Cell Cycle/Checkpoint(细胞周期/检查点)

Cat.No. 产品名称 Information

GC37725 TAK-960 dihydrochloride A selective inhibitor of polo-like kinase 1

GC37717 Taccalonolide B

根薯酮内酯B

Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。

GC37716 Taccalonolide AJ

根薯酮内酯AJ

Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性，对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。

GC37715 Taccalonolide A

根薯酮内酯A

Taccalonolide A 是一种微管稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。

GC37678 SS28 SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物，可抑制微管蛋白聚合，在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。

GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。

GC37601 SBE13 A potent Plk1 inhibitor

GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。

GC37534 Ripasudil free base

K-115 (free base)

Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。

GC37043 Pyridostatin hydrochloride

RR82 hydrochloride

Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂，Kd 值为 490 nM。

GC36752 NMS-P715 An Mps1/TTK inhibitor

GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。

GC36651 Mps1-IN-3 Mps1-IN-3 是一种有效的，选择性的 MPS1 抑制剂，IC50 值为 50 nM。

GC36633 MMAF Hydrochloride

Monomethylauristatin F hydrochloride

An auristatin with anticancer activity

GC36608 Microtubule inhibitor 1 Microtubule inhibitor 1 是一种抗癌药物，能够抑制微管聚合，其在肿瘤细胞中的IC50 为 9-16 nM。

GC36561 Mc-MMAE

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E,Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。

GC36560 Mc-MMAD Mc-MMAD 由高效微管抑制剂 MMAD 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。Mc-MMAD 可用于偶联抗体。

GC36308 Indibulin

2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺,ZIO 301; D 24851

An inhibitor of microtubule assembly

GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) is a membrane-permeable and selective inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inhibits ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA and CaMK2 with IC50 of 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM and 0.180 μM, respectively.

GC36207 H-1152 A ROCK inhibitor

GC36095 G-5555 hydrochloride A PAK1 inhibitor

GC35964 Eg5 Inhibitor V, trans-24 Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 0.65 μM，可用于癌症的研究。

GC35799 D8-MMAF hydrochloride D8-MMAF hydrochloride是MMAF hydrochloride的氘代形式。

GC35798 D8-MMAF

Monomethylauristatin F D8

D8-MMAF是MMAF的氘代形式。

GC35797 D8-MMAD D8-MMAD是MMAD的氘代形式。

GC35789 Cys-mcMMAD Cys-mcMMAD 可用于偶联抗体。MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。

GC35660 CFI-400945 free base

CFI-400945 free base 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。

GC35659 Cevipabulin fumarate

TTI-237 fumarate

An activator of microtubule polymerization

GC35654 Ceratamine A Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱，能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。

GC35651 Cenisertib

AS-703569; R-763

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

GC35442 Azaindole 1

6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺,ROCK-IN-2?，TC-S 7001

A ROCK1 and ROCK2 inhibitor

GC35430 Auristatin F

澳瑞他汀 F

Auristatin F是细胞毒性分子，微管蛋白修饰分子，强效抗肿瘤活性，MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。

GC35429 Auristatin E

澳瑞他汀 E；奥利斯他汀 E

Auristatin E是细胞毒性分子，微管蛋白修饰分子，强效抗肿瘤活性，MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。

GC35262 Afzelin

阿福豆苷,Kaempferol-3-O-rhamnoside

A polyphenolic glycoside flavone with diverse biological activities

GC35216 AAPK-25 AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。

GC35197 7-xylosyltaxol

7-木糖基紫杉醇,7-Xylosylpaclitaxel; Taxol-7-xyloside

A taxane with microtubule disruptor and anticancer activities

GC35189 7-Epi-docetaxel

7-表多西他赛,4-epi-Docetaxel; 7-Epidocetaxel; 7-Epitaxotere

7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛（docetaxel）的杂质。

GC35188 7-Epi-10-oxo-docetaxel

7-表-10-氧多西他塞,Docetaxel Impurity 2

7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity 2) 是多西他赛（docetaxel）的杂质。

GC35045 10-Oxo Docetaxel

10-羰基多西他赛,Docetaxel Impurity 1

A docetaxel degradation product

GC35044 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel

7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇,10-Deacetyl-7-xylosyltaxol; 10-Deacetylpaclitaxel 7-Xyloside; 10-Deacetyltaxol 7-Xyloside

A microtubule disruptor

GC34999 (S)-Ceralasertib

(S)-AZD6738

(S)-Ceralasertib 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。(S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。