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DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
  3. GC64715 DS96432529 DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
  4. GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
  5. GC64682 Eciruciclib Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂，也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
  6. GC64666 ML372 ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。
  7. GC64638 ALV1 ALV1 是一种有效的 Ikaros 和 Helios 降解剂。ALV1 能显著降低 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度。ALV1 对和 IKZF1/2/3 表现出相似的降解活性。ALV1 诱导 Helios/CRBN 二聚反应。ALV1 在很大程度上促进了 IL-2 的分泌。
  8. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  9. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  10. GC64559 NITD-2 NITD-2 是登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂，抑制DENV RdRp 蛋白介导的 RNA 延伸。NITD-2 的细胞膜透过性较差。
  11. GC64539 SKLB-197 SKLB-197 exerts selectively inhibition against ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related (ATR) kinase with IC50 of 0.013 μM, also displays potent antitumor activity against ATM-deficent tumors both in vitro and in vivo.
  12. GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
  13. GC64493 Neocarzinostatin

    Zinostatin; Vinostatin

    Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
  14. GC64465 SN-38-d3

    7-乙基-10-羟基喜树碱-D3,NK012-d3

     SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
  15. GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
  16. GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate

    (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
  17. GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid

    2,4,6-三羟基苯甲酸

     2,4,6-Trihydroxybenzoic acid，一种类黄酮代谢物，是 CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。
  18. GC64393 NCT02

    2-{5H,6H,7H-茚并[5,6-B]呋喃-3-基}-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)乙酰胺

     NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
  19. GC64383 Branaplam hydrochloride

    LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride

     Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
  20. GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。
  21. GC52076 Temozolomide Acid

    3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺酸

     An active metabolite of temozolomide
  22. GC52006 CB-096 An inhibitor of RAN translation
  23. GC19941 DL-Leucic Acid
  24. GC49914 Pt(II)-NHC Complex 2C

    Platinum(II)-N-Heterocyclic Carbene Complex 2C

     An inducer of immunogenic cancer cell death
  25. GC49872 10-Formyltetrahydrofolate (sodium salt) (technical grade)

    10-CHO-FH4, 10-CHO-THF, N10-Formyltetrahydrofolate, 10-formyl H4PteGlu, 10-fTHF

     A formyl donor and cofactor
  26. GC49863 Cytarabine 5′-monophosphate

    ara-CMP, 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine 5'-monophosphate, Cytosine Arabinoside monophosphate, NSC 99445

     An active metabolite of cytarabine
  27. GC49852 Clindamycin (hydrochloride hydrate)

    盐酸克林霉素

     A lincosamide antibiotic
  28. GC49844 Stercobilin (hydrochloride)

    (–)-Stercobilin, L-Stercobilin

    A fecal pigment and metabolite of bilirubin
  29. GC49835 Tumulosic Acid

    土莫酸

     A triterpene with diverse biological activities
  30. GC49804 Acridine

    吖啶

     An azaarene
  31. GC49800 Uracil-d4

    尿嘧啶-D4

     An internal standard for the quantification of uracil
  32. GC49781 Benomyl

    苯菌灵

     A carbamate pesticide
  33. GC49760 SN-38 Glucuronide

    SN-38葡糖苷酸,SN-38G

     A phase II metabolite of irinotecan
  34. GC49759 13C17-Mycophenolic Acid

    霉酚酸-(全碳-13)

     An internal standard for the quantification of mycophenolic acid
  35. GC64378 Valproic acid-d6

    丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

     Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  36. GC64373 Tezacitabine

    替扎西他滨

     Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药，是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic)，可用于白血病和实体瘤的研究。
  37. GC64354 Bendamustine

    宾达氮芥,SDX-105 free base

     Bendamustine (SDX105) is a nitrogen mustard drug used in the treatment of chronic lymphocytic leukemia (CLL), multiple myeloma, and non-Hodgkin's lymphoma.
  38. GC64296 Orotidine 5′-monophosphate trisodium

    Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium

     Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的，用于在大量微生物中合成 DNA，包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5’-monophosphate trisodium[1]
  39. GC64293 Nusinersen

    寡核苷酸

     Nusinersen是一种反义寡核苷酸药物，修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接，从而促进全长SMN蛋白的生成。
  40. GC64280 Abemaciclib-d8

    LY2835219-d8

     Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  41. GC64278 RP-3500

    RP-3500; ATR inhibitor 4

     RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.
  42. GC64261 Censavudine

    OBP-601; BMS-986001

     Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
  43. GC64238 KIRA-7

    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
  44. GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
  45. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
  46. GC64209 E7016

    GPI 21016

     E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
  47. GC64191 Elevenostat

    JB3-22

     Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
  48. GC64131 TMX-4116 TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
  49. GC64111 BRD0539 BRD0539 is a potent inhibitor of Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) with IC50 of 22 μM in an in vitro DNA cleavage assay.
  50. GC64103 NSC639828 NSC639828 是一种有效的 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 抑制剂，IC50 为 70 μM。NSC639828 具有高抗肿瘤活性。NSC639828 具有研究癌症疾病的潜力。
  51. GC64073 Telomerase-IN-3 Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。

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