Cell Cycle/Checkpoint(细胞周期/检查点)

Cat.No. 产品名称 Information

GC45379 Alloxan (hydrate)

阿脲一水合物

A toxin that selectively eliminates pancreatic β-cells

GC45357 5-Chlorouracil

5-氯尿嘧啶

A chlorinated derivative of uracil

GC45354 4β-Hydroxywithanolide E

4BETA-羟基醉茄内酯E

A withanolide with anti-inflammatory and anticancer activities

GC45332 3'-Dephosphocoenzyme A

depCoA, Dephospho-CoA

An intermediate in the biosynthesis of CoA

GC45324 2,5-dimethyl Celecoxib

2,5-二甲基塞来考昔

An anticancer celecoxib derivative

GC37947 Y-33075

(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺,Y 39983

An inhibitor of ROCK2

GC37900 Verubulin

(4-甲氧基苯基)(甲基)(2-甲基喹唑啉-4-基)胺,MPC 6827

Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride) is a microtubule destabilizer and vascular disrupting agent that achieve high brain concentration relative to plasma in animals.

GC37899 VERU-111

VERU-111; ABI-231

VERU-111 (ABI-231) 是一种有效且具有口服活性的 α；和β； tubulin 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑色素瘤和前列腺癌细胞系的平均 IC50 为 5.2 nM。 VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型，具有治疗前列腺癌的潜力。

GC37891 VcMMAE

单甲基奥瑞他汀E,MC-Val-Cit-PAB-MMAE; mc-vc-PAB-MMAE

A drug-linker molecule

GC37890 Vc-MMAD Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。

GC37844 Tubulysin M

微管蛋白抑制剂 M

Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37843 Tubulysin I

微管蛋白抑制剂 I

Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37842 Tubulysin H

微管蛋白抑制剂 H

Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37841 Tubulysin G

微管蛋白抑制剂 G

Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37840 Tubulysin F

微管蛋白抑制剂 F

Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37839 Tubulysin E

微管蛋白抑制剂 E

Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37838 Tubulysin D

微管蛋白抑制剂 D

Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。

GC37837 Tubulysin C

微管蛋白抑制剂 C

Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37836 Tubulysin B Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37835 Tubulysin Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂，其皮摩尔范围内的 IC50 值对抗许多包括具有多药抗性的癌细胞系。Tubulysins 由于严重毒性而具有有限的治疗效用，Tubulysins 是结合到小分子药物缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者。

GC37726 TAK-960 hydrochloride A selective inhibitor of polo-like kinase 1

GC37725 TAK-960 dihydrochloride A selective inhibitor of polo-like kinase 1

GC37717 Taccalonolide B

根薯酮内酯B

Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。

GC37716 Taccalonolide AJ

根薯酮内酯AJ

Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性，对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。

GC37715 Taccalonolide A

根薯酮内酯A

Taccalonolide A 是一种微管稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。

GC37678 SS28 SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物，可抑制微管蛋白聚合，在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。

GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。

GC37601 SBE13 A potent Plk1 inhibitor

GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。

GC37534 Ripasudil free base

K-115 (free base)

Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。

GC37043 Pyridostatin hydrochloride

RR82 hydrochloride

Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂，Kd 值为 490 nM。

GC36752 NMS-P715 An Mps1/TTK inhibitor

GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。

GC36651 Mps1-IN-3 Mps1-IN-3 是一种有效的，选择性的 MPS1 抑制剂，IC50 值为 50 nM。

GC36633 MMAF Hydrochloride

Monomethylauristatin F hydrochloride

An auristatin with anticancer activity

GC36608 Microtubule inhibitor 1 Microtubule inhibitor 1 是一种抗癌药物，能够抑制微管聚合，其在肿瘤细胞中的IC50 为 9-16 nM。

GC36561 Mc-MMAE

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E,Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。

GC36560 Mc-MMAD Mc-MMAD 由高效微管抑制剂 MMAD 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。Mc-MMAD 可用于偶联抗体。

GC36308 Indibulin

2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺,ZIO 301; D 24851

An inhibitor of microtubule assembly

GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) is a membrane-permeable and selective inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inhibits ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA and CaMK2 with IC50 of 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM and 0.180 μM, respectively.