Microtubule/Tubulin(微管/微管蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC38410 Vincristine

长春新碱,Leurocristine; NSC-67574; 22-Oxovincaleukoblastine

Vincristine是一种通过与微管蛋白结合来抑制微管聚合的抑制剂，在无细胞试验中，其 IC₅₀ 值为 32μM。Vincristine还可诱导细胞凋亡。

GC38397 MMAF sodium

Monomethylauristatin F sodium

An auristatin with anticancer activity

GC38355 DM3-SMe DM3-SMe 是一种美登素衍生物，是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分，可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM3-SMe 在体外显示出高度的细胞毒性活性，IC50 为 0.0011 nM。

GA23633 T-Peptide T-peptide 是一种 Tuftsin 类似物，可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染的研究。

GA21397 Dolastatin 15

DLS 15

A peptide with anticancer activity

GC45395 Cabazitaxel-d9

XRP6258-d9; RPR-116258A-d9; taxoid XRP6258-d9

An internal standard for the quantification of cabazitaxel

GC37900 Verubulin

(4-甲氧基苯基)(甲基)(2-甲基喹唑啉-4-基)胺,MPC 6827

Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride) is a microtubule destabilizer and vascular disrupting agent that achieve high brain concentration relative to plasma in animals.

GC37899 VERU-111

VERU-111; ABI-231

VERU-111 (ABI-231) 是一种有效且具有口服活性的 α；和β； tubulin 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑色素瘤和前列腺癌细胞系的平均 IC50 为 5.2 nM。 VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型，具有治疗前列腺癌的潜力。

GC37891 VcMMAE

单甲基奥瑞他汀E,MC-Val-Cit-PAB-MMAE; mc-vc-PAB-MMAE

A drug-linker molecule

GC37890 Vc-MMAD Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。

GC37844 Tubulysin M

微管蛋白抑制剂 M

Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37843 Tubulysin I

微管蛋白抑制剂 I

Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37842 Tubulysin H

微管蛋白抑制剂 H

Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37841 Tubulysin G

微管蛋白抑制剂 G

Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37840 Tubulysin F

微管蛋白抑制剂 F

Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37839 Tubulysin E

微管蛋白抑制剂 E

Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37838 Tubulysin D

微管蛋白抑制剂 D

Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。

GC37837 Tubulysin C

微管蛋白抑制剂 C

Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37836 Tubulysin B Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

GC37835 Tubulysin Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂，其皮摩尔范围内的 IC50 值对抗许多包括具有多药抗性的癌细胞系。Tubulysins 由于严重毒性而具有有限的治疗效用，Tubulysins 是结合到小分子药物缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者。

GC37717 Taccalonolide B

根薯酮内酯B

Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。

GC37716 Taccalonolide AJ

根薯酮内酯AJ

Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性，对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。

GC37715 Taccalonolide A

根薯酮内酯A

Taccalonolide A 是一种微管稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。

GC37678 SS28 SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物，可抑制微管蛋白聚合，在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。

GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。