DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC37777 TH588 hydrochloride A selective MTH1 inhibitor

GC37775 TH287 hydrochloride A selective MTH1 inhibitor

GC37753 Tefinostat

CHR-2845

Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂，通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。

GC37735 Tankyrase-IN-2 A TNKS1/2 inhibitor

GC37728 Talazoparib tosylate

BMN 673ts

Talazoparib tosylate（BMN 673ts）是一种有效的具有口服活性的PARP1/2抑制剂，是Talazoparib的甲苯磺酸盐形式。Talazoparib抑制PARP1的IC₅₀值为0.57nM。

GC37709 SY-1365

SY-1365

SY-1365 (SY-1365) 是一种有效的一流的选择性 CDK7 抑制剂，Ki 为 17.4 nM。 SY-1365 在实体瘤细胞系中表现出抗增殖和凋亡作用。 SY-1365 在血液学和多种侵袭性实体瘤中具有抗肿瘤活性。

GC37643 SIS17 SIS17 is a mammalian histone deacetylase 11 (HDAC 11)-specific inhibitor with IC50 of 0.83 μM. SIS17 inhibits the demyristoylation of HDAC11 substrate, serine hydroxymethyl transferase 2, without inhibiting other HDACs.

GC37627 Senexin A Senexin A is a potent and selective inhibitor of CDK8 and its nearest relative, CDK19 with Kd values of 0.83 μM and 0.31 μM for CDK8 and CDK19 ATP site binding, respectively.

GC37625 Semustine

司莫司汀

Semustine 是一种 DNA 烷化剂，与 DNA 结合，作为癌症化疗剂。

GC37593 Satraplatin

沙铂; BMS182751; BMY45594; JM216

An orally available antineoplastic platinum(IV) complex

GC37577 RX-3117

TV-1360; fluorocyclopentenylcytosine

RX-3117(TV-1360; Fluorocyclopentenylcytosine)是新型胞苷类似物，在多种癌细胞株中证明有抗癌活性，包括吉西他滨耐受细胞株。

GC37571 Rubitecan

鲁比特康,RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin

A DNA topoisomerase I inhibitor

GC37529 Ribociclib succinate hydrate

瑞柏司可里布(RIBOCICLIBLEE011)琥珀酸盐水合物,LEE011 succinate hydrate

Ribociclib (LEE011) succinate (Kisqali) is a highly specific dual inhibitor of CDK4 and CDK6 with IC50 of 10 nM and 39 nM, respectively.

GC37523 RGB-286638 free base

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲

A multi-kinase inhibitor

GC37522 RGB-286638

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐

A multi-kinase inhibitor

GC37521 RG7800 hydrochloride

RO6885247 hydrochloride

RG7800 hydrochloride 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂，对 SMN2 剪接及 SMN 蛋白的 EC1.5x 值分别为 23 nM 和 87 nM。

GC37051 Quarfloxin

CX-3543

Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

GC37044 Pyrindamycin A

吡啶霉素A

Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性，对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性，特别是对抗多柔比星抗性细胞。

GC37042 Pyrazofurin

吡唑霉素

Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物，通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性，敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂，在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2，HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50s 在 0.06-0.37 μM 之间。

GC36967 Prexasertib Mesylate Hydrate

LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂，对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM，IC50 值 <1 nM，对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞中，消除 G2/M 检查点，EC50 值为 9 nM。

GC36966 Prexasertib dihydrochloride

CHK1抑制剂,LY2606368 dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) is an ATP-competitive CHK1 inhibitor with a Ki value of 0.9 nmol/L. For CHK2 and RSK, its IC50 values are 8 nM and 9 nM respectively in cell-free assay.

GC36928 Pirarubicin Hydrochloride

盐酸吡柔比星; THP Hydrochloride

An anthracycline antitumor antibiotic

GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。

GC36895 Phenoxodiol

脱氢雌马酚,Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E

Phenoxodiol是一种异黄酮衍生物，具有抗肿瘤活性。

GC36892 PHA-767491 hydrochloride

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐,CAY-10572 hydrochloride

A potent Cdc7 kinase inhibitor

GC36885 PF-5006739 PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

GC36855 Paris saponin VII

重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.

GC36751 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。

GC36743 Nimustine hydrochloride

盐酸尼莫司汀,ACNU

A pyrimidine analog and nitrosourea alkylating agent

GC36732 NG 52

2-[[6-[(3-氯苯基)氨基]-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙醇,Compound 52

An inhibitor of yeast cyclin-dependent kinases

GC36708 NCC007 NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。

GC36691 Nanatinostat

CHR-3996

Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。

GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。

GC36681 N6,N6-Dimethyladenosine

N6,N6-二甲基腺苷

A modified nucleoside

GC36615 Miriplatin hydrate

米铂水合物,SM-11355 (hydrate)

Miriplatin hydrate (SM-11355 hydrate) 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。

GC36598 Methylnitronitrosoguanidine(wetted with ca. 50% Water)

1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍,MNNG

甲基亚硝基胍 (MNNG) 是一种具有口服活性的烷化剂，具有毒性和致突变作用。

GC36589 Methotrexate metabolite

DAMPA

Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂和化学治疗剂。

GC36549 Mauritianin

毛里求斯排草素

A flavonoid glycoside and DNA topoisomerase I inhibitor

GC36486 LSN 3213128 LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC50 值为 16 nM，在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。

GC36367 JH-RE-06 JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS).

GC36329 Irinotecan hydrochloride

伊立替康盐酸盐; (+)-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride

A potent inhibitor of DNA topoisomerase I

GC36313 Indirubin-5-sulfonate Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

GC36211 HBX 19818

9-氯-5,6,7,8-四氢-N-[3-[甲基(苄基)氨基]丙基]-2-吖啶甲酰胺

HBX19818 is a specific inhibitor of USP7 with an IC 50 of 28.1 μM.

GC36196 Guadecitabine sodium

SGI-110 sodium; S-110 sodium

Guadecitabine 是地西他滨和脱氧鸟苷的新型低甲基化二核苷酸，可抵抗胞苷脱氨酶的降解。

GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor

8-[2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤-9-基]辛基BETA-D-吡喃葡萄糖苷,Glucose-conjugated MGMT inhibitor

Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，体外（细胞提取物）的 IC50 为 32 nM，在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。

GC36130 Gemcitabine elaidate

反油酸吉西他滨; CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate

A prodrug form of gemcitabine

GC36071 Fosteabine

阿糖胞苷烷磷酯; Cytarabine ocfosfate; YNK 01

Fosteabine 是一种口服的、阿糖胞苷的前体药物类似物，具有抗脱氧胞苷脱氢酶的活性。

GC36062 FMF-04-159-2 FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。

GC35998 Episilvestrol Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物，从 Aglaia silvestris 中分到，能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。