Neurokinin Receptor(神经激肽受体)
There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.
Products for Neurokinin Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC72212 Substance P (5-11) (TFA) Substance P (5-11) (TFA)TFA是P物质P的C末端七肽,是一种神经肽。
- GC72115 [D-Pro2] Spantide I TFA [D-Pro2] Spantide I TFA是Spantide的类似物。
- GC71154 MEN 10207 MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。
- GC69933 Spantide I TFA Spantide I TFA 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
-
GC69805
(R)-Casopitant
(R)-GW679769
(R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。 - GC69568 NK1 receptor antagonist 2 NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。
- GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate is a novel neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic properties
-
GC64711
Fosnetupitant
福奈妥匹坦,Pronetupitant
Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。 -
GC63131
Orvepitant maleate
GW823296 maleate
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。 -
GC62951
Elinzanetant
NT-814; BAY3427080
Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症研究。 -
GC62888
Casopitant mesylate
GW679769B
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。 -
GC61486
Neurokinin A TFA
Substance K TFA; Neurokinin α TFA; Neuromedin L TFA
NeurokininATFA(SubstanceKTFA)是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过NK-2受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。 -
GC39509
Substance P TFA
Neurokinin P TFA
An endogenous NK1 receptor agonist - GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist
- GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist
-
GC38829
Osanetant
奥沙奈坦,SR142801
An NK3 receptor antagonist -
GC45824
Netupitant-d6
奈妥吡坦 D6; CID-6451149-d6
An internal standard for the quantification of netupitant - GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
- GA20847 Biotinyl-Substance P Biotinyl-Substance P 是生物素标记的 Substance P。
-
GC37918
Vofopitant dihydrochloride
GR 205171A
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。 -
GC37730
Talnetant hydrochloride
SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A
A nonpeptide NK3 antagonist - GC37698 Substance P 7-11 Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。
- GC37697 Substance P 1-9 Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
- GC37696 Substance P 1-7 Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
- GC37695 Substance P (1-7)(TFA) Substance P (1-7)(TFA) 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P (1-7)(TFA) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
- GC37680 SSR-241586 SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。
-
GC36749
NKP608
(2R,4S)-N-[1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰]-2-(4-氯苄基)哌啶-4-基]喹啉-4-甲酰胺
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。 -
GC36725
Neurokinin A(4-10)
神经激肽 A (4-10)
Neurokinin A (4-10) 是速激肽 NK2 受体激动剂。 -
GC36582
Men 10376 TFA
Neurokinin-2 receptor antagonist TFA
An NK2 receptor antagonist -
GC36543
Maropitant
马罗皮坦
An NK1 receptor antagonist - GC35751 CS-003 Free base CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。
- GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
- GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。
-
GC34684
Neurokinin B TFA
神经激肽 B 三氟乙酸盐
NeurokininBTFA属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体(GPCR)-包括神经激肽受体1(NK1R),NK2R和NK3R,且介导其生物学作用。 - GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA NeurokininA(4-10)TFA是速激肽NK2受体激动剂。
- GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6) An internal standard for the quantification of netupitant
- GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 MonohydroxyNetupitantD6是MonohydroxyNetupitant的氘代化合物标准品。
-
GC33747
Vofopitant (GR 205171)
GR 205171
Vofopitant (GR 205171) 是有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对人、大鼠和雪貂 NK1 受体的 pKis 分别为 10.6、9.5 和 9.8。 -
GC33735
Tradipitant (VLY-686)
VLY-686; LY686017
Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。 -
GC33724
Befetupitant (Ro67-5930)
Ro67-5930
Befetupitant (Ro67-5930) 是一种高亲和力、非肽、竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。 -
GC33691
Serlopitant (VPD-737)
司洛匹坦,VPD-737; MK-0594
Serlopitant (VPD-737) 是一种选择性 Neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂。 -
GC33559
Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant)
奈妥匹坦杂质A,Monohydroxy Netupitant
Monohydroxy Netupitant 是 Netupitant 的代谢物,Netupitant 是一种高选择性的 NK1 受体拮抗剂。 -
GC32020
Neurokinin antagonist 1
Neurokininantagonist1是Neurokinin的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。
- GC31300 MEN11467 MEN11467是一种有效的选择性拟肽速激肽NK1受体拮抗剂。
- GC31221 Tachykinin angatonist 1 Tachykininangatonist1是一种神经激肽受体(neurokininreceptor)拮抗剂,详细信息请参考专利文献US5968923中的化合物example32。
-
GC31199
Ibodutant (MEN 15596)
MEN 15596
Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) 是一种有效的选择性速激肽 NK2 受体拮抗剂,pKi 为 10.1。 - GC31198 Scyliorhinin II ScyliorhininII是一种选择性的神经激肽-3(neurokinin-3tachykinin)受体激动剂,对大鼠脑皮层的neurokinin-3受体的Ki值为2.5nM。
-
GC31156
Physalaemin
Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1(NK1)受体。
-
GC31145
Kassinin
肛褶蛙肽
Kassinin是一种衍生自Kassina蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。 -
GC31143
Saredutant (SR 48968)
SR 48968; SR 48968C
Saredutant (SR 48968) 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。