT-2331) enantiomer 是 Cipralisant 的对映异构体，Cipralisant 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的、高亲和力的 histamine H3 receptor 拮抗剂 (rat Ki=0.47 nM)。

GC25785 Promethazine Promethazine is a potent histamine H1 receptor antagonist. Promethazine is a medication used in the management and treatment of allergic conditions, nausea and vomiting, motion sickness, and sedation. Promethazine exhibits antiparasitic properties.

GC25571 Levocetirizine

LCZ, (R)-Cetirizine

Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine), the R-enantiomer of cetirizine, is an antagonist of histamine H(1) receptor.

GC25136 Betazole Dihydrochloride

Ametazole Dihydrochloride, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine Dihydrochloride

Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) is a histamine H2 agonist used clinically to test gastric secretory function.

GC25060 Amitriptyline

MK-230, N-750, Ro41575

Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) is a tricyclic antidepressant (TCA) with analgesic properties, widely used to treat depression and neuropathic pain. Amitriptyline is an inhibitor of both serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET) with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline also inhibits histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 and sigma 1 receptor with Ki of 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively. This product is a waxy solid.

GC68409 Cetirizine D8 Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

GC68330 Histamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

Ergamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

Histamine-α,α,β,β-d4 (Ergamine-α,α,β,β-d4) dihydrochloride 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

GC68014 Seliforant

SENS-111

Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。

GC67995 Ketotifen-d3 fumarate

富马酸酮替芬 d3

Ketotifen-d3 fumarate 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。

GC67944 Cetirizine D4 Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

GC66445 Dimethindene maleate Dimethindene maleate 是一种选择性的 histamine H1 拮抗剂，具有抗组胺效应。Dimethindene maleate 可用于过敏性反应的研究。

GC65937 INCB38579 INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。

GC65296 Pimethixene maleate

匹美噻吨马来酸盐; Pimetixene maleate

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

GC64935 Thiethylperazine dimaleate

二马来酸硫乙基哌嗪

Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

GC64934 Thiethylperazine

乙巯匹拉嗪

Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

GC64661 H3R antagonist 1 hydrochloride H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。

GC64646 Psoralenoside

补骨脂苷

Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

GC64577 Cetirizine Impurity C dihydrochloride

盐酸西替利嗪EP杂质C二盐酸盐

Cetirizine Impurity C dihydrochloride 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

GC64545 Tecastemizole

Norastemizole

Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。

GC64088 Cyclizine

苯甲嗪

A histamine H₁ receptor antagonist

GC64084 Samelisant

SUVN-G3031

Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。

GC63923 Betahistine-d3 dihydrochloride

盐酸倍他司汀 d3 (双盐酸盐)

An internal standard for the quantification of betahistine

GC63666 Chlorcyclizine

氯环利嗪；氯环力嗪

A histamine H₁ antagonist

GC63318 Bilastine-d6

比拉斯汀 d6

Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1受体拮抗剂，可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

GC63312 Promethazine-d6 hydrochloride

盐酸异丙嗪-D6,(±)-Promethazine-d6 hydrochloride

GC62267 Cimetidine sulfoxide

西咪替丁亚砜; Cimetidine sulphoxide

Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。

GC61539 Betazole

倍他唑,Ametazole

Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) is a histamine H2 agonist used clinically to test gastric secretory function.

GC61467 Niaprazine

尼普拉嗪

Niaprazine是一种具有强效镇静作用的组胺H1受体(histamineH1-receptor)拮抗剂。Niaprazine具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。

GC61401 Oxatomide

欧诗美锭

Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流，IC50值为0.43μM，并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。

GC48892 NSC 19005

N-甲基-N,N-双(2-吡啶基乙基)胺,NSC19005

A potential impurity found in commercial preparations of betahistine

GC48855 Mirtazapine (CRM)

米氮平; Org3770; 6-Azamianserin

An Analytical Reference Material

GC48835 Diphenylpyraline

二苯拉林；双苯拉林

A histamine H₁ receptor antagonist

GC61256 Rupatadine D4 fumarate

UR-12592 D4 fumarate

RupatadineD4fumarate(UR-12592D4fumarate)是Rupatadinefumarate的氘代标记物。RupatadineFumarate(UR-12592Fumarate)富马酸盐是PAF/H1受体双抑制剂，Ki值分别为0.55μM和0.1μM。

GC60924 Hydroxyzine D8

安泰乐D8

An internal standard for the quantification of hydroxyzine

GC60791 Doxepin D3 Hydrochloride

盐酸多塞平 D3

DoxepinD3Hydrochloride是DoxepinHydrochloride的氘代物。Doxepinhydrochloride是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepinhydrochloride是一种有效的选择性组胺受体H1拮抗剂。Doxepinhydrochloride也是一种有效的CYP450抑制剂，并显着抑制CYP4502C19和CYP4501A2。