DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

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GC10946 5-Azacytidine

5-氮杂胞苷; Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin

5-氮胞苷（也称为 5-AzaC）是一类胞嘧啶类似物的化合物，是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞（包括 MM.1S）具有强效细胞毒性, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40和Patient-derived MM,半数抑制浓度IC50值分别为1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L , 分别为 3.2 μmol/L 和 1.5 μmol/L . 5-氮胞苷掺入细胞 DNA 和/或 RNA，随后螯合 DNMT 并在 5-氮胞苷的 C6 和半胱氨酸之间形成共价键DNMT 的硫醇盐导致细胞中 DNMT 活性的耗竭和细胞 DNA 的去甲基化。

GC15255 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)

地西他滨; 5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716

地西他滨(Decitabine, DAC)是一种具有口服生物活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物,具有DNA甲基转移酶抑制剂的功能。