DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

GC36211 HBX 19818

9-氯-5,6,7,8-四氢-N-[3-[甲基(苄基)氨基]丙基]-2-吖啶甲酰胺

HBX19818 is a specific inhibitor of USP7 with an IC 50 of 28.1 μM.

GC36196 Guadecitabine sodium

SGI-110 sodium; S-110 sodium

Guadecitabine 是地西他滨和脱氧鸟苷的新型低甲基化二核苷酸，可抵抗胞苷脱氨酶的降解。

GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor

8-[2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤-9-基]辛基BETA-D-吡喃葡萄糖苷,Glucose-conjugated MGMT inhibitor

Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，体外（细胞提取物）的 IC50 为 32 nM，在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。

GC36130 Gemcitabine elaidate

反油酸吉西他滨; CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate

A prodrug form of gemcitabine

GC36071 Fosteabine

阿糖胞苷烷磷酯; Cytarabine ocfosfate; YNK 01

Fosteabine 是一种口服的、阿糖胞苷的前体药物类似物，具有抗脱氧胞苷脱氢酶的活性。

GC36062 FMF-04-159-2 FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。

GC35998 Episilvestrol Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物，从 Aglaia silvestris 中分到，能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。

GC35997 Epirubicin

表柔比星; 4'-Epidoxorubicin

An anthracycline antitumor antibiotic

GC35973 Ellipticine hydrochloride

玫瑰树碱盐酸盐; NSC 71795 hydrochloride

A DNA-intercalating antitumor agent

GC35969 eIF4A3-IN-1 eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。

GC35911 Duocarmycin MB

倍癌霉素 MB

Duocarmycin MB 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MB 可用于抗多药耐药细胞系。

GC35910 Duocarmycin MA

倍癌霉素 MA

Duocarmycin MA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MA 可用于抗多药耐药细胞系。

GC35909 Duocarmycin GA

倍癌霉素 GA

Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。

GC35907 Duocarmycin Duocarmycin 是一种 DNA 小沟烷化剂，是一种抗体药物偶联物 (ADC) 毒素。 Duocarmycin 基于其特有的弯曲吲哚结构和螺环丙基环己二烯酮亲电体发挥抗癌活性。

GC35906 DUBs-IN-1

9-[(苯甲氧基)肟]-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈

DUBs-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对于 USP8 的 IC50 为 0.85 μM。

GC35893 Domatinostat

(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺,4SC-202 free base

Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.

GC35888 DNA31 DNA31 是囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 基因的全球最常见的 31 种突变。DNA31 用于针对囊性纤维化 (CF) 的新生儿筛查方案的第一级遗传测试。

GC35829 Dehydroaltenusin

脱氢阿霉素

Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。

GC35781 Cycloguanil D6 Nitrate

Chlorguanide triazine D6 Nitrate

Cycloguanil D6硝酸盐是Cycloguanil的氘代化合物标准品。

GC35761 CX-5461 dihydrochloride A selective RNA polymerase inhibitor

GC35739 CP-10 CP-10 是具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

GC35693 CI 972 (anhydrous) CI 972 anhydrous 是一会有效的，具有口服活性的，竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (Ki=0.83 μM)，正在开发作为T细胞选择性免疫抑制剂。

GC35679 CHK1-IN-3 CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。

GC35668 CG-200745

CG-200745

CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂，其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。

GC35636 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干度的特性。

GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

GC35634 CDK4/6-IN-3 CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂，Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1，Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于治疗胶质母细胞瘤。

GC35633 CDK4/6-IN-2 CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中的化合物 1。

GC35632 CDK2-IN-4 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73) is a potent and selective inhibitor of CDK2 with IC50 of 44 nM for CDK2/cyclin A.

GC35628 Cdc7-IN-1 Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。

GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。

GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。

GC35547 BR102375 BR102375 是一种用于治疗 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂，其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。

GC35512 BI-1347 BI-1347 is small molecule inhibitor of Cyclin-dependent kinase 8(CDK8) with IC50 of 1.1 nM.

GC35497 Berberine chloride hydrate

盐酸黄连素水合物; Natural Yellow 18 chloride hydrate

As isoquinoline alkaloid with diverse biological activities

GC35315 AMG 925 HCl A dual inhibitor of FLT3 and Cdk4

GC35310 Altretamine hydrochloride

ENT-50852 hydrochloride; RB-1515 hydrochloride; WR-95704 hydrochloride

An antineoplastic agent and GPX4 inhibitor

GC35247 ACX-362E

ACX-362E; GLS-362E

ACX-362E (ACX-362E) 是一流的、具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC (pol IIIC) 抑制剂，Ki 为 0.325 μM 用于来自 C 的 DNA pol IIIC。

GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride

盐酸阿柔比星; Aclarubicin hydrochloride

Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效治疗血癌和实体肿瘤的蒽环类化疗药物。

GC35218 Abemaciclib Metabolites M2

LSN2839567

Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 1.2 和 1.3 nM。抗癌活性。

GC35190 7-Ethylcamptothecin

7-乙基喜树碱

An anticancer agent

GC35180 6-Methyl-5-azacytidine

阿扎胞苷杂质34

6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。

GC35171 6-Thioinosine

6-疏基嘌呤核苷,6TI; 6-Mercaptopurine riboside

6-?Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物，为抗脂肪形成剂，能够降低 PPAR γ 和 C/EBPα 及其目标基因 LPL，CD36，aP2 和 LXRα 的 mRNA 水平。

GC35166 5-Methylcytosine

5-甲基胞嘧啶

5-Methylcytosine, a methylated form of the DNA base cytosine, is a major epigenetic mark in the nuclear DNA in mammals and may be involved in the regulation of gene transcription.

GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。

GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone

5,7,4'-三甲氧基黄酮

4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is a flavonoid isolated from Kaempferia parviflora (KP) that induces apoptosis. 4',5,7-Trimethoxyflavone increases sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining and Bax/Bcl-xL ratio, activates caspase-3 and degrades poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.

GC35105 3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine 3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine (Compound 25) 是一种核苷衍生物。

GC35072 2'-O,4'-C-Methyleneuridine

1-(2'-O,4-C-甲桥-BETA-D-呋喃核糖基)尿嘧啶核苷

2’-O,4’-C-Methyleneuridine (Compound 15a) 是一种双环核苷。