DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。

GC64559 NITD-2 NITD-2 是登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂，抑制DENV RdRp 蛋白介导的 RNA 延伸。NITD-2 的细胞膜透过性较差。

GC64539 SKLB-197 SKLB-197 exerts selectively inhibition against ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related (ATR) kinase with IC50 of 0.013 μM, also displays potent antitumor activity against ATM-deficent tumors both in vitro and in vivo.

GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。

GC64493 Neocarzinostatin

Zinostatin; Vinostatin

Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。

GC64465 SN-38-d3

7-乙基-10-羟基喜树碱-D3,NK012-d3

SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。

GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。

GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate

(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid

2,4,6-三羟基苯甲酸

2,4,6-Trihydroxybenzoic acid，一种类黄酮代谢物，是 CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。

GC64393 NCT02

2-{5H,6H,7H-茚并[5,6-B]呋喃-3-基}-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)乙酰胺

NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。

GC64383 Branaplam hydrochloride

LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。

GC52076 Temozolomide Acid

3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺酸

An active metabolite of temozolomide

GC52006 CB-096 An inhibitor of RAN translation

GC19941 DL-Leucic Acid

GC49914 Pt(II)-NHC Complex 2C

Platinum(II)-N-Heterocyclic Carbene Complex 2C

An inducer of immunogenic cancer cell death

GC49872 10-Formyltetrahydrofolate (sodium salt) (technical grade)

10-CHO-FH4, 10-CHO-THF, N10-Formyltetrahydrofolate, 10-formyl H4PteGlu, 10-fTHF

A formyl donor and cofactor

GC49863 Cytarabine 5′-monophosphate

ara-CMP, 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine 5'-monophosphate, Cytosine Arabinoside monophosphate, NSC 99445

An active metabolite of cytarabine

GC49852 Clindamycin (hydrochloride hydrate)

盐酸克林霉素

A lincosamide antibiotic

GC49844 Stercobilin (hydrochloride)

(-)-Stercobilin, L-Stercobilin

A fecal pigment and metabolite of bilirubin

GC49835 Tumulosic Acid

土莫酸

A triterpene with diverse biological activities

GC49804 Acridine

吖啶

An azaarene

GC49800 Uracil-d4

尿嘧啶-D4

An internal standard for the quantification of uracil

GC49781 Benomyl

苯菌灵

A carbamate pesticide

GC49760 SN-38 Glucuronide

SN-38葡糖苷酸,SN-38G

A phase II metabolite of irinotecan

GC49759 13C17-Mycophenolic Acid

霉酚酸-(全碳-13)

An internal standard for the quantification of mycophenolic acid

GC64378 Valproic acid-d6

丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

GC64373 Tezacitabine

替扎西他滨

Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药，是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic)，可用于白血病和实体瘤的研究。

GC64354 Bendamustine

宾达氮芥,SDX-105 free base

Bendamustine (SDX105) is a nitrogen mustard drug used in the treatment of chronic lymphocytic leukemia (CLL), multiple myeloma, and non-Hodgkin's lymphoma.

GC64296 Orotidine 5′-monophosphate trisodium

Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium

Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的，用于在大量微生物中合成 DNA，包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5’-monophosphate trisodium[1]

GC64293 Nusinersen

寡核苷酸

Nusinersen是一种脊髓性肌萎缩症反义寡核苷酸（SMN-ASO），它通过阻断 SMN2 基因内含子中的一个剪接沉默子来提高运动神经元生存蛋白（SMN）的水平，从而促进外显子7的纳入并生成全长SMN2 转录本。

GC64280 Abemaciclib-d8

LY2835219-d8

Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

GC64278 RP-3500

RP-3500; ATR inhibitor 4

RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.

GC64261 Censavudine

OBP-601; BMS-986001

Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

GC64238 KIRA-7

KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。

GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

GC64209 E7016

GPI 21016

E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。

GC64191 Elevenostat

JB3-22

Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。

GC64131 TMX-4116 TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。

GC64111 BRD0539 BRD0539 is a potent inhibitor of Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) with IC50 of 22 μM in an in vitro DNA cleavage assay.

GC64103 NSC639828 NSC639828 是一种有效的 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 抑制剂，IC50 为 70 μM。NSC639828 具有高抗肿瘤活性。NSC639828 具有研究癌症疾病的潜力。

GC64073 Telomerase-IN-3 Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。

GC64020 ddTTP

2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷5'-三磷酸四钠

ddTTP 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs)，可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。

GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以治疗的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。

GC63952 Folic Acid-d2

叶酸-D2,Vitamin B9-d2; Vitamin M-d2

Folic Acid-d2 是 Folic acid 的氘代物。Folic acid (Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。

GC63943 KH-CB20 KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。

GC63874 NSC 107512 NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。