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mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

Products for  mAChR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71684 Propantheline-d3 bromide Propantheline-d3 bromide是氘标记的溴化丙烷。
  3. GC71660 Tiotropium bromide monohydrate Tiotropium bromide monohydrate是一种抗胆碱能和支气管扩张剂，也是毒蕈碱受体拮抗剂。
  4. GC71641 Tropicamide-d3 Tropicamide-d3是氘标记的托吡卡胺。
  5. GC71634 (R)-Oxybutynin hydrochloride (R)-Oxybutynin hydrochloride盐酸奥昔布宁的R-异构体，是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。
  6. GC71594 Tolterodine-d14 hydrochloride Tolterodine-d14 hydrochloride是氘标记的盐酸托特罗定。
  7. GC71582 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride是托特罗定的活性代谢产物，是mAChR拮抗剂。
  8. GC71334 mAChR antagonist 1 mAChR antagonist 1(化合物4a)是一种mAChR拮抗剂，对M1、M3、M4和M5亚型的Ki值分别为255 nM、121 nM、158 nM和255 nM。
  9. GC70383 (-)-Vesamicol (-)-VesamicolAH5183是乙酰胆碱转运到突触小泡的抑制剂，IC50为75 nM。
  10. GC70225 ML381 ML381（VU0488130）是一种高度选择性的中枢神经系统渗透性mAChR M5正交拮抗剂（IC50=450 nM；Ki=340 nM）。
  11. GC70135 VU6019650 VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
  12. GC69852 Sabcomeline hydrochloride

    SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride

     Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
  13. GC69476 ML375

    VU0483253

     ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
  14. GC68335 N-Demethyl MK-6884 N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。
  15. GC68326 Ipratropium-d3 bromide

    Sch 1000-d3

     Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
  16. GC67979 MK-6884 MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
  17. GC67882 VU6028418 VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。
  18. GC67620 Methacholine bromide

    Acetyl-β-methylcholine bromide

     Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2]。
  19. GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。
  20. GC65504 L-Hyoscyamine-d3

    Daturine-d3

     L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。
  21. GC65379 Guvacoline hydrochloride

    去甲槟榔碱

     Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) is a pyridine alkaloid found in Areca triandra, which can act as a full agonist at both atrial and ileal muscarinic receptors.
  22. GC64970 VU6000918 VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。
  23. GC64793 Penehyclidine hydrochloride

    盐酸戊乙奎醚(同分异构体混合物),Penequinine hydrochloride

     Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
  24. GC64332 Aceclidine

    乙酰克里定,Quinuclidin-3-yl acetate

     A muscarinic receptor agonist
  25. GC64243 Xanomeline tartrate

    LY 246708 tartrate

     Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
  26. GC63827 Atropine sulfate monohydrate

    硫酸阿托品; Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate

     A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  27. GC63766 G-Protein antagonist peptide TFA G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
  28. GC63630 VU0152099

    3-氨基-N-(苯并[D][1,3]二氧戊环-5-基甲基)-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺

     VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
  29. GC63484 Emraclidine

    CVL-231

     Emraclidine 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。
  30. GC63452 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

    苯甲醇,3-[3-[双(1-甲基乙基)氨基]-1-苯基丙基]-4-羟基-,(Rac)-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577

     (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
  31. GC63427 Velufenacin Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。
  32. GC63260 Xanomeline

    占诺美林,LY-246708

     Potent agonist of muscarinic receptors
  33. GC63258 VU0453595 VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究[1]。
  34. GC63196 Sofpironium bromide

    BBI 4000

     Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
  35. GC63182 Scopolamine hydrobromide trihydrate

    东莨菪碱氢溴酸盐三水合物; Hyoscine hydrobromide trihydrate

     An Analytical Reference Standard
  36. GC63153 PQCA PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
  37. GC61933 Propiverine hydrochloride

    盐酸丙哌维林

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  38. GC61809 Olanzapine D3

    奥氮平 D3; LY170053-d3

     OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
  39. GC61802 ML380 ML380是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的M5mAChR正变构调节剂(PAM)，对人和大鼠M5的EC50值分别为190和610nM。ML380对M1和M3mAChR亚型具有中等选择性。ML380可以增加Ach对M5mAChR的亲和力。
  40. GC50682 JHU 37160 JHU 37160 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。
  41. GC50681 JHU 37152 JHU 37152 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 5 nM 和 0.5 nM。
  42. GC61387 Zamifenacin

    UK-76654

     A muscarinic M3 receptor antagonist
  43. GC61378 VU0238441 VU0238441 is a pan muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) positive allosteric modulator (PAM) with EC50 of 2.1 μM, 2.2 μM, 2.8 μM, 3.2 μM and >10 μM for M5, M3, M2, M1 and M4, respectively.
  44. GC61377 VU0119498

    1-(4-溴苄基)吲哚-2,3-二酮

     An M1, M3, and M5 muscarinic receptor positive allosteric modulator
  45. GC60758 Deschloroclozapine

    氯氮平杂质

     Deschloroclozapine, a metabolite of Clozapine, is a highly potent muscarinic DREADDs (muscarinic Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) agonist, and binds to DREADD receptor subtypes hM3Dq and hM4Di with Ki of 6.3 and 4.2 nM, respectively.
  46. GC60049 Anisodamine hydrobromide

    氢溴酸山莨菪碱,6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide

     Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine) is a naturally occurring atropine derivative and exhibits anti-inflammatory activity. It also inhibits α1-adrenergic receptors and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).
  47. GC39380 Fesoterodine L-mandelate

    弗斯特罗定扁桃酸盐； 非索罗定扁桃酸盐

     Fesoterodine L-mandelate 是一种用于膀胱过度活动症 (OAB) 的有效抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic)。
  48. GC39379 Fesoterodine

    弗斯特罗定

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  49. GC50446 DREADD agonist 21 dihydrochloride A muscarinic hM3Dq DREADD agonist
  50. GC50193 Clozapine - d8

    HF 1854-d8

     Clozapine - d8 (HF 1854-d8) 是氘标记的氯氮平。
  51. GC39186 Terodiline hydrochloride

    盐酸特罗地林

     Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。

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