DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC91142 Griselimycin

NSC 246122

一种具有抗菌活性的环状脱氨肽。

GC91113 A011

一种ATM激酶抑制剂

GC90976 3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)

3'-O-methyl GTP

一种GTP的甲基化衍生物。

GC90960 8-Bromo-2'-deoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)

8-bromo dATP

一种dATP衍生物

GC90925 Thymidine-5'-O-(α,β-methylene)diphosphate (sodium salt)

α,β-Methylenethymidine diphosphate, α,β-MTDP, Thymidine-5'-O-methylenediphosphate, TMP-CP

TDP的衍生物，能够抑制胸腺嘧啶激酶。

GC90899 8-Aminoadenosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)

一种ATP的动态衍生物。

GC90841 8-Chloroadenosine-5'-triphosphate (sodium salt)

8-chloro ATP

8-氯cAMP的活性代谢物。

GC90823 5-(3-Aminoallyl)uridine-5'-O-triphosphate (sodium salt)

AA-UTP, aminoallyl-UTP

一种氨基修饰的核苷酸。

GC90803 2',3'-Dideoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)

ddATP, Dideoxyadenosine-5'-triphosphate

一种反转录酶抑制剂，是ddA和ddI的活性代谢产物。

GC90796 5-(3-Aminoallyl)-2'-deoxyuridine-5'-O-triphosphate (sodium salt)

AA-dUTP, aminoallyl-dUTP

一种氨基修饰的核苷酸。

GC90794 Adenosine 5'-methylenediphosphate (sodium salt)

Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate, AMP-CP, APCP, 5'-APCP

一种外切5'-核苷酸酶的抑制剂

GC90683 ZM 522

一种外切5'-核苷酸酶的抑制剂

GC90669 Negamycin (hydrochloride)

(+) Negamycin

一种抗生素。

GC90657 COMC

2-Crotonyloxymethyl-2-cyclohexenone

一种抗癌药物。

GC90549 5-Aminoimidazole-4-carboxamide (hydrate)

AIC

一种合成前体

GC90483 Magainin 1 (trifluoroacetate salt)

MG1

一种抗微生物阳离子肽。

GC70172 ZIM ZIM，由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯，是一种有效的 DNA 损伤诱导剂，可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力，可用于癌症研究。

GC70142 Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂，IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 具有抗癌活性。

GC70109 Valproic acid-d15

VPA-d₁₅; 2-Propylpentanoic Acid-d₁₅

Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

GC70103 USP8-IN-3 USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。

GC70102 USP7-IN-9 USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

GC70101 USP7-IN-7 USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂，IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。

GC70100 USP7-IN-11 USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。

GC70099 USP30 inhibitor 11 USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 µμ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。

GC70098 USP1-IN-2 USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种有效的 USP1 抑制剂，IC50 小于 50 nM。

GC70096 Uridine-13C

β-Uridine-¹³C

Uridine-13C 是 13C 标记的 Uridine。Uridine (β-Uridine) 是一种核苷化合物, 由尿嘧啶与核糖环组成, 两者由 β-N1-配糖键相连。

GC70044 Topoisomerase I inhibitor 8 Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，对肿瘤细胞有毒性。

GC70040 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。

GC69988 Tanuxiciclib trihydrochloride Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。

GC69987 Tanuxiciclib Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。

GC69917 Snail/HDAC-IN-1 Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

GC69882 SG2057

DRG16

SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。

GC69827 Rohinitib Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。

GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。

GC69793 (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。

GC69747 PROTAC CDK12/13 Degrader-1

PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。

GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。

GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

ITK7

PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。

GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。

GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。

GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)

GC69637 OTUB1/USP8-IN-1 OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。

GC69633 Orobol Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。

GC69618 Olaparib-d8

AZD2281-d₈; KU0059436-d₈

Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

GC69598 NSC 80467 NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂，选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成，诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。

GC69589 N-Propargyladenosine N-Propargyladenosine 是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物大多可作为平滑肌血管扩张剂，也被证明能够抑制癌症进展。这一系列的热门产品有 Adenosine phosphate，Acadesine ，Clofarabine ，Fludarabine phosphate 和 Vidarabine 。

GC69577 N-Nitrosodiethylamine-d10

Diethylnitrosamine-d₁₀

N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。