DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC65369 Dalpiciclib hydrochloride

SHR-6390 hydrochloride

Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

GC65346 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 is a selective Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) degrader PROTAC consisting of a CDK-binding SNS-032 ligand linked to a thalidomide derivative that binds the E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).

GC65335 PTC299

PTC-299

A DHODH inhibitor

GC65330 AES-135 AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。

GC65327 ATM Inhibitor-5

M4076; ATM Inhibitor-5

M4076 inhibits Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase activity with a sub-nanomolar potency and shows remarkable selectivity against other protein kinases, suppresses DSB repair, clonogenic cancer cell growth, and potentiates antitumor activity of ionizing radiation in cancer cell lines.

GC65311 Voruciclib hydrochloride A pan-CDK inhibitor

GC65295 ddGTP trisodium

2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate trisodium

ddGTP trisodium (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs)，可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddGTP trisodium 是 DNA 聚合酶 α 的抑制剂或也是其反应底物。

GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。

GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

GC65259 BC-1471 BC-1471, a small-molecule inhibitor of STAM-binding protein (STAMBP) deubiquitinase activity, decreases NACHT, LRR and PYD domains-containing protein 7 (NALP7) protein levels and suppresses IL-1β release after TLR agonism.

GC65249 STL127705 STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。

GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。

GC65242 TFMB-(S)-2-HG TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

GC65241 N6-Etheno 2'-deoxyadenosine

N6-亚乙烯基-2'-脱氧腺苷

N6-Etheno 2'-deoxyadenosine 是一种由活性氧/活性氮诱导的 DNA 氧化损伤产物，可作为一种生物指标，来评估动物或人组织中慢性炎症和脂质过氧化。

GC65234 eIF4A3-IN-8

6-甲基-1H-吲哚-2-羧酸

eIF4A3-IN-8 是一种具有选择性的 ATP 竞争型真核起始因子 (eIF4A3) 抑制剂。eIF4A3-IN-8 可作为化学探针来阐明 eIF4A3 和 EJC (外显子拼接复合体) 的具体功能。

GC65207 R-10015 R-10015 is a potent, selective inhibitor of LIM domain kinase (LIMK) with IC50 of 38 nM for human LIMK1. R-10015 binds to the ATP-binding pocket and acts as a broad-spectrum antiviral compound for HIV infection.

GC65206 FT895 FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3 nM。

GC65202 Nesuparib

JPI-547/OCN-201

Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。

GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。

GC65170 2′,3′-Di-O-acetylguanosine 2′,3′-Di-O-acetylguanosine 是一个核苷类似物。

GC65164 5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI

5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-肌苷

5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI 是一种修饰的核苷，可用于脱氧核糖核酸或者核糖核酸的合成。

GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。

GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 is a phthalimide-based degrader of cyclin-dependent kinase 6 (CDK6). (PROTAC)

GC65127 N2-Methylguanosine

2-甲鳥苷

N2-Methylguanosine 是一种修饰的核苷，修饰发生在 tRNA 的几个特定位点。

GC65084 3-Methylcytidine

3-甲基胞苷

3-Methylcytidine 是一种尿核苷，可用作四种不同类型癌症 (肺癌，胃癌，结肠癌和乳腺癌) 的生物标志物。

GC65083 3'-Azido-3'-deoxy-5-fluorocytidine 3'-Azido-3'-deoxy-5-fluorocytidine (Compound 12) 是一种胞苷衍生物。

GC65082 6-O-Methyl Guanosine

6-O-甲基鸟苷

6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰的核苷。6-O-Methyl Guanosine (6-methylguanosine) 作用于恶性着色性干皮病细胞系，抑制集落形成。

GC65079 MC-DOXHZN hydrochloride

(E/Z)-Aldoxorubicin hydrochloride; Doxorubicin(6-maleimidocaproyl)hydrazone hydrochloride

A prodrug form of doxorubicin

GC65038 1-Methylinosine

1-甲基肌苷; N1-Methylinosine

1-亚甲基肌苷是在次黄嘌呤环上的位置 1带有甲基取代基的肌苷。它具有作为代谢物的作用。它在功能上与肌苷有关

GC65023 CTX-712 CTX-712 是 cdc2 样激酶 (CLK) 的有效抑制剂。CTX-712 抑制 CLK 激酶活性，从而抑制癌症存活和癌细胞生长。CTX-712 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利JPWO2017188374A1，化合物 286)。

GC64985 3'-O-Methylguanosine

3'-甲氧基鸟苷

3'-O-Methylguanosine 是一种甲基化的核苷类似物和一种 RNA 链终止剂 (RNA chain terminator) 。3'-O-Methylguanosine 可以抑制早期病毒特异性 RNA 的合成。

GC64983 2-Amino-2'-deoxyadenosine

2,6-二氨基嘌呤-2'-脱氧核苷

2-Amino-2'-deoxyadenosine 是一种脱氧核糖核苷，可用于寡核苷酸的合成。

GC64982 5'-O-DMT-N2-DMF-dG

N2-二甲基甲脒-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-脱氧鸟苷

5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI 是一种修饰的核苷，可用于脱氧核糖核酸或者核糖核苷酸的合成。

GC64968 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

GC64956 IU1-47 An inhibitor of USP14

GC64952 5-Aza-7-deazaguanine 5-Aza-7-deazaguanine 是野生型大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (purine nucleoside phosphorylase) 及其突变体 Ser90Ala 在碱基修饰核苷合成中的底物。

GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。

GC64938 AZD-7648 An inhibitor of DNA-PK

GC64926 GFB-12811 GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。

GC64897 Tofersen

BIIB067; ISIS-SOD1Rx

Tofersen (BIIB067) 是一种反义寡核苷酸，可介导超氧化物歧化酶 1 (SOD1) mRNA 的 RNase H 依赖性降解，以减少 SOD1 蛋白的合成。Tofersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。

GC64818 AMA-37 AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。

GC64802 CDK4/6-IN-6

CDK4/6-IN-6

CDK4/6-IN-6 (example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。

GC64733 Procainamide

4-氨基-N-[2-(二乙基氨基)乙基]苯甲酰胺,Procaine amide; SP 100

An Analytical Reference Standard

GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。

GC64715 DS96432529 DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。

GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。

GC64682 Eciruciclib Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂，也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。

GC64666 ML372 ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。

GC64638 ALV1 ALV1 是一种有效的 Ikaros 和 Helios 降解剂。ALV1 能显著降低 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度。ALV1 对和 IKZF1/2/3 表现出相似的降解活性。ALV1 诱导 Helios/CRBN 二聚反应。ALV1 在很大程度上促进了 IL-2 的分泌。