DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC39484 Ceramides Mixture

神经酰胺混合物

A mixture of ceramides

GC39425 Proscillaridin A

原海葱甙A

Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。

GC39421 PNU112455A hydrochloride A Cdk2 and Cdk5 inhibitor

GC39374 DHODH-IN-5 DHODH-IN-5 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。DHODH-IN-5 抑制麻疹病毒复制，pMIC50 为 8.8。

GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。

GC50572 BC-LI-0186

4-(4-异丙基-2,3-二甲基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡唑-1-基)-N-(2-苯氧基乙基)苯磺酰胺

BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS; LeuRS) 和 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。 BC-LI-0186 竞争性结合 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM)，并影响 LRS-Vps34、LRS-EPRS、RagB-RagD 结合、mTORC1 复合物形成或 12 种激酶的活性。 BC-LI-0186 可以有效抑制癌症相关的 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。 BC-LI-0186 是一种很有前途的肺癌研究药物。

GC50532 KuWal151 Potent and selective CLK inhibitor

GC50506 Fluorescein-NAD+

荧光素-NAD+ 是放射性标记的 NAD 的替代品，也是 ADP 核糖基化的底物。

GC50484 TL 12-186 TL 12-186 是一种依赖于大脑的多激酶 PROTAC 降解剂。多激酶包括 CDK、BTK、FLT3、Aurora 激酶、TEC、ULK、ITK 等。 TL 12-186 抑制 CDK2/cyclin A (IC50\u003d73 nM) 和 CDK9/cyclin T1 (IC50\u003d55 nM)。

GC50452 BRD 6989 A Cdk8/cyclin C complex inhibitor

GC50424 AZ 5704 Potent and selective ATM kinase inhibitor; orally bioavailable

GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。 CRT 0105950 可用于癌症研究。

GC50366 AMG 18 hydrochloride

AMG-18 Hydrochloride

AMG 18 hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是单选择性 IRE1α；变构减弱IRE1α的抑制剂； RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。

GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor

GC50249 6-Hydroxy-DL-DOPA

N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛

6-Hydroxy-DL-DOPA 是一种选择性和有效的 RAD52 ssDNA 结合域的变构抑制剂。 6-Hydroxy-DL-DOPA可用于癌症的研究。

GC50239 ML 315 hydrochloride Inhibitor of Clk and DYRK kinases

GC50219 SR 7826 SR 7826 是一类双芳基脲衍生的强效、选择性和口服活性 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂，对 LIMK1 的 IC50 为 43 nM。

GC50217 BS 181 dihydrochloride BS 181 dihydrochloride 是一种比 Seliciclib 有效且选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50\u003d21 nM)。 BS-181 还针对 CDK2、CDK5 和 CDK9，IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM（无法阻断 CDK1、4 和 6）。 BS 181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50\u003d11.5 μM-37.3 μM) 并诱导细胞凋亡。 BS 181 dihydrochloride 具有研究癌症治疗的潜力。

GC50140 BRACO 19 trihydrochloride BRACO 19 trihydrochloride是一种有效的端粒酶/端粒抑制剂，IC₅₀值为115±18nM，可防止端粒酶的加帽和催化作用。

GC50119 AZD 7762 hydrochloride A selective checkpoint kinase inhibitor

GC50117 JTE 607 dihydrochloride

甲氧番荔枝碱

A cytokine synthesis inhibitor

GC50105 CKD 602 Topoisomerase I inhibitor

GC50085 CCT 241533 dihydrochloride CCT 241533 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM。

GC50009 LY 294002 hydrochloride Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

GC39284 ANI-7 ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

GC39281 (R)-CR8 trihydrochloride

CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

An inhibitor of cyclin-dependent kinases

GC39279 hDHODH-IN-1 hDHODH-IN-1 is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase (hDHODH) with anti-inflammatory effect.

GC39266 Hematein

氧化苏木精

Hematein inhibits casein kinase II activity in a selective, dose-dependent and ATP non-competitive manner in vitro, with IC50 of 0.55 μM in the presence of 10 μM ATP.

GC39234 DHODH-IN-2 DHODH-IN-2 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂，可抑制麻疹病毒复制，pMIC50 值为 8.6。

GC39214 1-Naphthohydroxamic acid

1-萘羟肟酸

1-Naphthohydroxamic acid是强效、细胞渗透性和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDAC8) 抑制剂（IC?50?= 14 μM）。在体外有抗癌活性。

GC46228 Streptimidone

链米酮

A bacterial metabolite with diverse biological activities

GC46223 Sparsomycin

司帕索霉素

A bacterial metabolite with diverse biological activities

GC46166 Leoidin A depsidone

GC46146 FD-211

(-)-Waol A

A δ lactone with anticancer activity

GC46113 CAY10744 A topoisomerase II-α poison

GC46079 5-Tricosylresorcinol

5-二十三烷基间苯二酚

An alkylresorcinol

GC39175 SR-4835 SR-4835 is a highly selective dual inhibitor of CDK12 and CDK13 with IC50 of 99 nM and Kd of 98 nM for CDK12 and IC50 of 4.9 nM for CDK13. SR-4835 disables triple-negative breast cancer (TNBC) cells. SR-4835 promotes synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors.

GC39172 GRL0617 A SARS-CoV and SARS-CoV-2 PL^pro inhibitor

GC39162 TCMDC-135051 TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

GC39149 D-I03 D-I03 is a selective inhibitor of RAD52 with Kd of 25.8 ?M. D-I03 inhibits ssDNA annealing by RAD52 and D-loop formation with IC50 of 5 ?M and 8 ?M, respectively.

GC39140 Isopimpinellin

异茴芹灵

A furanocoumarin with diverse biological activities

GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride CDK ligand for PROTAC hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。CDK ligand for PROTAC hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。